专利名称：增强植物耐受性的方法
增强植物耐受性的方法
技术领域：
本发明涉及增强对环境逆境条件的植物耐受性的方法，特别是通 过增强植物中的一种或多种功能蛋白的活性。
类新烟碱(neonicotinoids)，特別是噻虫溱，据报道显示对植物 健康的有益效果，栽培者和研究者注意到更健康和更健壮的植物和更 高的产量，甚至在不存在昆虫的情况下也是如此，参见如W001/26468。
上述效果在各种作物被证实，其导致:
，更快的出苗
*更高的产量
改善的蛋白质含量
更发达的根系
*分蘖增加
更高、更绿的植物
,增加的叶片面积
更早的成熟和开花
现在发现某些类新烟碱，特别是硫代烟碱基(thianicotinyl)化合 物和四氢呋喃基化合物，例如噻虫溱，可以通过增强植物中的功能蛋 白活性来增强植物对环境逆境的耐受性。上述作用不依赖病害侵袭或 病害压力在植物上的出现。
因此，在第一方面，本发明提供在植物中增加功能蛋白活性的方 法，包含向植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周围区域施用有 效量的 一种或多种选自硫代烟碱基化合物和四氢呋喃基化合物的类新烟碱化合物。
在另一个方面，本发明提供有效量的一种或多种选自硫代烟碱基 化合物和四氬呋喃基化合物的类新烟碱化合物在植物、植物部分、植 物繁殖材料和/或其周围区域上用于在植物中增加功能蛋白活性的用 途。
在一个优选实施方式中，增加的功能蛋白活性是涉及解毒系统的 那些活性。
在另一个实施方式中，所述功能蛋白是多功能蛋白。
在一个实施方式中，所述功能蛋白是选自谷胱甘肽-s-转移酶
(GST)、谷胱甘肽过氧化物酶、葡糖基转移酶、葡糖基酯酶和细胞色素 P450中的一种或多种。
在一个实施方式中，所述功能蛋白是GST。
在一个实施方式中，所述功能蛋白是谷胱甘肽过氧化物酶 (peroxidise) (GPOX)。
在一个实施方式中，所述功能蛋白是细胞色素P450。
GSTs在许多植物种类中的除草剂代谢和除草剂选择性中的牵涉 已被详细研究。GSTs是多功能酶并且除了它们催化除草剂与谷胱甘肽 结合从而形成非毒性衍生物的能力外-某些GSTs还显示谷胱甘肽过氧 化酶活性。因此，GSTs涉及在植物中提供逆境耐受性——更新近的研 究指出GSTs可以在植物生长和发育中起作用在一个实施方式中，独立于其它实施方式，类新烟碱化合物选自 漆虫胺、呋虫胺和塞虫唤。在一个实施方式中，优选噢虫溱。
因此，本发明方法使植物更好地适应逆境或艰苦的生长条件。上
述条件的具体实例是干旱、低pH、高土壤盐度、导致蛋白降解的热逆 境、毒性水平的铝、病毒侵袭和各种原因如病虫害、风、雹引起的损 伤。
所以，在一个方面，本发明还提供增强对各种逆境的植物耐受性 的方法，所述逆境例如干旱、低pH、高土壤盐度、导致蛋白降解的热 逆境、毒性水平的铝、病毒侵袭和各种原因如病虫害、风、雹引起的 损伤中的一种或多种，所述方法包含将有效量的一种或多种所定义的 类新烟碱施用至植物、植物部分、植物繁殖材料和/或其周围区域。
措辞"增加功能蛋白活性"，在本发明上下文中是指，与未经处 理的植物相比在经处理的植物(即当有效量的一种或多种所定义的类 新烟碱化合物被施用至植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周围 区域时)中功能蛋白活性升高或增加。为避免疑问，应理解在未经处理 的植物中功能蛋白活性可以是零，或至少低于检测限。活性的增加通 常是由功能蛋白的内源水平引起的，其可以由例如增加的基因表达引 起。
在每方面，实施方式涉及将所定义的类新烟碱化合物施用至植物 繁殖材料。
在每方面，实施方式涉及将所定义的类新烟碱施用至植物、植物 部分和/或其周围区域。
