专利名称：血竭微海绵剂及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属药物技术领域，具体为一种口服药血竭微海绵剂及其制备工艺。
血竭又名麒麟竭，提取血竭的原植物有龙蛇兰科的龙血树属、棕榈科的黄藤属、大戟科的巴豆属、豆科青龙木属中的十余种植物。在我国作为名贵中药已有1500多年的历史，始载于南北朝时代的《雷公炮炙论》。血竭味甘、咸、平，归心、肝经，具行瘀止痛、止血、生肌敛疮之效，主要用于外伤出血、溃疡不敛、跌打损伤、瘀滞作痛等症。血竭具抗肝素作用，可用于止血。正常人体中存在凝血和溶血两种因子，处于动态平衡中，当这种平衡破坏时，就会出现血栓或出血两种病理现象。血竭可恢复其生理平衡，因此可用于活血和止血。此外血竭还具有改善病区微循环的功能，使局部组织恢复正常的机制，增加局部血运与抗病能力，加速了上皮组织生长，促使创口迅速愈合。目前市场上血竭的产品仅有普通散剂和胶囊剂型，远远不能满足临床要求。胃肠出血及胃肠溃疡是临床常见病，但没有将血竭做成治疗该病的微海绵剂。
本发明的目的是提供一种治疗胃肠出血及胃肠溃疡的口服药－－血竭微海绵剂及其制备工艺，以满足医患的需要。
本发明产品的特征在于为一种含有药物活性成分血竭的微海绵剂。本发明产品可以是含有明胶的血竭微海绵剂。所说的血竭微海绵剂可以是散剂，也可以进一步封装成硬胶囊或加工成其他可采用的剂型。
本发明产品最好为按以下方法制成的血竭微海绵剂明胶加水溶解，在35－45℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入血竭，搅拌均匀后分装于壁面有微孔的容器中冷冻，将冻好的海绵剂干燥，粉碎。
最佳的本发明产品为按以下方法制成的血竭微海绵剂取20－2000份重量的明胶加水于水浴上不断搅拌使溶解，在36－42℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入3－6％浓度的甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入100份重量的血竭，搅拌均匀后分装于麻布盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷冻，将冻好的海绵剂放入鼓风室中使之干燥，粉碎，过筛。
本发明产品的制备工艺是明胶加水溶解，在35－45℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入血竭，搅拌均匀后分装于壁面有微孔的容器中冷冻，将冻好的海绵剂干燥，粉碎。
本发明产品优化的制备工艺是取20－2000份重量的明胶加水于水浴上不断搅拌使溶解，在36－42℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入3－6％浓度的甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入100份重量的血竭，搅拌均匀后分装于织物做成的盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷冻，将冻好的海绵剂放入鼓风室中使之干燥，粉碎，过筛。所说的织物做成的盒最好为麻布盒。临床应用及疗效随机选取胃出血及胃溃疡的临床患者30例，用此海绵剂治疗，疗程1周，每日3次，每次1粒。结果有效率达93％，治愈率达70％。
本发明的有益效果是提供了一种疗效显著，使用方便的治疗胃肠出血及胃肠溃疡病的新药。血竭微海绵剂可提高血竭与水的亲和性，同时海绵体也有止血作用，可以和血竭协同止血。若进一步做成胶囊剂，可避免散剂服用剂量不准，吞咽困难等缺点。
实施例1取明胶20g，加水180ml于水浴上不断搅拌使溶解，在38℃用打蛋机搅拌使发泡，搅拌中不断加入4．4％的甲醛溶液17ml，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入20g血竭，搅拌均匀后分装于麻布盒中，放入－10℃的冰箱中冷冻，将冻好的海绵剂放入鼓风室中使之干燥，粉碎，过2号筛，装胶囊。
仪器JB50D型增力电动搅拌机(上海标本模型厂)。
药品和试剂血竭为西双版纳热带植物园制药厂产；明胶为药用规格。云南血竭为剑叶龙血树树脂，从中可分离出5个芳香族化合物，对一些细菌具抗菌活性。
鉴别及检查性状产品内容物为血红色海绵剂。
