专利名称：滴眼液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种滴眼液，更具体地说，本发明涉及一种甲哌利福霉素滴眼液，同时，本发明还涉及一种所述滴眼液的制备方法。
现有的甲哌利福霉素滴眼液(俗称利福平滴眼液)由灌装在塑料溶剂瓶内的蒸馏水和装在塑料盒内的甲哌利福霉素片剂组成，使用时将甲哌利福霉素片剂溶解在蒸馏水中即可，常用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等眼病。一般地，沙眼由沙眼衣原体或过敏源(如热、风、刺激性物体)引起，角膜炎、急性结膜炎由病毒引起，而春季慢性结膜炎常由过敏源引起。这种滴眼液中仅有一种抗生素-甲哌利福霉素，治疗上述眼病仅是通过甲哌利福霉素在起作用，为单一用药方式，虽然甲哌利福霉素对一些细菌有强大杀灭作用，但由于是单独使用，另一些细菌将对其产生抗药性，另外，甲哌利福霉素只能用来抑制某些病毒(但无临床应用价值)和沙眼衣原体的生长，却无法杀灭它们，且甲哌利福霉素不具备抗过敏作用，因此，这种滴眼液对沙眼、结膜炎、角膜炎等眼病的治疗效果较差。
本发明的目的在于提供一种滴眼液，该滴眼液中加入地塞米松、硫酸庆大霉素，改善了滴眼液的内在质量，使其对沙眼、结膜炎、角膜炎等眼病的治疗效果得到明显提高。
本发明的另一个目的在于提供一种滴眼液的制备方法，使地塞米松、硫酸庆大霉素的用途在沙眼、结膜炎、角膜炎等眼病的治疗中得到充分地发挥，与现有利福平滴眼液相比，该方法生产的滴眼液治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等眼病的疗效有明显提高。
本发明提供了一种滴眼液，按重量百分比各组分为甲哌利福霉素片剂0．100％，蒸馏水99．490-99．690％，地塞米松0．005-0．020％、硫酸庆大霉素0．200-0．400％。
本发明还提供了一种滴眼液的制备方法，该方法包括以下工艺步骤将重量百分比为0．100％的甲哌利福霉素片剂装盒；将重量百分比为0．005-0．020％的地塞米松片剂、重量百分比为0．200-0．400％的硫酸庆大霉素片剂、重量百分比为99．490-99．690％的蒸馏水在无菌及室温的条件下混合，搅拌溶解后，对所述液体进行灌瓶；将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。
本发明方法中所述室温为10-30℃。
本发明方法中地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂、蒸馏水混合后的搅拌时间为30-50分钟。
在本发明的制备方法中，地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂是在无菌及室温的条件下与蒸馏水混合的，没有经过高温，地塞米松、硫酸庆大霉素的有效成份没有被破坏，且整个制备工艺简便、易行，易形成工业生产能力。本发明方法所制备的滴眼液，临床使用时须将甲哌利福霉素片剂从盒内倒入液体瓶内，使其溶解在由地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂、蒸馏水混合构成的液体内即可，地塞米松、硫酸庆大霉素的添加使滴眼液的内在质量明显改善。将滴眼液滴入眼内治疗眼病时，甲哌利福霉素仍起原来的用途(如杀灭大多数革兰氏阳性菌和多种革兰氏阴性菌、抑制某些病毒和沙眼衣原体的生长)，硫酸庆大霉素主要用于治疗绿脓杆菌、耐药金葡菌及其他各种敏感菌所引起的眼部感染性疾病，解决了细菌对甲哌利福霉素的抗药性问题，加大对细菌的杀灭力度，地塞米松具有显著的抗炎、杀灭病毒、抗过敏作用(对治疗春季慢性结膜炎尤为有效)，解决了甲哌利福霉素不能杀灭病毒和沙眼衣原体、不具备抗过敏作用的问题，这种联合用药方式与现有利福平滴眼液的单一用药方式相比，其给药功能、治疗的针对性均大大增强，眼内患部的药物浓度高且地塞米松、硫酸庆大霉素的用途在眼病治疗中能得到充分地发挥，因此，本发明方法所制备的滴眼液，具有显著的杀菌、杀毒、抗过敏作用，解决了细菌对甲哌利福霉素的抗药性问题，与现有利福平滴眼液相比，其治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等眼病的疗效有明显提高。采用本发明方法制备的滴眼液对800余例眼疾患者进行治疗，临床总有效率达90％以上。
下面通过给出的实施例可以进一步清楚地了解本发明。但它们不是对本发明的限定。