在每方面的实施方式中，独立于其它实施方式，植物是作物植物，优选选自谷物(小麦、大麦、黑麦、燕麦、玉米、稻、高粱、黑小麦及
相关作物)；甜菜(糖用甜菜和饲料甜菜)；豆科植物(菜豆、小扁豆、 豌豆、大豆)；油料作物(油菜、芥菜、向日葵)；黄瓜属植物(西葫声、 黄瓜、甜瓜)；纤维植物(棉花、亚麻、大麻、黄麻)；蔬菜(菠菜、莴 苣、芦笋、巻心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯、辣椒)；以及观赏
植物(花卉、灌木、阔叶树和常绿植物如针叶树)。特别适宜的是大豆、 玉米、小麦、大麦、黑麦、燕麦、谷物(corn)、稻、高粱、黑小麦、 芸苔、油籽油菜、棉花、干菜豆和向日葵。
适宜的目标作物还包括前述类型的转基因作物植物。本发明的转 基因作物植物是植物或其繁殖材料，通过重组DNA技术的方法以这样 的方式将其转化，所述方式例如使它们可以合成选择性作用毒素，所 述毒素例如已知自产生毒素的无脊稚动物特别是节足动物门，可以从 苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株获得；或者已知自植物， 比如凝集素；或者替代地可以表达除草或杀真菌抗性。这种毒素或可 合成这种毒素的转基因植物的实例，公开于如EP-A-0 374 753、 W0 93/07278、 WO 95/34656、 EP-A-0 427 529和EP-A-451 878中，并 通过引用并入本申请。
在一个实施方式中，所定义的类新烟碱化合物被施用至植物繁殖 材料。
在一个实施方式中，所定义的类新烟碱化合物在种植繁殖材料之 前、之后或期间被施用至植物所在地的周围区域(即栽培区域)，独立 于所述繁殖材料的使用/处理。在多年生作物植物的情况中，所定义的 类新烟碱化合物优选在植物各营养阶段开始前或在雨季开始时被施 用。在一年生作物植物的情况中，所定义的类新烟碱化合物优选在幼 年发育阶段如萌芽阶段和/或幼苗生长期间被施用。在移植植物的情况 中箱。
在一个实施方式中，所定义的类新烟碱化合物在植物的生长阶段 期间净皮施用多于一次。
所定义的类新烟碱化合物和其农药组合物可以被制剂用于具体用 途。优选地，所述类新烟碱化合物和其组合物可以被制剂用于保护植 物繁殖材料。有利地，所述类新烟碱化合物和其组合物被制剂用于保 护植物繁殖材料，优选种子，用于用来防治或预防病害造成的损害的 处理施用，所迷病害存在于农业和林业中，特别在植物发育的早期阶 段损害植物。
此外，本发明还预期所定义的类新烟碱化合物或农药组合物的土 壤施用。向土壤施用的方法可以是任何适宜的方法，其确保类新烟碱 化合物穿透土壤，例如苗箱施用、沟内施用、土壤浸药、土壤注射、
滴灌、通过喷灌器或中央转轴(central pivot)施用、混入土壤(撒 施或带施)都是这样的方法。向所在地的施用可以是在种植或播种前、 种植或播种期间、种植或播种后或其任意組合。
用。所述类新烟碱化合物与植物直接接触，所述化合物可以与整个植 物或者仅植物的一部分，如叶或茎或幼苗接触。在优选的方面，通过
上方喷雾组合物使植物与所定义的新烟碱化合物接触。类新烟碱化合 物向植物叶片的施用优选通过喷雾完成，使用喷雾液体的任意常规方 法比如喷头或旋转盘式雾化器来喷雾。所定义的类新烟碱化合物，通 常是制剂形式，优选被足够地稀释从而使用标准农业喷雾设备来方便 地喷雾。
本发明的益处尤其可以通过以下方式实现(i)用所定义的类新烟碱化合物或其农药组合物来处理植物繁殖材料，或者(i 0将所定义的 类新烟碱化合物或其农药组合物施用至希望防治的场所，通常是种植 地点，或者(i)和(ii)兼有。
术语"植物繁殖材料"应理解为表示所有植物的生殖部分，比如 可以用于植物繁殖的种子，以及营养植物材料，比如插条和块茎(例如 马铃薯)。因此，如本文所用，植物部分包括繁殖材料。可以提及例如 种子(严格意义的)、根、果实、块茎、鳞茎、根茎、植物部分。还 可提及，萌芽后或从土壤中出苗后要移植的发芽植物和幼苗。在移植 前通过整体或部分浸渍处理可以保护这些幼苗。
