专利名称：保护植物抵御水田稻水象甲的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种保护植物抵御水田的稻水象甲的方法。
人们都很了解杀虫剂fipronil。尽管该杀虫剂一般相当有效，但还是难以摆脱水田稻水象甲(拉丁名Lissorhoptrus oryzophilus)，它侵袭稻作物，特别是浸没于水里的稻子，即水稻。
本发明的目的是提供用于达到这样的效果，就是说，保护作物，特别是稻子抵御水田的稻水象甲的侵袭的方法。
根据本发明的方法可得到该效果。
保护水稻作物的方法包括在作物的水面上施加由式(I)化合物的固体制剂，其密度超过水的密度，它落在含有所述式(I)化合物的水的底部。
优选的是使用颗粒大小为0.1mm-3cm，更优选的是1mm-1cm的颗粒形式的式(I)化合物制剂。
式(I)化合物是下式化合物 其中R1是卤原子或CN或CS-NH2或CO-CH3基团，R2是S(O)nR3或4，5-二氰基咪唑-2-基或卤代烷基；R3是烷基或卤代烷基；R4代表氢原子或卤原子；或羟基或NR5R6基团、S(O)mR7、C(O)R7或C(O)O-R7、烷基、卤代烷基或OR8或N＝C(R9)(R10)；
R5和R6各自独立地代表氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基、烷氧基羰基、烷氧基烷基-C(O)-、S(O)r-CF3；或R5和R6一起形成被一个或两个二价杂原子，如氧或硫隔开的二价亚烷基；R7代表烷基或卤代烷基；R8代表烷基、卤代烷基或氢原子；R9代表烷基或氢原子；R10代表苯基或或杂芳基，它们任选地被一个或多个卤原子或OH、-O-烷基、-S-烷基、氰基或烷基所取代；R11和R12各自独立地代表氢原子、卤原子，或为CN或NO2，但优选的是H或卤原子；R13代表卤原子或卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；m、n、q、r各自独立地代表0、1或2的整数；X代表三价氮原子或是C-R12，碳原子另外的三个键构成了芳环的一部分；式(I)定义中的烷基一般包含1-6个碳原子。R5和R6及与之连接的氮原子一起形成有5、6或7元的环。
优选的式(I)化合物包括R1是CN，和/或R3是卤代烷基，和/或R4是NH2，和/或CR12和/或R11和R12彼此是独立的卤原子，和/或R13是卤代烷基的化合物。
本发明最好的式(I)化合物是1-[2，6-Cl24-CF3苯基]3-CN 4-[SO-CF3]5-NH2吡唑，在此命名为化合物A，它相当于上述的fipronil。
根据下列专利申请揭示的方法制备式(I)化合物WO 87/3781、93/6089、94/21606或EP 295117、403300、385809、679650或德国专利申请19511269或美国专利5232940和5296938，或根据化学合成领域专家所能实现的任何其它方法来制备。为了实现本发明产物的化学性质，本领域的技术人员应当熟悉“化学文摘”和本文引用的参考文件中的内容。含有式(I)化合物的组合物也可根据相同的现有技术或相似的现有技术制备。式(I)化合物和fipronil的固体制剂本身是公知的。
根据本发明，优选的是当水田的稻水象甲为幼虫阶段，特别是幼虫年龄为1天到1个月时进行施加。
优选的方法是，例如使用含有粘合剂的制剂；水性聚合物；能将活性物质包含在聚合物结构里的聚合物材料使式(I)化合物保留在稻杆的附近。
式(I)化合物的施用比率为对于每公顷作物达8-80克。
式(I)化合物在固体制剂里的含量一般为0.05-40％重量，优选的是0.1-20％重量。
下列的实施例并非用作限定，它阐述了本发明并显示出它的实施。
实施例将稻子作物浸入在水深度为5-10厘米里含有稻胚芽的5米2的小块土地。
施加含有高岭土的固体支持剂和0.3％组合物(A)(fipronil)的颗粒制剂。施加率为20克/公顷。一旦施加完毕，种子倒入水底，直到它完全粉化。
在根部，用水田稻水象甲虫合适的幼虫侵染作物，这些幼虫不大于5天龄。
观察被侵染稻子的根部和杆茎样品，采集样品，计算受到病害侵袭的所述样品数。
对照未处理过土地的小块土地，其有效率达100％。对于用悬浮液浓缩物形式的化合物(A)处理过的水稻，有效率可提高50％。
权利要求
1.一种保护水稻作物的方法，包括施加一种式(I)化合物的固体制剂，其密度大于水的密度，能沉到水底，该制剂包含下式(I)化合物 其中R1是卤原子或CN基团或CS-NH2或CO-CH3，R2是S(O)nR3或4，5-二氰基咪唑-2-基或卤代烷基；R3是烷基或卤代烷基；R4代表氢原子或卤原子；或羟基或NR5R6基团、S(O)mR7、C(O)R7或C(O)O-R7、烷基、卤代烷基或OR8或N＝C(R9)(R10)；R5和R6各自独立地代表氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基、烷氧基羰基、烷氧基烷基-C(O)-、S(O)r-CF3；或R5和R6一起形成被一个或两个二价杂原子，如氧或硫隔开的二价亚烷基；R7代表烷基或卤代烷基；R8代表烷基、卤代烷基或氢原子；R9代表烷基或氢原子；R10代表苯基或或杂芳基，它们任选地被一个或多个卤原子或OH、-O-烷基、-S-烷基、氰基或烷基所取代；R11和R12各自独立地代表氢原子、卤原子，或为CN或NO2，但优选的是H或卤原子；R13代表卤原子或卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；m、n、q、r各自独立地代表0、1或2的整数；X代表三价氮原子或是C-R12，碳原子另外的三个键构成了芳环的一部分。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，a)式(I)定义中的烷基包含1-6个碳原子，和/或b)R5和R6及与之连接的氮原子一起形成5、6或7元的环。
3.根据前述权利要求任一所述的方法，其特征在于，其中R1是CN，和/或R3是卤代烷基，和/或R4是NH2，和/或CR12和/或R11和R12彼此是独立的卤原子，和/或R13是卤代烷基。
4.根据前述权利要求任一所述的方法，其特征在于式(I)化合物是1-[2，6-Cl24-CF3苯基]3-CN 4-[SO-CF3]5-NH2吡唑，即fipronil。
5.根据前述权利要求任一所述的方法，其特征在于式(I)化合物的制剂是颗粒大小为0.1mm-3cm，更优选的是1mm-1cm的颗粒形式的式(I)化合物制剂。
6.根据前述权利要求任一所述的方法，其特征在于，它保护作物抵御稻水象甲。
7.根据前述权利要求任一所述的方法，其特征在于，当稻水象甲为幼虫阶段，特别是幼虫年龄为1天到1个月时进行施用。
8.根据权利要求1-4任一所述的方法，其特征在于式(I)化合物的施加比率为8-80克/公顷作物。
9.根据前述权利要求任一所述的方法，其特征在于，式(I)化合物在固体制剂里的含量一般为0.05-40％重量，优选的是0.1-20％重量。
全文摘要
本发明提供了一种保护水稻作物的方法,包括施加一种式(I)化合物的固体制剂,其密度大于水的密度,能沉到水底。对式(I)化合物的定义详见说明书。
文档编号A01M1/20GK1350780SQ00132820
公开日2002年5月29日 申请日期2000年11月1日 优先权日2000年11月1日
发明者郭井泉 申请人:阿方蒂农科股份有限公司