专利名称：一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种农药新剂型的制备，特别涉及一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方
法。
背景技术：
丙环唑(英文名称为propiconazole)具有杀菌谱广泛、活性高、杀菌速度快、持效 期长、内吸传导性强等特点，是世界上大吨位的三唑类新兴广谱性杀菌剂代表品种。目前市 场上丙环唑只有乳油一种剂型。由于乳油含有有机溶剂，故易燃、易泄露，在生产和运输中 必须严格要求防火、防泄露。本发明拟研究出一种丙环唑新剂型，避免大量有机溶剂的使用 浪费和对自然环境的污染。泡腾片剂是近年来出现的一种新剂型，主要由原药、载体、酸源、二氧化碳源、粘结 齐U、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其特点是高效、污染少、贮运方便、使用简便，代表了 农药新剂型和新使用技术的发展方向。
发明内容
本发明提供一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法，增加一种丙环唑的剂型，使丙 环唑污染少，易于贮运，使用简便。本发明所述的丙环唑的泡腾片剂由丙环唑、纳米载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、 润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其中各组份的重量百分比为丙环唑1 30%，纳米载体2 50%，酸源15 30%，二氧化碳源 15 30%，粘结剂0 20%，润湿分散剂 3 20%，崩解剂0 10%，润滑剂0 15%。上面所述的纳米载体是由白炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚 糖、氧化铝、β-环糊精中的至少一种物质经纳米级粉碎后直接得到的。上述的酸源是柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的至少 一种物质。上述的二氧化碳源是碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的至少一种 物质。上述的粘结剂是羧甲基纤维素钠、聚维酮、羟丙纤维素、聚乙二醇、蔗糖、海藻酸钠 中的至少一种物质。上述的润湿分散剂是木质素磺酸钠、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、三聚磷酸钠、柠檬 酸钠、聚羧酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基芳基聚氧乙烯基醚、烷基萘磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸钠中的至少一种物质。上述的崩解剂是羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联 聚维酮、壳聚糖、海藻酸盐中的至少一种物质。上述的润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、月桂醇硫酸钠、麦子淀粉中的至少一种物质。本发明所述的丙环唑泡腾片剂的制备方法包括如下步骤(一)将用纳米载体固 体化处理后的丙环唑、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经 干燥、预混合；粗粉碎，再混合；气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到 99%的物料能通过325目标准筛，即得干粉；(二)在压片机中，将步骤(一)所得干粉直 接压制成药片，即得丙环唑泡腾片剂。上述步骤(一)中所述的用用纳米载体对丙环唑固体化处理的方法如下将白炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚糖、氧化铝中的至少一种 物质粉碎至纳米级粉末，加入用无水乙醇溶解的丙环唑混合吸附均勻，其中丙环唑无水 乙醇为10 1 1 10的质量比，丙环唑纳米级粉末为2 1 1 50的质量比，干 燥得固体化丙环唑；或将环糊精加水使其质量百分比浓度为 30%，然后加热至20°C 100°C制成饱和水溶液，磁力搅拌条件下缓慢加入以无水乙醇稀化或溶解的丙环唑，其中丙 环唑无水乙醇为10 1 1 10的质量比，丙环唑e -环糊精为1 1 1 10的 质量比，20°C 100°C继续搅拌1 5小时，冷藏后使其析出白色沉淀，过滤，50°C 80°C鼓 风干燥得到固体化的丙环唑环糊精包合物。本发明所获得产品为片剂，在水中产生气泡，片剂逐渐崩解，崩解后丙环唑均勻地 分散到水中，既可喷雾施用于各种作物，也可直接抛施到水稻田中，不需专门的药械。本发明技术方案的有益技术效果参见表1 表1、本发明药剂防治水稻纹枯病和稻曲病田间药效试验结果 具体详见实施例一。本发明与25%丙环唑乳油防治农作物病害相比，药效提高，药 效时间延长，可减少施药次数，并有利于环境保护。
具体实施例方式下面结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步的描述，但本发明并不仅限于 这些实例。实施例1将分别按质量比称取白炭黑14份、微粉硅胶5份混合粉碎至纳米级，加入用无水 乙醇5份溶解的丙环唑25份混合吸附均勻，挥干无水乙醇得固体化丙环唑44份。将已得 固体化丙环唑44份和富马酸12份、碳酸氢钠24份，烷基萘甲醛缩合物磺酸盐3份，聚羧酸盐5份，月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸钠2份，三聚磷酸钠4份，交联聚维酮3份，硬脂酸镁3份， 经干燥，预混合，粗粉碎，再混合，气流粉碎机粉碎，粉碎后的物料再加入到锥形混合机中， 混合后的物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，所得物料在压片机中压制成片， 即得25%丙环唑泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该丙环唑泡腾片剂在水中可自动 崩解，并形成均勻的悬浮液。实施例2将分别按质量比称取3 -环糊精16份，水184份混合，加热至60°C制成饱和水溶 液，磁力搅拌条件下将无水乙醇2份稀化的丙环唑10份缓慢加入，继续恒温60°C搅拌2小 时，冷藏12小时，使其析出白色沉淀，过滤，干燥得固体化丙环唑26份。