植物部分是从植物繁殖材料如种子发育成植物的任何部分。植物 部分和植物还可以受益于对病原菌和/或病害损伤的保护，其通过将包 含类新烟碱化合物的组合物施用到植物繁殖材料上实现。在一个实施 方式中，植物的某些部分也可以被认为是植物繁殖材料，其自身可以 与上述组合物一起被施用(或被处理)；因此，植物，以及从经处理的 植物部分发育成的进一步的植物部分也可以受益于对病原菌和/或病 害损伤的保护，其通过将上述组合物施用至所述的植物的某些部分来 实现。在一个实施方式中，用一种或多种类新烟碱化合物处理植物的 幼苗。
将农药活性成分和其混合施用或处理至植物繁殖材料的方法是本 领域已知的，包括植物繁殖材料的拌种、包被、造粒和浸泡施用方法。 在优选实施方式中，通过不引起萌芽的方法将组合施用或处理至植物 繁殖材料上；通常种子浸泡会引起萌芽，因为所得种子的含水量过高。 所以，施用(或处理)植物繁殖材料如种子的适宜方法的实例是种子拌 种、种子包被或种子造粒等。
植物繁殖材料优选是种子。尽管相信本方法可以应用至任意生理状态的种子，种子优选处于足够耐久的状态，其在处理过程中不遭到
损伤。 一般地，种子可以是这样的种子，其收获自田间；移除自植物； 分离自任何穗轴、茎、外皮和周围的果肉或其它非种子植物材料。种 子还可以优选是生物学上稳定的，达到处理不会对种子造成生物学损 伤的的程度。相信可以在种子收获和种子播种之间或在播种过程期间 的任何时间将处理应用至种子(针对种子的应用)。种子还可以在处理 之前或之后整理(primed)。
活性成分的均一分布和其在种子上的粘附在繁殖材料处理期间是 希望的。处理可以是从包含植物繁殖材料如种子上的活性成分的制剂 竿膜(拌种)，此时可以辨认种子原本的形状和/或尺寸，到中间状态(如 包被)，以及然后至较厚的膜(比如用许多层的不同材料(比如载体如粘 土；不同的制剂比如其它活性成分；聚合物；以及着色剂)造粒)，此 时不再可以辨认种子原本的形状和/或尺寸。
种子处理发生在未播种的种子上，措辞"未播种的种子"意在包 括在种子收获和种子出于植物萌芽和生长的目的被播种在土地中之间 任意时期的种子。
对未播种的种子的处理并不意在包括其中活性成分被施用至土壤 中的那些实践，但将包括在种植过程期间任何针对种子的施用实践。
优选地，在种子播种之前进行处理，从而所述播种种子被組合预 处理过。特别地，种子包被或种子造粒在本发明的组合的处理中是优 选的。处理的结果是，各组合中的活性成分粘附于种子并因此可用于 病原菌和/或病害防治。
上述经处理的种子可以以与经任何其它活性成分处理的种子相同 的方式被贮藏、管理、播种和耕种。所定义的类新烟碱化合物的施用率是变化的，例如根据使用类型， 作物类型，类新烟碱类型，类新烟碱单独使用还是与其它农药组合使 用，植物繁殖材料的类型(如果合适)变化，但其中的活性成分是提供 希望的增强的作用的有效量。
通常对于叶面或土壤处理，施用率变化可以从10g、优选50g至 500g每公顷(g/ha)的所定义的类新烟碱化合物。
通常对于种子处理，施用率变化可以从5至600g / 100kg种子的 所定义的类新烟碱化合物。
尽管所定义的类新烟碱化合物的主要用途是昆虫防治，发现较昆 虫防治的施用率更低的施用率的所定义的类新烟碱化合物可以被用来 在无病害压力或低病害压力下增强功能蛋白的活性。
可以用其它活性化合物一起和/或顺序地施用至或处理植物、植物 部分、植物繁殖材料和/或其周围区域。这些其它化合物可以是其它农 药活性成分、农药或微营养素供体或影响植物生长的其它制剂如接种 剂、植物诱导剂(例如结瘤因子(nod factors))。
