专利名称：杀真菌剂肟基-四唑衍生物的制作方法
杀真菌剂肟基-四唑衍生物说明本发明涉及肟基(hydroximoyl)-四唑衍生物，它们的制备方法，中间体化合物的 制备，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合 物或组合物来控制植物病原真菌(特别是植物中的植物病原真菌)的方法。在欧洲专利申请第1426371号中，揭示了具有以下化学结构的一些四唑肟衍生 物
权利要求
一种通式(I)的肟基 四唑衍生物及其盐、N 氧化物、金属络合物和准金属络合物式中●A表示通式(A1)或(A2)的四唑基其中Y表示烷基；●L1表示直接键或选自下组的二价基 (CR1R2)n (CR1R2)m C(＝O) (CR1R2)p (CR1R2)m (CR1＝CR2) (CR1R2)p (CR1R2)m C(＝O) O (CR1R2)p (CR1R2)m C≡C (CR1R2)p(CR1R2)m O C(＝O) (CR1R2)p (CR1R2)m O (CR1R2)p (CR1R2)m C(＝O) NH (CR1R2)p (CR1R2)m NH (CR1R2)p (CR1R2)m NH C(＝O) (CR1R2)p 其中○R1和R2独立地选自氢、卤素、[C1 C4] 烷基、[C1 C4] 卤代烷基、[C2 C4] 烯基、[C2 C4] 卤代烯基、[C2 C4] 炔基、[C2 C4] 卤代炔基、[C3 C5] 环烷基、[C3 C5] 卤代环烷基、[C1 C4] 烷氧基、[C1 C4] 烷氧基 [C1 C4] 烷基、[C1 C4] 烷氧基 [C1 C4] 烷氧基、[C1 C4] 卤代烷氧基、[C1 C4] 卤代烷氧基 [C1 C4] 烷基、羰氧基、[C1 C6] 烷氧基 羰基和氰基，R1和R2可形成3 7元饱和或不饱和的碳环或杂环；前提是如果R1和R2都表示氢原子，则n表示2、3或4；○n表示1、2、3或4；○m和p独立地表示0、1、2或3；●Het表示通式(Het1)的吡啶基或通式(Het2)的噻唑基；其中○R表示氢原子或卤原子；○Z表示氢原子、氨基、卤原子、羟基、取代或未取代的C1 C8 烷基、取代或未取代的C1 C8 环烷基、取代或未取代的C2 C8 烯基、取代或未取代的C2 C8 炔基、取代或未取代的C1 C8 烷氧基、取代或未取代的C1 C8 烷基氨基、取代或未取代的C3 C10 环烷基氨基、取代或未取代的C3 C10 环烯基氨基、取代或未取代的C5 C12 稠合双环烷基氨基、取代或未取代的C5 C12 稠合双环烯基氨基、取代或未取代的二 C1 C8 烷基氨基、取代或未取代的苯基氨基、取代或未取代的杂环基氨基、通式QC(＝U)NRa 的基团，其中Q表示氢原子、取代或未取代的C1 C8 烷基、取代或未取代的C1 C8 环烷基、取代或未取代的C2 C8 烯基、取代或未取代的C2 C8 炔基、取代或未取代的C1 C8 烷氧基、取代或未取代的C1 C8 烷基氨基、取代或未取代的C1 C8 烷基次磺酰基、取代或未取代的芳基次磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基；其中U表示氧原子或硫原子，Ra表示氢原子、取代或未取代的C1 C8 烷基、取代或未取代的C1 C8 环烷基、取代或未取代的C2 C8 烯基、取代或未取代的C2 C8 炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基；●X独立地表示氢原子、卤原子、烷基、烷氧基、氰基、甲磺酰基、硝基、三氟甲基或芳基；●q表示1、2、3、4或5，前提是如果q表示2、3、4或5，则X表示氢原子或卤原子。FPA00001229129500011.tif,FPA00001229129500012.tif,FPA00001229129500021.tif
2.如权利要求1所述化合物，其特征在于，Y表示具有1-3个碳原子的烷基。
