专利名称：杀真菌化合物组合物用于控制某些锈菌类的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及杀真菌组合物用于在作物保护中控制某些锈菌类的用途，所述杀真菌 组合物包含至少一种羧酰胺和至少一种选自嗜球果伞素类或三唑类化合物的其它化合物， 所述锈菌类例如是大豆锈菌和咖啡锈菌。
背景技术：
亚洲大豆锈病(ASR)可能由两种真菌物种，大豆锈病或P. meibomiae. P. meibomiae之一引起，这两种真菌物种尚没有在美国大陆发现并且其对作物产量的经济重 要性尚不得而知。然而，P. pachyrhizi，一种亚洲当地的物种，是一种破坏性的疾病。据报 道，在亚洲和南美的未处理田间，由于过早的脱叶、较少的结果、更轻的果实和差的种子质 量的原因，产量损失介于10%至80%。P. pachyrhizi目前存在于世界大多数大豆种植区，它起源于NE亚洲并且首次于 1997年在非洲的大豆中被报道出。美洲第一次被检出系于2001年在巴拉圭，并且从那里被 快速地扩散到巴西的所有大豆种植区。北半球的第一次记录是在2004年的哥伦比亚。2004 年9月的伊万飓风很可能是将其最新引入到美国的主要原因。ASR通过风被长距离运输；然而，通过污染的外壳在田间到田间之间传递也是很 常见。真菌不在种子之间传递。关于ASR的大部分知识在世界的亚热带和热带地方被披 露。如同任何新的疾病的情况一样，它的流行病学和产生的控制策略可能在美国的温带种 植区会有改变。除大豆外，亚洲大豆锈菌能够感染超过30种豆类，例如利马豆和棉豆、青豆、菜 豆、豇豆、鸽子豆、豆薯也是适宜的宿主。已经已知的是，许多羧酰胺类化合物(carboxamides)表现出抗Phakopsora ssp. 活性(参见WO 2006/131221, WO 2007/071656)。即使它们的活性在高施用率时是良好的， 但是在较低施用率的一些情况中，它们是不能令人满意的。此外，由于发病率和Wiakopsora ssp抗许多活性成分的耐药性水平的不断增加，仍强烈需要活性组分组合物可以用于对抗 大豆锈病的泄漏。
发明内容
现已发现杀真菌组合物，其包含
(I)至少一种羧酰胺(carboxamide)，所述羧酰胺选自
(I-I) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-2) N- (3’，4’ - 二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；
(1-3) Ν-{2-[1, 1’ - 二(环丙基)-2-基]苯基}-1_ 甲基-3-( 二氟甲基)-IH-吡 唑-4-甲酰胺；
(1-4) 3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4_ 四氢-1，4-亚甲基(methano)萘_6_基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；
(1-5) N- (3’，4’ - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-6) N- (2’，4’ - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-7) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；
(1-8) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲 酰胺；
(1-9) 3- (二氟甲基)-1-甲基-N- (3’，4’，5’ -三氟联苯_2_基)-IH-吡唑-4-甲酰
胺；
以及至少一种其它化合物，其选自(II)或(III)
(II)嗜球果伞素，其选自 (II-I)氟嘧菌酯；
(11-2)肟菌酯 或选自
(III)三唑类化合物，其选自 (III-I) 丙硫菌唑； (III-2)戊唑醇，和
(III-3)氟喹唑，
可用于在作物保护中控制某些锈菌类，例如大豆锈菌和咖啡锈菌。N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-羧酰胺(化 合物1-1)及其制备方法，由已知的及市场上可买到的化合物作为起始物料，并描述在WO 03/010149 中。N- (3’，4’ - 二氯-5-氟-1，1’ -联苯-2-基)-3- ( 二 氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺(化合物1-2)及其制备方法，由已知的和市场上可买到的化合物作为起始物 料，并描述在WO 03/070705中。Ν-{2-[1, 1，-二 (环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-(二氟甲基)-IH-吡唑-4-甲 酰胺(化合物1-3)，亦称sedaxane，其制备方法，从已知的和市场上可买到的化合物开始， 并且描述在 WO 03/07449UW0 2006/015865 和 WO 2006/015866 中。sedaxane 通常表示 2 顺式-异构体2’ -[ (IRS, 2RS) -1，1，-联环丙-2-基]_3_ ( 二氟甲基)-I-甲基吡唑-4-羧 酰苯胺(carboxanilide)和 2 反式-异构体 2’-[ (1RS，2SR)-1, 1’ -联环丙-2-基]-3-( 二 氟甲基)-1-甲基吡唑-4-羧酰苯胺的混合物。3-( 二 氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4-四氢 _1，4_ 亚甲基 萘-6-基]-1Η-吡唑-4-甲酰胺(化合物1-4)，亦称isoprazam，其制备方法，从已知 的和市场上可买到的化合物开始，并且描述在WO 2004/035589中。