在一个实施方式中，可以用接种剂如才艮瘤菌属(Rhizobium spp) 和/或植物诱导剂如衍生自大豆'漫生冲艮瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)、 费氏中华根瘤菌(Sinorhizobium fredii)、苜蓿中华根 瘤菌(Sinorhizobium meliloti)、花生根瘤菌(Bradyrhizobium sp. (Arachis))或豌豆才艮瘤菌菜豆、蚕豆或者三叶草生物型(Rhizobium leguminosarum biovar phaseoli、 viceae， or trifolii)的结瘤因 子来处理大豆植物繁殖材料。一种或多种选自额外的杀虫剂、杀真菌剂和杀线虫剂的农药可以 以任何希望顺序或同时与类新烟碱组合施用至繁殖材料、植物部分、 植物和/或其周围区域。
在多于两种的农药与类新烟碱组合的情况下，所述多于两种的农 药可以以任何希望顺序或同时与类新烟碱组合施用。优选类新烟碱和 农药被同时施用。
单个农药活性成分可以在多于一种病害防治领域中具有活性，例 如， 一种农药可以具有杀真菌剂、杀昆虫剂和杀线虫剂活性。特别地，
弟灭威已知有杀昆虫剂、杀螨剂和杀线虫剂活性，而威百亩(metam) 已知有杀昆虫剂、除草剂、杀真菌剂和杀线虫剂活性，而噻菌灵和克 菌丹可以提供杀线虫剂和杀真菌剂活性。
农药的实例包括杀真菌剂、杀菌剂、杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂， 例如，三唑衍生物、甲氧丙烯酸酯类、氨基甲酸酯类(包括硫代氨基甲 酸酯类)、苯并咪唑类(噻菌灵)、N-三卤甲硫基类化合物(克菌丹)、 经取代的苯类、甲酰胺类、苯基酰胺类和苯基吡咯类及其混合物；以 及类新烟碱、阿维菌素及其衍生物、氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯类 (pyrethroids)。
所述类新烟碱还可以包含一种或多种其它组合农药 (co-pesticides)。特定实例是阿维菌素(1)、乙酰甲胺磷(2)、咬虫 脒(4) 、 oc -氯氰菊酯(202)、保棉磷(45)、联苯菊酯(76)、甲萘威(115)、 萎锈灵(120)、克百威(118)、 丁硫克百威(119)、氯虫酰胺、毒死蜱 (145)、灭蝇胺(209)、溴氰菊酯(223)、乐果(262)、曱氨基阿维菌素 苯曱酸盐(291)、硫丹(294)、氟虫腈(354)、呋线威(412)、林丹(430)、 异柳磷、甲硫威(530)、氧乐果(594)、七氟菊酯(769)、硫双威(799)、 嘧菌酯(47)、唑菌胺酯(690)、苯菌灵(62)、联苯三唑醇(84)、克菌丹(114)、多菌灵(116)、萎锈灵(120)、百菌清(142)、铜盐(比如硫酸铜 (172)、氧化亚铜(181)、波尔多液(87)、氢氧化铜(169)、硫酸铜(三 元的(tribasic)) (173)、王铜(171)和辛酸铜(170))、霜脲氰(200)、 环丙唑醇(207)、嘧菌环胺(208)、苯醚甲环唑(247)、烯唑醇(267)、 乙嘧酚、噁唑菌酮(322)、咪唑菌酮(325)、环酰菌胺(334)、拌种咯 (341)、氟啶胺(363)、咯菌腈(368)、氟会唑(385)、氟酰胺(396)、粉 唑醇(397)、三乙膦酸铝(407)、麦穗宁(409)、双胍辛乙酸盐(422)、 己唑醇(435)、噁霉灵(447)、抑霉唑(449)、异菌脲(470)、异柳磷、 代森锰锌(496)、代森锰(497)、甲霜灵(516)、精甲霜灵(517)、叶菌 唑(525)、腈菌唑(564)、硅噻菌胺(729)、氟苯嘧啶醇(587)、噁霜灵 (601)、 8-羟基喹啉铜(605)、喹菌酮(606)、戊菌隆(620)、咪鲜胺 (659)、腐霉利(660)、嘧霉胺(705)、咯奮酮(710)、五氯硝苯(716)、 戊唑醇(761)、四氟醚唑(778)、噻菌灵(790)、甲基硫菌灵(802)、福 美双(804)、三唑醇(815)、咪唑嗪(821)、灭菌唑(842)、將菌酯(832)、 啶氧菌酯(647)、种菌唑(468)和3-二氟甲基-1-甲基-lH吡唑-4-羧酸 (2-二环丙基-2-基-苯基)-酰胺。
