专利名称:治疗方法
技术领域:
本发明涉及治疗哺乳动物的眼部新血管形成疾病的方法。所述方法包括施用嘧啶衍生物、苯并二氮杂草基衍生物和包含其的药物组合物。
背景技术:
新血管形成(也称作血管生成)是形成新血管的过程。新血管形成在正常发育期间发生,且在组织损伤后的伤口愈合中也起重要作用。然而,新血管形成也是许多病理状态的重要原因,这些病理状态例如包括癌症、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、牛皮癣和眼部疾病。新血管形成起作用的眼睛疾病有年龄相关性黄斑变性(Age-related Macular Degeneratior^AMD),这是发达国家老年人视力严重损失的主要原因。AMD中的视力损失由脉络膜新血管形成(Choroidal Neovascularization, CNV)引起。新血管形成起源于脉络膜血管且通常在多个部位经布鲁赫膜(Bruch’ s membrane)生长到视网膜下色素上皮空间和/或视网膜中(参见,例如Campochiaro等,(1999)Mol. Vis. 5 :34)。从具有继发癜痕和萎缩的这些新血管中渗漏和出血,这都导致视力损失。发明概述本发明的一方面涉及治疗患年龄相关性黄斑变性且具有至少一种补体因子 H(CFH)Y402H多态性T等位基因的患者的这类疾病的方法,所述方法包括试验所述患者以确定所述患者具有至少一种补体因子H Y402H多态性T等位基因;和对所述患者施用式(I)化合物
权利要求
1.治疗患年龄相关性黄斑变性且具有至少一种补体因子H(CFH) Y402H多态性T等位基因的患者的这类疾病的方法,所述方法包括试验所述患者以确定所述患者具有至少一种补体因子H Y402H多态性T等位基因;和对所述患者施用式(I)化合物
2.权利要求1的方法,其中所述患者具有CFHY402H多态性·TT基因型。
3.权利要求1的方法,其中所述患者具有CFHY402H多态性CT基因型。
4.权利要求1的方法,其中所述施用包括施用适于局部施用的药物制剂,所述药物制剂包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
5.权利要求4的方法,其中所述适于局部施用的药物制剂为滴眼制剂。
6.权利要求5的方法,其中所述施用包括每日施用所述滴眼制剂1-4次,每次1-3滴。
7.权利要求5或6的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含I-Smg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
8.权利要求7的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含aiig的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
9.权利要求7的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含5mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
10.权利要求1-9中任一项的方法,其中所述施用包括施用式(Γ)化合物
11.权利要求1-9中任一项的方法,其中所述施用包括施用式(I")化合物
12.治疗患年龄相关性黄斑变性的患者的这类疾病的方法,所述方法包括 选择患年龄相关性黄斑变性的具有至少一种补体因子H(CFH) Y402H多态性T等位基因的患者;和开处方以对所述患者施用式(I)化合物
13.权利要求12的方法,其中所述患者具有CFHY402H多态性TT基因型。
14.权利要求12的方法,其中所述患者具有CFHY402H多态性CT基因型。
15.权利要求12的方法,其中所述开处方包括开处方以施用适于局部施用的药物制剂,所述药物制剂包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
16.权利要求15的方法,其中所述适于局部施用的药物制剂为滴眼制剂。
17.权利要求16的方法,其中所述开处方包括开处方每日施用所述滴眼制剂1-3次,每次1-3滴。
18.权利要求16或17的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
19.权利要求18的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含2mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
20.权利要求18的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含5mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
21.权利要求12-20中任一项的方法,其中所述开处方包括对于式(Γ)化合物开处
22.权利要求12-20中任一项的方法,其中所述开处方包括对于式(I")化合物开处方
23.治疗患年龄相关性黄斑变性的患者的这类疾病的方法,所述患者具有补体因子 H(CFH) Y402H多态性TT基因型且从未通过玻璃体内注射治疗这类疾病,所述方法包括 试验所述患者以确定所述患者具有补体因子H(CFHH402H多态性TT基因型;和对所述患者施用式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
24.权利要求23的方法,其中所述施用包括施用适于局部施用的药物制剂,所述药物制剂包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
25.权利要求M的方法,其中所述适于局部施用的药物制剂为滴眼制剂。
26.权利要求25的方法,其中所述施用包括每日施用所述滴眼制剂1-3次,每次1-3滴。
27.权利要求25或沈的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
28.权利要求27的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含aiig的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
29.权利要求27的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含5mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
30.权利要求23-29中任一项的方法,其中所述施用包括施用式(Γ)化合物
31.权利要求23-29中任一项的方法,其中所述施用包括施用式(I")化合物
32.治疗患年龄相关性黄斑变性的患者的这类疾病的方法,所述患者从未通过玻璃体内注射治疗这类疾病,所述方法包括选择患年龄相关性黄斑变性的具有补体因子H(CFH)Υ402Η多态性TT基因型的患者;和开处方以对所述患者施用式(I)化合物
33.权利要求32的方法,其中所述开处方包括开处方以施用适于局部施用的药物制剂,所述药物制剂包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
34.权利要求33的方法,其中所述适于局部施用的药物制剂为滴眼制剂。
35.权利要求34的方法,其中所述开处方包括开处方每日施用所述滴眼制剂1-3次,每次1-3滴。
36.权利要求34或35的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
37.权利要求36的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含aiig的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
38.权利要求36的方法,其中所述滴眼制剂每毫升包含5mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
39.权利要求32-38中任一项的方法,其中所述开处方包括开处方以施用式(Γ)化合物
40.权利要求32-38中任一项的方法,其中所述开处方包括开处方以施用式(I")化合物
41.式(I)化合物或其盐或溶剂合物在制备可用于治疗具有至少一种补体因子H(CFH) Y402H多态性T等位基因的患者的年龄相关性黄斑变性的药物中的用途
42.权利要求41的用途,其中所述患者具有CFHY402H多态性TT基因型。
43.权利要求42的用途,其中所述患者从未通过玻璃体内注射治疗年龄相关性黄斑变性。
44.权利要求41的用途,其中所述患者具有CFHY402H多态性CT基因型。
45.权利要求41的用途,其中所述药物以适于局部施用的形式,所述药物包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
46.权利要求45的用途,其中所述适于局部施用的形式为滴眼制剂。
47.权利要求46的用途,其中所述药物每日施用1-3次,每次1-3滴。
48.权利要求46或47的用途,其中所述滴眼制制每毫升包含I-IOmg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
49.权利要求48的用途,其中所述滴眼制剂每毫升包含2mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
50.权利要求48的用途,其中所述滴眼制剂每毫升包含5mg的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
51.权利要求41-50中任一项的用途,其中所述药物包含施用式(Γ)化合物
52.权利要求41-50中任一项的用途,其中所述药物包含施用式(I")化合物
全文摘要
本发明涉及通过施用帕唑帕尼(pazopanib)或其药学上可接受的盐或溶剂合物治疗患者的年龄相关性黄斑变性的方法。
文档编号A01N43/56GK102573477SQ201080033244
公开日2012年7月11日 申请日期2010年7月16日 优先权日2009年7月16日
发明者J·I·乌尔策尔曼, M·M·麦克劳林, 徐春芳 申请人:葛兰素惠尔康制造业私人有限公司