isopyrazam通常表 示2顺式-异构体3- ( 二氟甲基)-1-甲基-N- [ (IRS, 4SR, 9RS) -1，2，3，4-四氢-9-异 丙基-1，4-亚甲基萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺和2抗-异构体3-( 二氟甲基)-1-甲 S-N-[(1RS，4SR，9SR)-1，2，3，4-四氢_9_异丙基-1，4-亚甲基萘-5-基]吡唑-4-甲酰 胺的混合物。N-(3’，4’-二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺(化合物1-5)，N-0’，4’_ 二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺 (化合物1-6)，3-( 二氟甲基)-N-[2-(1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺(化合物1-7)，3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1，2，2-四氟乙氧基)苯 基]-IH-吡唑-4-甲酰胺(化合物1-8)和3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-(3’，4’，5’-三氟联 苯-2-基)-IH-吡唑-4-甲酰胺(化合物1-9)其制备方法，从已知的在市场上可买到的化 合物开始，并且描述在WO 2005/123690中。氟嘧菌酯(化合物II-1)及其制备方法，从已知的和市场上可买到的化合物开 始，并且描述在DE-A 196 02 095中。肟菌酯(化合物11- 及其制备方法，从已知的和市场上可买到的化合物开始， 并且描述在EP-A 0 460 575中。丙硫菌唑(化合物III-1)及其制备方法，从已知的和市场上可买到的化合物开 始，并且描述在WO 96/16048中。戊唑醇(化合物III-2)及其制备方法，从已知的和市场上可买到的化合物开始， 并且描述在EP-A 0 040 345中。氟喹唑(化合物III-3)及其制备方法，从已知的和市场上可买到的化合物开始， 并且描述在EP-A 0 183 458中。如果合适的话，组(I)的羧酰胺类化合物，组(II)的嗜球果伞素和组(III)的唑 (azoles)类化合物，可以以各种可能的异构体形式的混合物存在，特别是立体异构体，诸 如，例如，E和Z，苏式和赤式，以及光学异构体，并且如果合适的话，它们以互变异构体的形 式。所述式(I)包括E和Z异构体两者，和苏式和赤式以及还有光学异构体，这些异构体的 任何混合物以及可能的互变异构形式。本发明的化合物具有强烈的杀微生物作用并且可用于在作物保护中控制某些锈 菌类，例如大豆锈菌和咖啡锈菌。本发明的优选实施方案表示在下表中
权利要求
1.一种杀真菌组合物用于在作物保护中控制锈菌类的用途，所述杀真菌组合物包含(I)至少一种羧酰胺，所述羧酰胺选自(I-I) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-2) N- (3’，4’ - 二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-3) Ν-{2-[1, Γ-二(环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-( 二氟甲基)-1Η-吡 唑-4-甲酰胺；(1-4) 3-( 二 氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4_ 四氢-1，4-亚甲基 萘-6-基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-5) N- (3'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-6) N- (2'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-7) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-8) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲 酰胺；(1-9) 3- (二氟甲基)-1-甲基-N- (3', 4' , 5'-三氟联苯_2_基)-IH-吡唑-4-甲酰胺；至少一种其它化合物，其选自组(II)或(III)(II)嗜球果伞素，其选自 (II-I)氟嘧菌酯；(11-2)肟菌酯(III)三唑类化合物，其选自 (III-I)丙硫菌唑；(III-2)戊唑醇和 (III-3)氟喹唑。
2.权利要求1的用途，其特征在于，所述组合物包含至少一种羧酰胺，所述羧酰胺选自(I-I) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-2) N- (3'，4' - 二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-3) Ν-{2-[1, Γ-二(环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-( 二氟甲基)-1Η-吡 唑-4-甲酰胺；(1-4) 3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4_ 四氢-1，4-亚甲基 萘-6-基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-5) N- (3'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-6) N- (2'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-7) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-8) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-9) 3- (二氟甲基)-1-甲基-N- (3’，4’，5’ -三氟联苯_2_基)-IH-吡唑-4-甲酰胺；与氟嘧菌酯相结合。