与类新烟碱如噻虫嗪组合使用的优选农药是七氟菊酯、阿维菌素、 嘧菌酯、噻菌灵、咯菌腈、苯醚甲环唑(defenconazole)、活化酯-S-甲基、咯喹酮、环丙唑醇、虱螨脲、杀螟丹、精甲霜灵、福美双、入-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、烯丙苯噻唑、甲霜灵、吡虫啉、萎锈灵、p-氟氯氰菊酯和氟虫腈中的一种或多种。
与噻虫噪组合的具体实例包括 咯菌腈
，咯菌腈和精甲霜灵 *咯菌腈、噻菌灵和精甲霜灵 *咯菌腈、噻菌灵、精曱霜灵和嘧菌酯 ，嘧菌酯和噻菌灵*精甲霜灵和苯醚曱环唑 苯醚甲环唑
*苯醚甲环唑、七氟菊酯和咯菌腈
*苯醚甲环唑和咯菌腈
*苯醚甲环唑、精甲霜灵和咯菌腈
,苯醚甲环唑和精甲霜灵
氯虫酰胺
，精甲霜灵
氯氰菊酯
*福美双
咯奮酮
*杀螟丹
*阿维菌素、咯菌腈、精曱霜灵和嘧菌酯
与瘘虫胺组合的具体实例包括 *二硫化四甲基秋兰姆、萎锈灵和曱霜灵 *坊菌酯
，肟菌酯和曱霜灵 硫双威 甲硫威
*福美双、甲霜灵和萎锈灵 P-氟氯氰菊酯
特别优选的组合是苯醚甲环唑、咯菌腈、精甲霜灵和噻虫噪；嘧 菌酯、咯菌腈、精甲霜灵和噻虫溱；咯菌腈、精甲霜灵和噻虫嚷；苯 醚甲环唑(defenoconazole)、精甲霜灵和噻虫嗪；萎锈灵、噻虫胺、 曱霜灵和福美双；噻虫胺和丙硫菌唑；噻虫胺、氟嘧菌酯和丙硫菌唑； 丙石克菌峻、戊唑醇、咪唑漆和噢虫胺；苯醚甲环喳(defenoconazole)、 咯菌腈和噻虫嗪；嘧菌环胺、咯菌腈、粉唑醇和噻虫嗪；以及苯醚甲环唑、咯菌腈、七氟菊酯和噻虫嗪。
发现如下组合(a)噻虫胺和丙硫菌唑，(b)噻虫胺、氟嘧菌酯和 丙石危菌唑，(c)蓉虫胺、戊唑醇、咪唑溱和丙硫菌唑，(d)漆虫唤、戊 唑醇和咯菌腈，或者(e)噻虫嚷、七氟菊酯、嘧菌酯和戊唑醇，显示特 别好的活性。
任意两种农药的优选重量比是1: 10到10: 1，优选1: 5到5: 1，更 优选1: 2. 5到2. 5: 1，特别是1:1. 5到1. 5: 1。
类新烟碱化合物可以以纯形式，即作为例如特定粒径的固体活性 成分，或优选与制剂技术中惯用的至少一种辅剂(auxiliary)(也称为 助剂(adjuvants))比如增容剂例如溶剂或固体载体，或者表面活性化 合物(表面活性剂)一起以制剂形式用于本发明。通常，类新烟碱化合 物是具有一种或多种惯用制剂辅剂的制剂组合物的形式。
所以，在类新烟碱化合物与一种或多种其它活性化合物如其它农 药组合施用的情况下，组成组合的活性成分可以同时地或以短间隔如 在同一天连续地，如果希望，与其它载体、表面活性剂或制剂技术中 惯用的其它施用促进助剂一起，被施用至例如所在地(如在种植场所、 在植物繁殖材料上)。在一个优选实施方式中，上述组合被同时地施用。
在组合被同时施用的情况下，它们可以被作为组合物施用，在此 情况中类新烟碱化合物和例如农药可以得自分开的制剂来源并一起混 合(已知为桶混、即用、喷雾汤或浆料)，可选与其它活性化合物(比如 微营养素、接种剂)一起，或者它们可以作为单独的制剂混合物来源获 得(已知为预混、浓缩物、经制剂的化合物(或产品))，可选与其它活 性化合物(比如微营养素、接种剂)一起混合。在一个实施方式中，类新烟碱化合物和一个或其它农药，如果存 在，作为组合物施用。
在本发明的一个优选实施方式中，所述组合物是预混组合物(或混 合物)。