鉴别取海绵剂0．2g放入20ml试管中，加75％乙醇10ml，密塞，振摇10分钟，滤过，滤液挥干，残渣用10ml乙醚溶解后作为供试品液．另取血竭对照药材0．1g，同法制成对照药材溶液，照薄层色谱法(附录ⅥB)试验，取供试品溶液、对照药材溶液及血竭素高氯酸盐对照品溶液各10－20μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿－甲醇(95∶5)为展开剂，展开，取出，晾干。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上显相同的橙色斑点；在与对照品色谱相应的位置上显相同的橙色斑点。
检查重量差异取胶囊20粒，精密称定总重量，求出平均粒重，再精密称定每一粒胶囊，结果应符合药典有关规定。
崩解时限按照药典胶囊剂下有关要求，应符合规定。
松香取本品5g，置具塞试管中，加石油醚(60－90℃)10ml，振摇10分钟，滤过，取滤液5ml，加新配制约0．5％醋酸铜溶液5ml，振摇后静置分层，石油醚层不得显浅蓝色、蓝色或蓝绿色。稳定性考察将血竭微海绵剂室温凉暗处放置(低于25℃)，分别于3、6、9、12个月按鉴别及检查项下进行考察，结果无变化。
实施例2取明胶6g，加水54ml于水浴上不断搅拌使溶解，在38℃用打蛋机搅拌使发泡，搅拌中不断加入4．4％的甲醛溶液5ml，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入20g血竭，搅拌均匀后分装于麻布盒中，放入－10℃的冰箱中冷冻，将冻好的海绵剂放入鼓风室中使之干燥，粉碎，过2号筛，装胶囊。其余同实施例1。
实施例3取明胶300g，加水2700ml于水浴上不断搅拌使溶解，在38℃用打蛋机搅拌使发泡，搅拌中不断加入4．4％的甲醛溶液255ml，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入20g血竭，搅拌均匀后分装于麻布盒中，放入－10℃的冰箱中冷冻，将冻好的海绵剂放入鼓风室中使之干燥，粉碎，过2号筛，装胶囊。其余同实施例1。
实施例1－3所得产品均能实现本发明的目的。
以上实施例仅为了对本发明作进一步的说明，而本发明的范围不受所举实施例的局限。
权利要求
1.一种血竭微海绵剂，其特征是为一种含有药物活性成分血竭的微海绵剂。
2.如权利要求1所说的血竭微海绵剂，其特征是为含有明胶的血竭微海绵剂。
3.如权利要求2所说的血竭微海绵剂，其特征是为按以下方法制成的产品明胶加水溶解，在35－45℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入血竭，搅拌均匀后分装于壁面有微孔的容器中冷冻，将冻好的海绵剂干燥，粉碎。
4.如权利要求3所说的血竭微海绵剂，其特征是为按以下方法制成的产品取20－2000份重量的明胶加水于水浴上不断搅拌使溶解，在36－42℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入3－6％浓度的甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入100份重量的血竭，搅拌均匀后分装于麻布盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷冻，将冻好的海绵剂放入鼓风室中使之干燥，粉碎，过筛。
5.一种血竭微海绵剂制备工艺，其特征是明胶加水溶解，在35－45℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入血竭，搅拌均匀后分装于壁面有微孔的容器中冷冻，将冻好的海绵剂干燥，粉碎。
6.如权利要求5所说的血竭微海绵剂制备工艺，其特征是取20－2000份重量的明胶加水于水浴上不断搅拌使溶解，在36－42℃搅拌使发泡，搅拌中不断加入3－6％浓度的甲醛溶液，当产生大量均匀细腻的泡沫时，加入100份重量的血竭，搅拌均匀后分装于织物做成的盒中，放入零下6－18℃的冰箱中冷冻，将冻好的海绵剂放入鼓风室中使之干燥，粉碎，过筛。
7.如权利要求6所说的血竭微海绵剂制备工艺，其特征是所说的织物做成的盒为麻布盒。
全文摘要
本发明属药物技术领域,具体为一种口服药血竭微海绵剂及其制备工艺。产品可以是含有明胶的血竭微海绵剂,最好按以下方法制成:明胶加水溶解,在35—45℃搅拌使发泡,搅拌中不断加入甲醛溶液,当产生大量均匀细腻的泡沫时,加入血竭,搅拌均匀后分装于壁面有微孔的容器中冷冻,将冻好的海绵剂干燥,粉碎。本发明提供了一种疗效显著,使用方便的治疗胃肠出血及胃肠溃疡病的新药,可提高血竭与水的亲和性,同时海绵体也有止血作用,可协同止血。
文档编号A61P1/00GK1279982SQ0011305
公开日2001年1月17日 申请日期2000年6月22日 优先权日2000年6月22日
发明者李仲昆, 凌斌, 林杉, 王珩, 李冰 申请人:昆明市延安医院