3.权利要求1的用途，其特征在于，所述组合物包含至少一种羧酰胺，所述羧酰胺选自(I-I) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-2) N- (3’，4’ - 二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-3) Ν-{2-[1, Γ-二(环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-( 二氟甲基)-1Η-吡 唑-4-甲酰胺；(1-4) 3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4_ 四氢-1，4-亚甲基 萘-6-基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-5) N-(3’，4'-二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-6) N- (2'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-7) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-8) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲 酰胺；(1-9) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N- (3', 4', 5'-三氟联苯_2_基)-IH-吡唑-4-甲酰胺；与肟菌酯相结合。
4.权利要求1的用途，其特征在于，所述组合物包含至少一种羧酰胺，所述羧酰胺选自((1-1) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-2) N- (3'，4' - 二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-3) Ν-{2-[1, Γ-二(环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-( 二氟甲基)-1Η-吡 唑-4-甲酰胺；(1-4) 3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4_ 四氢-1，4-亚甲基 萘-6-基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-5) N-(3’，4'-二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-6) N-O'，4'-二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-7) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-8) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲 酰胺；(1-9) 3- (二氟甲基)-1-甲基-N- (3', 4', 5'-三氟联苯_2_基)-IH-吡唑-4-甲酰胺；与丙硫菌唑相结合。
5.权利要求1的用途，其特征在于，所述组合物包含至少一种羧酰胺，所述羧酰胺选自(I-I) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-2) N- (3’，4’ - 二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-3) Ν-{2-[1, Γ-二(环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-( 二氟甲基)-1Η-吡 唑-4-甲酰胺；(1-4) 3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4_ 四氢-1，4-亚甲基 萘-6-基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-5) N- (3'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-6) N- (2'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-7) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-8) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲 酰胺；(1-9) 3- (二氟甲基)-1-甲基-N- (3', 4', 5'-三氟联苯_2_基)-IH-吡唑-4-甲酰胺；与戊唑醇相结合。
6.权利要求1的用途，其特征在于，所述组合物包含至少一种羧酰胺，所述羧酰胺选自(I-I) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-2) N- (3'，4' - 二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-3) Ν-{2-[1, Γ-二(环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-( 二氟甲基)-1Η-吡 唑-4-甲酰胺；(1-4) 3-( 二氟甲基)-1-甲基4-[9-(丙-2-基)-1，2，3，4-四氢-1，4-亚甲基 萘-6-基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-5) N-(3’，4'-二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-6) N- (2'，4' - 二氯联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺； (1-7) 3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡 唑-4-甲酰胺；(1-8) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲 酰胺；(1-9) 3- (二氟甲基)-1-甲基-N- (3', 4', 5'-三氟联苯_2_基)-IH-吡唑-4-甲酰胺；与氟喹唑相结合。
