专利名称：一种解决注射用克拉霉素副作用的方法
技术领域：
本发明涉及注射用的克拉霉素抗菌药，专指一种解决注射克拉霉素副作用的方法。
在
背景技术：
中，克拉霉素常作为口服片剂使用，克拉霉素是红霉素的衍生物，是一种新的十四元大环内酯类抗生素，它不仅保留了红霉素的抗菌谱，而且抗菌活性更高。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球酒、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌的抗菌作用比红霉素强；对其它细菌如嗜肺军团菌、支原体、幽门螺旋杆菌、厌氧菌等也有较好的抗菌作用。具有对酸稳定、组织渗透性强、分布广泛等特点，在临床上克拉霉素还用于治疗和预防艾滋病患者频发的鸟分支杆菌感染，用于治疗具耐药性的龟分支杆菌感染等，注射用克拉霉素起效快，疗效好，对于部分静滴时不产生输液部位疼痛刺激的患者，是很好的临床选择用药之一。但作为静脉注射制剂应用时，易发生或出现患者输液部位的疼痛刺激或静脉炎；在国外英、法、意等国均批准使用注射制剂克拉霉素，并在世界范围内上市。对于出现输液部位疼痛刺激或发生静脉炎的患者一般减少输注用药次数后，服用口服克拉霉素的序贯疗法，或更换其它抗生素药物治疗。
本发明的目的是研制一种解决注射用克拉霉素副作用的方法，在不影响其抗菌活性的条件下，减轻克拉霉素对患者局部血管的刺激作用，减轻患者易发生静脉炎的副作用，更有效地发挥其临床上的作用。
本发明的技术解决方案如下一种用于减轻克拉霉素副作用的山莨菪碱，其特征在于250～500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪碱充分混合使用。
本发明的技术解决方案还包括250mg-500mg的克拉霉素用10mg无菌注射用水稀释后，加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，然后再加入山莨菪碱5-12mg，即可静脉滴注。
将5-12mg的山莨菪碱溶解到5-12mg的无菌注射用水中，制成注射用克拉霉素的专用溶媒，使用时将该溶媒置于250-500mg的注射用克拉霉素中溶解，再加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，即可静脉滴注。
250至500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪碱制成复方注射用克拉霉素。
本发明的实施例如下实施例1采用市销售的注射用克拉霉素，250至500mg/支，采用市销售的注射用654-2(是山莨菪碱的简称，即消旋盐酸山莨菪碱注射液，下同)将克拉霉素用10mg无菌注射用水稀释后，加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，然后，再加入654-2用量5-12mg，即可进行静脉滴注，每次静滴时间为1-2.5小时，每日二次，疗程5-7天。
实施例2基本同上，所不同的是将5-12mg的654-2用8-15mg的无菌注射用水制成专用溶煤。使用时，将250-500mg的注射用克拉霉素与该溶煤溶解后，再加入到250-500mg的5％的葡萄糖注射液里，即可进行静脉滴注。
实施例3将250或500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪碱充分混合，经泠冻干燥制成复方注射用克拉霉素，其处方及工艺如下①处方克拉霉素500克(50000万单位)乳糖酸240克，甘露醇170克，注射用水650毫升，盐酸654～210克，以上合并制成1千克。
②制备工艺在无菌操作条件下，弥取处方量的克拉霉素加入注射用水和乳糖酸搅拌至药液澄清；加入甘露醇和盐酸654-2，溶解后加入药用活性炭、脱色、过滤，再经微孔滤膜除菌；然后装瓶，冻干，即得。
PH值控制在4.0～6.0之间。
本发明的优点和效果如下①由于采用克拉霉素伍用适量的654-2(即消旋盐酸山莨菪碱注射液)，故减轻了患者局部血管的刺激，减少了静脉炎的发生。
②654-2减轻克拉霉素局部血管刺激的机制可能是(a)阻断乙酰胆碱所致的血管平滑肌痉挛，改善微循环；(b)保护细胞，促进受损细胞的恢复，减轻组织水肿；(c)654-2在机体局部及全身炎症反应中，能有效抑制TNF、IL-6、IL-8等炎性介质释放，减少炎性介质对细胞的损伤，稳定血管内皮细胞。
③654-2是从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱。其对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用，也能解除血管痉挛，改善微循环，并有抗菌作用。其与克拉霉素伍用能产生良好的协同效果。
权利要求
1.一种解决注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是250～500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪碱充分混合使用。
2.根据权利要求1所述的一种解决注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是250mg-500mg的克拉霉素用10mg无菌注射用水稀释后，加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，然后再加入山莨菪碱5-12mg，即可静脉滴注。
3.根据权利要求1所述的一种解决注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是将5-12mg的山莨菪碱溶解到5-12mg的无菌注射用水中，制成注射用克拉霉素的专用溶媒，使用时将该溶媒置于250-500mg的注射用克拉霉素中溶解，再加入到5％葡萄糖注射液250-500mg里，即可静脉滴注。
4.根据权利要求1所述的一种解决注射用克拉霉素副作用的方法，其特征是250至500mg的克拉霉素和5-12mg的山莨菪碱制成复方注射用克拉霉素。
全文摘要
本发明涉及注射用的克拉霉素抗菌药。目的是减轻克拉霉素对患者局部血管的刺激作用,减轻患者易发生静脉炎的副作用。主要技术是:500mg的克拉霉素和5—12mg的山莨菪碱充分混合,作为一种解决注射用克拉霉素副作用的方法。优点是明显减轻克拉霉素静滴时的副作用,改善微循环,保护细胞,有效抑制炎性介质的释放,稳定血管内皮细胞。
文档编号A61P31/04GK1273826SQ00113790
公开日2000年11月22日 申请日期2000年4月21日 优先权日2000年4月21日
发明者巨杭生, 戚好文, 王献平, 刘必发, 赵振伟, 唐继红 申请人:陕西省西安制药厂