将已得固体化丙 环唑26份和酒石酸25份，碳酸氢钠25份，低取代羟丙基纤维素3份，木质素磺酸钠5份， 聚羧酸盐6份，烷基萘磺酸盐4份，滑石粉6份，经干燥、预混合、粗粉碎，再混合、气流粉碎 机粉碎，粉碎后的物料再加入到锥形混合机中，混合后的物料细度达到99%的物料能通过 325目标准筛，所得物料在压片机中压制成片，即得10%丙环唑泡腾片剂，片剂的大小可根 据需要确定。该丙环唑泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均勻的悬浮液。实施例3将分别按质量比称取微粉硅胶4份，白炭黑16份，硅藻土 10份粉碎至纳米级，加 入用无水乙醇20份溶解的丙环唑20份混合吸附均勻，烘干无水乙醇得固体化丙环唑。将已 得固体化丙环唑50份和富马酸20份，碳酸钠15份，蔗糖2份，烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩 合物硫酸盐3份，烷基芳基聚氧乙烯基醚1份，聚羧酸盐4份，月桂醇硫酸钠5份，经干燥、 预混合、粗粉碎，再混合、气流粉碎机粉碎，粉碎后的物料再加入到锥形混合机中，混合后的 物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，所得物料在压片机中压制成片，即得20% 丙环唑泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该丙环唑泡腾片剂在水中可自动崩解，并形 成均勻的悬浮液。
权利要求
一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于所述丙环唑的泡腾片剂由丙环唑、纳米载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其中各组份的重量百分比为丙环唑 1～30％，纳米载体2～50％，酸源15～30％，二氧化碳源 15～30％，粘结剂 0～20％，润湿分散剂 3～20％，崩解剂 0～10％，润滑剂 0～15％。
2.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于所述的纳米载体是由白 炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚糖、氧化铝、环糊精中的至少一种物 质经纳米级粉碎后直接得到的。
3.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于所述的酸源是柠檬酸、酒 石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的至少一种物质。
4.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于所述的二氧化碳源是碳 酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的至少一种物质。
5.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于所述的粘结剂是羧甲基 纤维素钠、聚维酮、羟丙纤维素、聚乙二醇、蔗糖、海藻酸钠中的至少一种物质。
6.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于润湿分散剂是木质素磺 酸钠、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、三聚磷酸钠、柠檬酸钠、聚羧酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲 醛缩合物硫酸盐、烷基芳基聚氧乙烯基醚、烷基萘磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、月桂醇聚 氧乙烯基醚硫酸钠中的至少一种物质。
7.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于崩解剂是羧甲基淀粉钠、 低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳聚糖、海藻酸盐中的至少一种 物质。
8.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于润滑剂是硬脂酸镁、滑石 粉、月桂醇硫酸钠、麦子淀粉中的至少一种物质。
9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的一种丙环唑的泡腾片剂的制备方法，其 特征在于包括如下步骤(一)将用纳米载体固体化处理后的丙环唑、酸源物质、二氧化碳 源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合；粗粉碎，再混合；气流粉碎机 粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得干粉； (二)在压片机中，将步骤(一)所得干粉直接压制成药片，即得丙环唑泡腾片剂。
10.如权利要求9所述的一种丙环唑的泡腾片剂的制备方法，其特征在于步骤(一) 中所述的用用纳米载体对丙环唑固体化处理的方法如下将白炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚糖、氧化铝中的至少一种物质 粉碎至纳米级粉末，加入用无水乙醇溶解的丙环唑混合吸附均勻，其中丙环唑无水乙醇为 10 1 1 10的质量比，丙环唑纳米级粉末为2 1 1 50的质量比，干燥得固体化丙环唑；或将环糊精加水使其质量百分比浓度为 30%，然后加热至20°C 100°C制 成饱和水溶液，磁力搅拌条件下缓慢加入以无水乙醇稀化或溶解的丙环唑，其中丙环唑 无水乙醇为10 1 1 10的质量比，丙环唑环糊精为1 1 1 10的质量比， 20°C 100°C继续搅拌1 5小时，冷藏后使其析出白色沉淀，过滤，50°C 80°C鼓风干燥 得到固体化的丙环唑环糊精包合物。
全文摘要
本发明涉及一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法。该泡腾片剂由丙环唑、纳米载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂组成。制造时先将丙环唑固体化，然后采用干粉直接压片得丙环唑的泡腾片剂。该片剂体积小，运输和贮存十分方便，使用时该片剂在水中可迅速崩解而成为可喷雾的农药悬浮液，也可在水田中抛洒使用，可广泛用于农作物病害的防治。
文档编号A01N25/34GK101874491SQ20101019159
公开日2010年11月3日 申请日期2010年6月4日 优先权日2010年6月4日
发明者祁鸣, 胡荣, 陶亚春, 陶伟 申请人:江苏七洲绿色化工股份有限公司