一种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的用途及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种化合物的新用途及其制备方法，特别涉及一种桉叶烷型天然产物 衍生物13-苄胺-土木香内酯的用途。
【背景技术】
[0002] 13-苄胺-土木香内酯最早从土木香内酯通过迈克尔加成得到，这种合成方法存 在收率较低的缺陷，文献报道该化合物对埃及斑蚊的幼虫和成虫具有毒性（参见文献：Che mistry&Biodiversity (2010)，7 (7)，1681-1697)。但是，未见13-苄胺-土木香内酯具有抗 细菌活性的报道，也未见13-苄胺-土木香内酯对农作物具有促生长作用的报道。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的新 用途，以拓宽13-苄胺-土木香内酯的应用范围，为13-苄胺-土木香内酯的应用提供更多 的可能性。
[0004] 本发明还提供了一种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的制备方 法，提高了 13-苄胺-土木香内酯的收率。
[0005] 本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：
[0006] -种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的用途，13-苄胺-土木香内 酯应用于制备植物生长促进剂。
[0007] 作为优选，13-苄胺-土木香内酯应用于制备小麦幼苗或绿豆幼苗的生长促进剂。
[0008] 作为优选，应用于制备小麦幼苗或绿豆幼苗的生长促进剂时，13-苄胺-土木香内 酯的浓度控制在彡30 y g/mL。
[0009] 发明人意外发现13-苄胺-土木香内酯对特定的农作物幼苗具有生长促进作用， 尤其是在特定的浓度< 30 y g/mL下，为新型生长促进剂的开发提供了新的途径。
[0010] 一种植物生长促进剂，它由13-苄胺-土木香内酯为活性成分制备而成，该植物生 长促进剂含有30 y g/mL的13-苄胺-土木香内酯。
[0011] -种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的用途，13-苄胺-土木香内 醋应用于制备抗细菌广品。
[0012] 作为优选，所述抗细菌产品为抗菌药物、杀菌剂、杀菌洗手液、杀菌药皂、杀菌洗涤 液中的一种。
[0013] 作为优选，所述抗细菌产品的杀菌谱包括大肠埃希氏菌、蜡状芽孢杆菌、金黄色葡 萄球菌、白菜软腐病菌和枯草芽孢杆菌。
[0014] 现有技术报道了13-苄胺-土木香内酯具有杀虫活性，本发明则提供了13-苄 胺-土木香内酯的杀虫活性之外的新用途，用13-苄胺-土木香内酯制备抗细菌产品，本发 明发现13-苄胺-土木香内酯特别针对大肠埃希氏菌、赌状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白 菜软腐病菌和枯草芽孢杆菌具有很好的抑菌作用，开发了其作为抗细菌产品的新用途，为 抗细菌产品的开发提供了新的途径。
[0015] -种抗细菌产品，它由13-苄胺-土木香内酯为活性成分制成而成，该抗细菌产品 中13-节胺-土木香内醋的浓度彡25 y g/mL。
[0016] 桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的制备方法，土木香内酯纯品溶 于甲醇中，在0°C下搅拌，缓慢滴加苄胺，之后室温搅拌4小时，将反应液减压浓缩除去甲 醇，将所得反应物用乙酸乙酯溶解，并用饱和NH 4C1水溶液洗涤，减压浓缩除去乙酸乙酯得 混合物，将混合物拌以200-300目硅胶，经硅胶色谱，洗脱液洗脱，得13-苄胺-土木香内酯 纯品。采用本发明的制备方法，显著提高了 13-苄胺-土木香内酯的收率。
[0017] 本发明的有益效果是：
[0018] 1、提供了桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的新用途，拓宽了 13-苄胺-土木香内酯的应用范围，为13-苄胺-土木香内酯的应用提供更多的可能性。
[0019] 2、提高了 13-苄胺-土木香内酯的合成收率。
【附图说明】
[0020] 图1是13-苄胺-土木香内酯对幼苗幼根和幼芽的影响（平均值土标准差，n = 5) 〇
[0021] 图2是13-苄胺-土木香内酯对幼苗鲜重的影响（平均值土标准差，n = 5)。
【具体实施方式】
[0022] 下面通过具体实施例，并结合附图，对本发明的技术方案作进一步的具体说明。
[0023] 本发明中，若非特指，所采用的原料和设备等均可从市场购得或是本领域常用的。 下述实施例中的方法，如无特别说明，均为本领域的常规方法。
[0024] 实施例：
[0025] 本发明实验所用的13-苄胺-土木香内酯纯品系从天然植物藏木香提取的土木香 内酯（参见文献：马燕燕.藏木香和铁椤的化学成分及生物活性研宄.兰州大学博士论文， 2013)合成得到，其合成过程如下：
【主权项】
1. 一种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的用途，其特征在于：13-苄 胺-土木香内酯应用于制备植物生长促进剂。
2. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于：13-苄胺-土木香内酯应用于制备小麦幼 苗或绿豆幼苗的生长促进剂。
3. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于：应用于制备小麦幼苗或绿豆幼苗的生长 促进剂时，13-节胺-土木香内醋的浓度控制在< 30 μ g/mL。
4. 一种植物生长促进剂，其特征在于：它由13-苄胺-土木香内酯为活性成分制备而 成，该植物生长促进剂含有30 μ g/mL的13-苄胺-土木香内酯。
5. -种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的用途，其特征在于：13-苄 胺-土木香内酯应用于制备抗细菌产品。
6. 根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述抗细菌产品为抗菌药物、杀菌剂、杀 菌洗手液、杀菌药皂、杀菌洗涤液中的一种。
7. 根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述抗细菌产品的杀菌谱包括大肠埃希 氏菌、蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白菜软腐病菌和枯草芽孢杆菌。
8. -种抗细菌产品，其特征在于：它由13-苄胺-土木香内酯为活性成分制成而成，该 抗细菌产品中13-苄胺-土木香内酯的浓度彡25 μ g/mL。
9. 如权利要求1或5所述的桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的制备方 法，其特征在于：土木香内酯纯品溶于甲醇中，在〇°C下搅拌，缓慢滴加苄胺，之后室温搅拌 4小时，将反应液减压浓缩除去甲醇，将所得反应物用乙酸乙酯溶解，并用饱和NH 4Cl水溶液 洗涤，减压浓缩除去乙酸乙酯得混合物，将混合物拌以200-300目硅胶，经硅胶色谱，洗脱 液洗脱，得13-苄胺-土木香内酯纯品。
【专利摘要】本发明公开了一种桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的用途及其制备方法，13-苄胺-土木香内酯应用于制备植物生长促进剂或应用于制备抗细菌产品。本发明提供了桉叶烷型天然产物衍生物13-苄胺-土木香内酯的新用途，拓宽了13-苄胺-土木香内酯的应用范围，为13-苄胺-土木香内酯的应用提供更多的可能性。本发明提高了13-苄胺-土木香内酯的合成收率。
【IPC分类】A01P1-00, C11D3-48, A61Q19-10, C11D3-30, C11D9-50, C11D9-30, A01P21-00, A61P31-04, A01N43-12, A61K8-49, A61K31-365
【公开号】CN104663662
【申请号】CN201510031441
【发明人】陈佳, 高坤, 袁春娟
【申请人】浙江大学宁波理工学院
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年1月22日