咖啡酸烷基酯的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于微生物防控领域，尤其涉及的咖啡酸烷基酯（烷基碳原子数目为1~ 10)在制备广谱抑菌剂中的应用。
【背景技术】
[0002] 细菌、真菌等病原菌微生物常引发人体和动植物机体组织发生病变，带来的植物 病害及食源性致病菌和腐败菌是全球性问题，严重威胁人们的身体健康，并给人们带来巨 大的经济损失。
[0003] 植物病害：桑丁香假单胞菌（Pseudomonassyringaepv.mori)，属革兰氏阴性菌， 是桑树最主要的细菌性病害桑疫病，对产量的影响极大，每年都会造成桑叶的大规模减产； 桑黄（Phellinusigniarius)，属于担子菌纲多孔菌目多孔菌科真菌，主要寄生在桑、柳、 桦、杨等树木的树干、倒木或者树粧上，给各树木带来巨大危害。
[0004] 食源性致病菌：大肠杆菌（Escherichiacoli，E.coli)革兰氏阴性短杆菌，若 侵入人体一些部位时，可引起感染，如腹膜炎、胆囊炎、膀胱炎及腹泻等；金黄色葡萄球菌 (Staphylococcusaureus)为一种革兰氏染色阳性球形细菌，是人类化脓感染中最常见的 病原菌，引起许多严重感染，是常见的引起食物中毒的致病菌，是一种不利于人体的细菌。 由金黄色葡萄球菌引起的感染占第二位，仅次于大肠杆菌。
[0005] 腐败菌：枯草芽孢杆菌（Bacillussubtilis)，革兰氏阳性菌，广泛分布在土壤及 腐败的有机物中，易在枯草浸汁中繁殖；四联球菌（Micrococcustetragenus)，为革兰阳 性球菌，广泛存在于人和动物的皮肤上，偶可使人致病，也广泛分布于土壤、水、植物和食品 上，是重要的食品腐败性细菌，可引起肉类、鱼类、水产制品、大豆制品等食品的腐败。
[0006] 目前，主要采用化学杀菌剂和防腐剂来抑制病原菌，虽然化学杀菌剂和防腐剂能 有效的防治病原微生物，但带来很多负面影响，比如环境污染，危害人们的身体健康，不利 于和谐社会的宗旨等等。
[0007] 随着人们生活的日益提高，人们逐渐认识到了微生物对人体产生的影响，并开始 有意识的采用各种方法抵御有害微生物，寻找具有广谱抗菌、使用剂量小、抗菌效果理想的 抗菌剂。因此，研宄开发可以替代传统的化学杀菌剂和防腐剂来减免和控制植物病害及食 源性致病菌和腐败菌的新型、安全广谱抑菌剂是极其重要和有意义的。
[0008] 综合防控（IPM)是一种农业病害控制的生态方法，其主要理念是我们努力预防、 观测、必要时才用无毒性药剂来干预。最近党和政府在大力推动"公共植保"和"绿色防控" 理念。绿色防控要求设置病害的行为阈值，定期监察，采取措施，来解决病害问题，在化学防 治措施中，提倡使用有机（来源于植物）物质或者天然来源的材料。
[0009] 绿色防控是IPM的延伸，除了控制方法外，其它各方面都很类似。虽然病害综合防 治管理和绿色病害管理选择风险最小的病害控制材料，但绿色病害管理在病害控制材料上 要求更高，要求使用有机材料（植物）或天然来源的材料。是通过推广应用生态调控、生物 防治、物理防治、科学用药等绿色防控技术，以达到保护生物多样性，降低病害暴发几率的 目的，同时它也是促进标准化生产，提升农产品质量安全水平的必然要求。是降低农药使用 风险，保护生态环境的有效途径。
[0010] 咖啡酸，又名3, 4-二羟基肉桂酸，是一种常见酚酸，咖啡酸广泛分布于天然植物， 属于使用来源于植物或者直接来源于自然的有机材料的绿色防控。咖啡酸烷基酯是指含 有咖啡酸基本结构单元的一大酯类化合物，具有较广泛的生物活性，如抗癌，抗炎和抗病毒 等，且对环境无污染，但在生物防控中未见报道。咖啡酸及咖啡酸烷基酯（烷基碳原子数目 为1~10)首次应用于抑制多种病原菌，包括真菌，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，具体包 括5种细菌：桑丁香假单胞菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和四联球菌；1种 真菌：桑黄。
【发明内容】
[0011] 技术问题：本发明针对上述问题，本发明提供一种咖啡酸烷基酯在抑菌的应用，利 用咖啡酸烷基酯（烷基碳原子数目为1~10)抑制病原菌的半致死浓度，这种方法在低浓 度咖啡酸烷基酯可以有效的抑制病原菌，是一种防治病原病的有效方法。
[0012] 技术方案：咖啡酸烷基酯在制备广谱抑菌剂中的应用，所述咖啡酸烷基酯结构如 式⑴所示：
[0013]
【主权项】
1. 咖啡酸烷基酯在制备广谱抑菌剂中的应用，所述咖啡酸烷基酯结构如式（I)所示：
其中，R为H或Cl~ClO烷基。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述咖啡酸烷基酯结构如式（II)所示：
3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述对抑制病原菌有效的式（I)化合物浓 度为 0.001g/L-18g/L。
4. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于式（I)化合物溶于助溶剂，助溶剂包括有机 溶剂和表面活性剂，所述有机溶剂为丙酮或二甲基亚砜，添加浓度为5%~50% (v/v);所 述表面活性剂为tritonx-100或吐温，添加浓度为5%~50% (v/v)。
5. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述广谱抗菌剂药物的有效成分为式（I) 结构的咖啡酸烷基酯中的至少一种。
6. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述抑制对象包括革兰氏阴性菌，革兰氏 阳性菌和真菌。
7. 根据权利要求6所述的应用，其特征在于所述抑制对象包括桑丁香假单胞菌、大肠 杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、四联球菌和桑黄。
【专利摘要】咖啡酸烷基酯的应用，所述咖啡酸烷基酯结构如式(I)所示：其中，R为H或C1～C10烷基。本发明提供一种咖啡酸烷基酯对3种革兰氏阳性菌2种革兰氏阴性菌及1种真菌应用，通过咖啡酸及其咖啡酸烷基酯(烷基碳原子数目为1～10)中的一种或几种抑制病原菌，抑制病原菌的有效浓度有差异，但低浓度都能有效地抑制病原菌。
【IPC分类】A01P3-00, A61P31-10, A01P1-00, A61K31-216, A01N37-38, A61P31-04
【公开号】CN104823974
【申请号】CN201510173243
【发明人】吴福安, 宋红志, 许晏, 王俊, 盛晟, 张健
【申请人】江苏科技大学
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年4月13日