7.权利要求1-6的用途，其特征在于，所述组合物包含以50:1至1:50(1)/(11)或 (1)/(111)的比值的羧酰胺(I)和嗜球果伞素(II)或三唑(III)。
8.权利要求1-7的用途，其特征在于，所述锈菌类选自大豆锈菌和咖啡锈菌。
9.控制大豆植物疾病的方法，其特征在于，所述大豆植物用杀真菌组合物处理，所述杀 真菌组合物包含(I)至少一种羧酰胺，所述羧酰胺选自(I-I) N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-2) N-(3，，4，_ 二二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)-3- ( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-3) N--{2-_[1，1，-二(环丙基)-2-基]苯基}-1_甲基-3-( 二氟甲基)-1Η-吡唑-4-甲酰胺；(1-4) 3-二氟甲基)-1-甲基-N-[9-(丙-2-基)-1，2，3,4-四氢-1，4-亚甲基奈-6- ]-IH--吡唑-4-甲酰胺；(1-5) N-(3，4，-— > —二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-6) N-(2'4，-— > —二氯联苯-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-7) 3-_(:二氟甲基)-N-[2-(l，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-8) 3-(二.氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，1,2, 2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲酰胺；(1-9) 3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-(3’，4’，5’-三氟联苯-2-基)-IH-吡唑-4-甲酰胺；至少一种其它化合物，其选自(II)嗜球果伞素，其选自(II-I)氟嘧菌酯；(11-2)肟菌酯或选自(III)三唑类化合物，其选自(III-I) 丙硫菌唑；(III-2) 戊唑醇，和(III-3) 氟喹唑。
10.权利要求9的方法，其用于控制转基因大豆植物的疾病。
11.权利要求9的方法，其用于控制轮纹叶斑病(Alternariaspec, atrans tenuissima)、炭 1 病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum)> 褐斑病(大豆褐纹壳针孢)、桃叶穿孔病和叶枯病(菊池尾孢)、choanephora叶 古 病(Choanephora infundibulifera trispora (syn.)) > dactuliophora 卩十 斑病 (Dactuliophora glycines)、霜霄病(东；!匕霜霄)、drechslera blight (Drechslera gly-cini)、蛙眼病(大豆尾孢)、菜叶豆斑病O^ptosphaerulina trifolii)、叶点霉叶斑病 (^cH卩十^ )、白^)" (Microsphaera diffusa) >pyrenochaeta PfSE^ (Pyrenochaeta glycines)、菌核地上部分枯萎病、叶枯病及立枯病(立枯丝核菌)、锈病(豆薯层锈菌)、 黑星病(大豆痂圆孢)、stemphylium叶枯病(匍柄霉)、靶斑病(山扁豆生棒孢)、黑根腐 病O^alonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆壳球孢菌)、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐，以及荚和根茎腐烂(尖镰孢、直啄镰孢、半裸镰孢、木贼镰孢)、mycol印todiscus根腐病(My-coleptodiscus terrestris)、neocosmospora (Neocosmopspora vasinfecta)、英禾口莲疫病 (菜豆间座壳)、茎溃病(大豆北方茎溃疡病菌)、大豆疫腐病(Phytophthora megasperma)、 茎褐腐病(Phialophora gregata)、绵腐病(瓜果腐霉、畸雌腐霉、德巴利腐霉、杨梅腐霉、 终极腐霉)、丝核菌根腐病、茎腐病和立枯病(立枯丝核菌)、核盘霉茎腐病(核盘菌)、核盘 霉白绢病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(根串珠霉)。
全文摘要
本发明涉及杀真菌组合物用于在作物保护中控制某些锈菌类的用途，所述杀真菌组合物包含至少一种羧酰胺和至少一种选自嗜球果伞素类或三唑类化合物的其它化合物，所述锈菌类例如是大豆锈菌和咖啡锈菌。
文档编号A01N43/56GK102143689SQ200980134431
公开日2011年8月3日 申请日期2009年8月21日 优先权日2008年9月3日
发明者H·里克, I·维特乔洛夫斯基, J·A·格拉尔德斯, K-W·明克斯, U·瓦兴多夫-诺伊曼 申请人:拜尔农作物科学股份公司