3.如权利要求1-2所述的化合物，其特征在于，L1表示直接键或选自下组的二价基 -(CR1R2) n--C ( = 0) - (CR1R2) p--(CR1R2) m-0-- (CR1R2) m-C ( = 0) -0--(CR1R2) m-NH-- (CR1R2) m_C ( = 0) -NH--(CR1R2) m-C ( = 0) - - (CR1R2) m-NH-C ( = 0) 其中 R1和R2独立地表示氢原子、卤原子、氰基、取代或未取代的C1-C8-烷基、取代或未取 代的C1-C8-环烷基、取代或未取代的具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷基、取代或未取代的 具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代环烷基、C2-C8-烯基、取代或未取代的C2-C8-炔基、取代或 未取代WC1-C8-烷氧基、取代或未取代的具有1-5个卤原子的C1-C8-卤代烷氧基、取代或未 取代的C2-C8-烯氧基、取代或未取代的具有1-5个卤原子的C2-C8-卤代烯氧基、取代或未取 代的C3-C8-炔氧基、取代或未取代的具有1-5个卤原子的C3-C8-卤代炔氧基； η表示1或2 ； m和ρ独立地表示0或1。
4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，L1表示直接键或选自下组的二价 基-(CR1R2) -、-C ( = 0) - (CR1R2)-和-C ( = 0)-；其中R1和R2独立地选自下组氢、卤素、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、烯丙基、乙炔基、炔丙基、环丙基、甲氧基、三氟甲氧 基和氰基。
5.如权利要求1-4所述的化合物，其特征在于，X表示氢原子；氯原子；氟原子；具有 1-4个碳原子的烷基；具有1-3个碳原子的烷氧基；苯基；4-甲基苯基；或4-氯苯基。
6.如权利要求1-5所述的化合物，其特征在于，q表示1或2。
7.如权利要求1-6所述的化合物，其特征在于，通式(Het1)的吡啶基中的R表示氢原 子、氟原子或氯原子。
8.如权利要求1-7所述的化合物，其特征在于，Z表示取代或未取代的C1-C8-烷基、取代或未取代的c2-c8-烯基、取代或未取代的C2_C8-炔基、取代或未取代的q-Q-烷基氨基或 通式QC( = U)NRa的基团，其中Q、U和Ra如权利要求1中所定义。
9.如权利要求1-8所述的化合物，其特征在于，Q表示氢原子、取代或未取代的 crc8-烷基、取代或未取代的Ci-Qr环烷基、取代或未取代的c2-c8-烯基、取代或未取代的 c2-c8-炔基、取代或未取代的Ci-Qr烷氧基、取代或未取代的Ci-Qr烷基次磺酰基或者取代 或未取代的芳基。
10.如权利要求1-9所述的化合物，其特征在于，U表示氧原子。
11.如权利要求1-10所述的化合物，其特征在于，Ra表示氢原子或者取代或未取代的 crc8-烷基，优选表示氢原子。
12.—种通式(III)的化合物
13.—种控制植物、农作物或种子的植物病原真菌或害虫的方法，该方法包括将农学 有效且基本无植物毒性量的如权利要求1-11所述的农药组合物以种子处理、叶施用、茎施 用、浸透或滴注施用或灌溉施肥的方式施用到种子、植物、植物果实或植物正在其中生长或 需要在其中生长的土壤或惰性基质、浮石，火山碎屑物或材料、合成有机基质有机基质或液 体基质上。
全文摘要
本发明涉及通式(I)的肟基-四唑衍生物及其制备方法，中间体化合物的制备，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌(特别是植物中的植物病原真菌)的方法。
文档编号A01N43/78GK101977503SQ200980109888
公开日2011年2月16日 申请日期2009年3月18日 优先权日2008年3月19日
发明者A·沃斯特, B·哈特曼, C·布里, C·杜波斯特, D·波兹, I·克里斯蒂安, J·本汀, P·-Y·克库尔朗恩, P·热尼克斯, U·沃彻多夫-纽曼 申请人:拜尔农科股份公司