专利名称：杀真菌的具有5-硫取代基的1，2，4-三唑衍生物的制作方法
杀真菌的具有5-硫取代基的1，2，4-三唑衍生物本发明涉及下文所定义的带有硫取代基的式I和II的新型三唑化合物，包含它们的农业组合物，它们作为杀真菌剂的用途以及在生产它们的方法中使用的中间体化合物。由植物病原性真菌引起的植物病害的防治对于实现高作物产率是极度重要的。对观赏植物、蔬菜、大田作物、禾谷类作物和水果作物的植物病害损害可能引起产量显著降低且因此对消费者造成成本增加。WO 96/16048、WO 97/41107、WO 97/42178、WO 97/43269、W097/44331、WO97/44332和WO 99/05149描述了硫化的三唑衍生物。这些化合物用于防治有害真菌。持续需要更有效、更廉价、更低毒性、环境上更安全和/或具有不同作用模式的新化合物。因此，本发明的目的是提供具有更好杀真菌活性和/或更好农作物相容性的化合物。惊人的是这些目的通过如下所定义的通式I和II的三唑化合物以及化合物I和II的可农用盐实现。因此，本发明涉及式I和II的三唑化合物及其可农用盐
权利要求
1.式I和II的三唑化合物及其可农用盐
2.如权利要求I所要求的式I和II化合物，其中R1、! 2和R3相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基和可以带有1、2、3、4或5个取代基Rki的苯基，优选选自氢、甲基、乙基、环丙基和可以带有I个选自氟和氯的取代基的苯基。
3.如权利要求2所要求的式I和II化合物，其中R1为甲基且R2和R3为氢。
4.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R4选自环丙基、I-甲基环丙基、I-氯环丙基、环戊基和环己基。
5.如权利要求4所要求的式I和II化合物，其中R4为环丙基。
6.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R5选自氟、溴、C1-C4烷基、C1-C4齒代烷基、C2-C4链烯基X1-C4烷氧基X1-C4齒代烷氧基、苯基和苯氧基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有1、2、3、4或5个取代基Rltl,优选选自氟、溴、甲基、三氟甲基、稀丙基、甲氧基、苯基和苯氧基，其中后提到的两个基团中的苯基结构部分可以带有I个选自氟和氯的取代基。
7.如权利要求5所要求的式I和II化合物，其中R5选自氟、甲基和甲氧基，优选氟。
8.如权利要求1-4中任一项所要求的式I和II化合物，其中R5选自2-C1和3-C1。
9.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物,其中R6和R7相互独立地选自氢、氟、氯、甲基、三氟甲基和甲氧基，优选选自氢、氟和氯。
10.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R5、R6和R7的组合选自H、2-C1、3-C1、4-C1、2，4-Cl2、3，4-Cl2、2，4_F2 和 3，4_F2。
11.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R12选自C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、苯基、苯氧基和NR15R16,其中R15为氢且R16选自氢、C1-C4烷基和苯基。
12.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R9选自氢、C1-C4烷基、-C( = 0)R12、-S(0)2R12、-CN、M 和式 III 的基团。
13.如权利要求12所要求的式I和II化合物，其中R9选自氢、甲基、_C(= 0) CH3、-C(=0)0CH3、式III的基团、碱金属阳离子和式(NRaRbReRd)+的铵阳离子。
14.如权利要求13所要求的式I和II化合物，其中R9选自氢、甲基、甲基羰基和铵(NH:)o
15.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R9a选自氢、C1-C4烷基、-S (O)2R12 和-C( = 0)R12。
16.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中m为O。
17.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中n为O。
18.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中p为O。
19.一种农业组合物，包含至少一种如权利要求1-18中任一项所定义的式I和/或II化合物或其可农用盐以及液体或固体载体。
20.如权利要求1-18中任一项所定义的式I和/或II化合物在防治有害真菌中的用途。
21.一种防治有害真菌的方法，其中用有效量的至少式I和/或II化合物处理真菌、其栖息地或要防止真菌侵袭的材料或植物或土壤或繁殖材料，其中化合物I和II如权利要求1-8中任一项所定义。
22.种子，其以0.lg-10kg/100kg种子的量至少包含式I和/或II化合物，其中化合物I和II如权利要求1-18中任一项所定义。
23.一种药物组合物，包含至少一种如权利要求1-18中任一项所定义的式I和/或II化合物或其可药用盐以及至少一种可药用载体。
24.如权利要求1-18中任一项所定义的式I和/或II化合物或其可药用盐在制备用于治疗癌症或病毒感染的药物或制备抗真菌药物中的用途。
25.一种治疗癌症或病毒感染或防治动物病原性或人病原性真菌的方法，包括用至少一种如权利要求1-18中任一项所定义的式I和/或II化合物、至少一种其可药用盐或如权利要求23所定义的药物组合物治疗有此需要的个体。
全文摘要
本发明涉及如下所定义的式(I)和(II)的新型三唑化合物，含有它们的农用组合物和药物组合物以及它们作为杀真菌剂、抗病毒剂和抗癌剂的用途。
文档编号A01N43/653GK102803230SQ201080026044
公开日2012年11月28日 申请日期2010年6月11日 优先权日2009年6月12日
发明者J·迪茨, T·格尔特, E·哈登, B·米勒, J·K·洛曼, J·兰纳, S·乌尔姆施奈德, A·格拉特利, M·弗雷图-舒尔特斯, W·格拉梅诺斯 申请人:巴斯夫欧洲公司