预混组合物的叶面或土壤制剂类型的实例是
GR:颗粒剂
WP:可湿性粉剂
WG:水分散性粒剂(粉剂)
SG:水溶性粒剂
SL:可溶浓剂
EC:乳油
EW:水包油乳剂
ME:微乳剂
SC:浓悬浮剂
CS:微胶嚢悬浮剂
OD:油基悬浮液浓缩物，和
SE:悬乳剂。
而预混组合物的种子处理制剂类型的实例是
WS:浆种处理水分散性粉剂
LS:种子处理液剂
ES:种子处理乳剂
FS:种子处理浓悬浮剂
WG:水分散性粒剂，和
CS:微胶嚢悬浮剂。
适用于桶混组合物的制剂类型的实例是溶液、稀释乳剂、悬浮剂或其混合物，以及粉剂。
与制剂的性质类似，施用方法如叶面、浸渍、喷雾、雾化、喷粉、 撒播、包被或灌注是根据目标对象和主要环境选择的。
桶混组合物通常通过用溶剂(例如水)稀释包含不同农药和可选的 其它辅剂的一种或多种预混组合物来制备。
适宜的载体和助剂可以是固体或液体并且是制剂技术中通常使用 的物质，例如天然或再生矿物质、溶剂、分散剂、湿润剂、增粘剂、 增稠剂、粘合剂或肥料。
制剂以已知方法制备，例如通过将活性成分与增容剂如溶剂、固 体载体和合适时的表面活性化合物(表面活性剂)均匀地混合和/或研磨。
适宜的溶剂是芳香烃，优选包含8到12个碳原子的级分，如 二甲苯混合物或经取代的萘，邻苯二甲酸酯，比如邻苯二曱酸二丁酯 或邻苯二甲酸二辛酯，脂族烃，比如环己烷或者石蜡、醇和二醇及其 醚和酯，比如乙醇、乙二醇、乙二醇单曱醚或乙二醇单乙醚，酮，比 如环己酮，强极性溶剂，比如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲亚砜或二甲 基曱酰胺，以及植物油或环氧化植物油，比如环氧化椰子油或大豆油； 或者水。
例如用于粉剂和分散粉剂的固体载体通常是天然矿物填充剂，比 如方解石、滑石、高呤土、蒙脱石或绿坡缕石。为改善物理性质，还 可以添加高分散硅酸或高分散的吸附性聚合物。适宜的颗粒状吸附性 栽体是多孔类型，例如浮石、碎砖、海泡石或膨润土，而适宜的非吸 附性的栽体是，例如方解石或沙。此外，可以使用许多预先颗粒化的无机或有机质地的材料，例如，特别是白云石或粉碎的植物残渣。
根据要制剂的活性成分化合物的性质，适宜的表面活性化合物是 具有良好乳化、分散和湿润性质的非离子、阳离子和/或阴离子表面活 性剂。措辞"表面活性剂"还被理解为包含表面活性剂的混合物。
特别有利的施用促进助剂还是脑磷脂和卵磷脂系列的天然或合成 磷脂，例如磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油和溶血卵砩脂。
通常，叶面或土壤施用的桶混制剂包含0.1到20%、特别是0.1 到15 %的活性成分化合物，和99. 9到80 %、特别是99. 9到85 %的 固体或液体辅剂(包括，例如溶剂，比如水)，其中所述辅剂可以是基 于所述桶混制剂的0到20 %、特别是0. 1到15 %的量的表面活性剂。
一般地，叶面施用的预混制剂包含0. 1到99. 9 %、特别是1到95 %的活性成分化合物，和99. 9到0. 1 %、特别是99到5 %的固体或液 体辅剂(包括，例如溶剂，比如水)，其中所述辅剂可以是基于所述预 混制剂的0到50 %、特别是0. 5到40 °/。的量的表面活性剂。
通常地，种子处理施用的桶混制剂包含0. 25到80%、特别是1到 75 °/。的活性成分化合物，和99. 75到20 %、特别是99到25 %的固体 或液体辅剂(包括，例如溶剂，比如水)，其中所述辅剂可以是基于所 述桶混制剂的0到40 °/o、特别是O. 5到30 %的量的表面活性剂。