实施例1将0．100克的甲哌利福霉素片剂装盒；将0．010克的地塞米松片剂、0．400克的硫酸庆大霉素片剂、99．490克的蒸馏水在无菌室及温度为30℃的条件下混合，搅拌50分钟使地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂溶解后，对所述液体进行灌瓶；将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。临床使用时须将甲哌利福霉素片剂从盒内倒入液体瓶内，使其溶解在由地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂、蒸馏水混合构成的液体内即可，配成的滴眼液重量为100克(以下5个实施例中在临床使用时配成的滴眼液重量均为100克，不再重述)。
实施例2将0．100克的甲哌利福霉素片剂装盒；将0．020克的地塞米松片剂、0．350克的硫酸庆大霉素片剂、99．530克的蒸馏水在无菌室及温度为26℃的条件下混合，搅拌46分钟使地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂溶解后，对所述液体进行灌瓶；将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。
实施例3将0．100克的甲哌利福霉素片剂装盒；将0．005克的地塞米松片剂、0．325克的硫酸庆大霉素片剂、99．570克的蒸馏水在无菌室及温度为22℃的条件下混合，搅拌42分钟使地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂溶解后，对所述液体进行灌瓶；将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。
实施例4将0．100克的甲哌利福霉素片剂装盒；将0．015克的地塞米松片剂、0．275克的硫酸庆大霉素片剂、99．610克的蒸馏水在无菌室及温度为18℃的条件下混合，搅拌38分钟使地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂溶解后，对所述液体进行灌瓶；将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。
实施例5将0．100克的甲哌利福霉素片剂装盒；将0．018克的地塞米松片剂、0．232克的硫酸庆大霉素片剂、99．650克的蒸馏水在无菌室及温度为14℃的条件下混合，搅拌34分钟使地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂溶解后，对所述液体进行灌瓶；将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。
实施例6将0．100克的甲哌利福霉素片剂装盒；将0．010克的地塞米松片剂、0．200克的硫酸庆大霉素片剂、99．690克的蒸馏水在无菌室及温度为10℃的条件下混合，搅拌30分钟使地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂溶解后，对所述液体进行灌瓶；将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。
权利要求
1.滴眼液，按重量百分比各组分为甲哌利福霉素片剂0．100％，蒸馏水99．490-99．690％，其特征在于地塞米松0．005-0．020％、硫酸庆大霉素0．200-0．400％。
2.滴眼液的制备方法，包括以下工艺步骤(1)将重量百分比为0．100％的甲哌利福霉素片剂装盒；(2)将重量百分比为0．005-0．020％的地塞米松片剂、重量百分比为0．200-0．400％的硫酸庆大霉素片剂、重量百分比为99．490-99．690％的蒸馏水在无菌及室温的条件下混合，搅拌溶解后，对所述液体进行灌瓶；(3)将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。
3.根据权利要求2所述的滴眼液的制备方法，其特征在于所述室温为10-30℃。
4.根据权利要求2所述的滴眼液的制备方法，其特征在于地塞米松片剂、硫酸庆大霉素片剂、蒸馏水混合后的搅拌时间为30-50分钟。
全文摘要
本发明涉及滴眼液及其制备方法。该滴眼液由下述方法制得:将重量百分比为0.100%的甲哌利福霉素片剂装盒;将重量百分比为0.005—0.020%的地塞米松片剂、重量百分比为0.200—0.400%的硫酸庆大霉素片剂、重量百分比为99.490—99.690%的蒸馏水在无菌及室温的条件下混合,搅拌溶解后,对所述液体进行灌瓶;将甲哌利福霉素片剂盒和液体瓶置于同一容器内。使用时须将甲哌利福霉素片剂溶解在液体内,该滴眼液治疗眼病的疗效可得到明显提高。
文档编号A61P27/02GK1292265SQ00123920
公开日2001年4月25日 申请日期2000年9月27日 优先权日2000年9月27日
发明者阎兆民, 闫兆林 申请人:阎兆民