通常地，种子处理施用的预混制剂包含0. 5到99. 9 %、特别是1 到95 %的活性成分化合物，和99. 5到0. 1 %、特别是99到5 %的固 体或液体辅剂(包括，例如溶剂，比如水)，其中所述辅剂可以是基于 所述预混制剂的0到50 %、特别是0. 5到40 。yS的量的表面活性剂。尽管商业产品优选被制剂为浓缩物(例如预混组合物(制剂))，终 端用户通常使用稀释制剂(例如桶混组合物)。
优选的种子处理预混制剂是含水浓悬浮剂。所述制剂可以使用常 规处理技术和设备如流化床技术、对辊磨方法、转子-定子种子处理机 和鼓式包被覆机来施用至种子。其它方法如喷动床也可以是有用的。 种子可以在包被前预先选径。包被后，种子通常被千燥并随后转移至 选径才几选径。上述方法在本领域中已知。
通常，本发明的预混组合物包含0. 5到99. 9特别是1到95、有 利地1到50的质量％的活性成分化合物，和99. 5到0. 1 %、特别是99 到5 %的质量％的固体或液体辅剂(包括，例如溶剂，比如水)，其中所 述辅剂(或助剂)可以是基于所述预混制剂质量的0到50、特别是0. 5 到40的质量％的量的表面活性剂。
一个优选实施方式是处理(或保护)植物繁殖材料的组合物，其中 所述保护植物繁殖材料的组合物包含额外的着色剂。上述保护植物繁 殖材料的组合物或混合物还可以包含来自水可溶性和水可分散性的成 膜聚合物的至少一种聚合物，所述聚合物改善活性成分在被处理的植 物繁殖材料上的粘附性并且通常具有至少10， OOO至约100， 000的平均 分子量。
下述实例用作举例说明本发明的制剂，"活性成分"表示茚虫威 或其与其它农药的组合。
制剂实施例
可湿性粉剂 a) b) c)
活性成分 25 % 50 % 75 %木质素磺酸钠 5 °/。5 % -
月桂基硫酸钠 3 % - 5 %
二异丁基萘磺酸钠 一6 % 10 %
苯酚聚乙二醇醚 一2 % -(7-8 mol环氧乙烷)
高分散硅酸 5 % 10 % 10 %
高呤土 62 % 27 % -
该活性成分与助剂充分地混合，所述混合物在合适的磨机中充分 研磨，得到可湿性粉剂，其可加水稀释给出要求浓度的悬浮剂。
种子处理干粉剂c)
活性成分25 %50 %75 %
轻^广物质油5 %5 %5 %
高分散硅酸5 %5 %一
高岭土65 %40 %一
滑石一20
活性成分与助剂充分地混合，所述混合物在合适的磨机中充分研 磨，得到可直接用于种子处理的粉剂。
乳油
活性成分 10 %
辛基苯酚聚乙二醇醚 3 % (4-5 fliol环氧乙烷)
十二烷基苯磺酸钙 3 % 荛麻油聚乙二醇醚(35 mol环氧乙烷) 4 %
环己酮 30 %
二甲苯混合物 50 %
可通过用水稀释上述浓缩物，得到可用于植物保护的任意所需稀 释度的乳液。粉剂 a) b) c)
活性成分 5 % 6 % 4 %
滑石 95 % - -
高呤土 - 94 % -
矿物填充剂 — — 96 %
通过混合活性成分和载体并在合适的磨机中研磨此混合物获得即 用的粉剂。所述粉剂还可以用于种子的干敷。
挤出颗粒剂
活性成分 15 %
木质素磺酸钠 2 %
羧甲基纤维素 1 %
高冷土 82 %
用助剂与活性成分混合并研磨，用水润湿此混合物。混合物挤出 后在空气流中干燥。
包,皮颗津立剂
活性成分 8 %
聚乙二醇(分子量200) 3 %
高岭土 89 %
在搅拌机中，将充分研磨的活性成分均匀地涂布至用聚乙二醇湿 润的高岭土。通过这种方式获得不起尘的包被颗粒剂。
浓悬浮剂
活性成分 40 %
丙二醇 10 %
壬基苯酚聚乙二醇醚(15 mol环氧乙烷) 6 %
木质素磺酸钠 10 °/。羧甲基纤维素 1 %
硅油(75 %的水乳液形式) 1 %
水 32 %
将助剂与充分研磨的活性成分紧密混合，得到浓悬浮剂，用水稀 释后者可获得任意要求稀释度的悬浮剂。通过喷雾、浇泼或浸泡，用
染,
种子处理浓悬浮剂
活性成分
丙二醇
40 %
丁醇P0/E0共聚物 具有10-20摩尔E0的三苯乙烯苯酚 1， 2-苯并异噻唑啉-3-酮(20%的水溶液形式) 单偶氮色素钙盐 硅油(75 °/。的水乳液形式) 水
将助剂与充分研磨的活性成分紧密混合，得到浓悬浮剂，用水稀 释后者可获得任意要求稀释度的悬浮剂。通过喷雾、浇泼或浸泡，用
染。
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2 %
2 %
0. 5 %
5 °/。
0. 2 %
45. 3 °/。 得到浓悬浮剂
通过如喷雾、浇泼或浸泡，直接或经稀释地使用该制剂可以处理 植物繁殖材料并保护其对抗例如来自病害和/或病原菌的损伤。
在本发明的各个方面和实施方式中，"基本上包含"及其变化是 "包含"及其变化的优选表现形式，而"由……组成"及其变化是"基 本由……组成"及其变化的优选表现形式。具有通用名的农药及其特征描述于e-Pesticide Manual,第3. 0 版本，第13版，CDCTomlin编著，British Crop Protection Council, 2003-04。
权利要求
1.在植物中增加功能蛋白活性的方法，包含向植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周围区域施用有效量的一种或多种选自硫代烟碱基化合物和四氢呋喃基化合物的类新烟碱化合物。
2. 权利要求1的方法，其中所述功能蛋白是选自谷胱甘肽-S-转移酶(GST)、谷胱甘肽过氧化物酶、葡糖基转移酶、葡糖基酯酶和细胞色素P450中的一种或多种。
3. 权利要求1或权利要求2的方法，其中所述类新烟碱化合物选自漆虫胺、呋虫胺和噻虫噢。
4. 权利要求1到3中任一项的方法，其中所述化合物是噻虫嗪。
5. 权利要求1到4中任一项的方法，其中所述植物是作物植物。
6. 权利要求1到5中任一项的方法，其中所述植物选自大豆、玉米、小麦、大麦、黑麦、燕麦、谷物、稻、高粱、黑小麦、芸苔、油籽油菜、棉花、干菜豆和向日葵。
7. 权利要求6的方法，其中所述植物是转基因植物。
8. 权利要求1到7中任一项的方法，其中植物中的功能蛋白的量在有效量的权利要求1、3或4中所定义的类新烟碱化合物被施用至植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周围区域时，相比未施用所定义的类新烟碱化合物时更大。
9. 权利要求1到8中任一项的方法，其中将权利要求1、 3或4中所定义的类新烟碱化合物施用至植物繁殖材料和/或其周围区域。
10. 权利要求9的方法，其中所述植物繁殖材料是种子。
11. 权利要求1到10中任一项的方法，其中所述植物相比未施用权利要求1、 3或4中所定义的类新烟碱化合物时能更有效地经受逆境条件。
12. 权利要求l到ll中任一项的方法，其中所述植物在选自干早、低pH、高土壤盐度、导致蛋白降解的热逆境、毒性水平的铝、病毒侵袭和各种原因如病虫害、风、雹引起的损伤的逆境下能更好地适应。
13. 有效量的一种或多种选自硫代烟碱基化合物和四氢呋喃基化合物的类新烟碱化合物在植物、植物部分、植物繁殖材料和/或其周围区域上用于增加植物中的功能蛋白活性的用途。
全文摘要
在植物中增加功能蛋白活性的方法，包含向植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周围区域施用有效量的一种或多种选自硫代烟碱基化合物和四氢呋喃基化合物的类新烟碱化合物。
文档编号A01N51/00GK101541177SQ200780041851
公开日2009年9月23日 申请日期2007年9月28日 优先权日2006年9月29日
发明者A·科布, C·格利姆, D·佩德罗尼, D·霍弗, E·克鲁普科娃, M·沙德, P·阿拉玛吉, T·施米林 申请人:先正达参股股份有限公司