专利名称：奥硝唑在广谱抗真菌药剂中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及奥硝唑在广谱抗真菌药剂中的应用，属于制药技术领域。
奥硝唑(Omidazole)1H-甲基硝唑-1-2醇-2-氯甲基-2-甲基-5-硝基，属于医药类，作为第二代硝唑类药物主要用于治疗杀灭或抑制致死幽门螺旋杆菌、厌氧菌、毛滴虫、阿米巴、贾第虫等及外科阑尾炎手术前处理等第一用途。经检索未见在抗真菌感染治疗方面应用的报道。
本发明的目的在于提供奥硝唑在广谱抗真菌药剂中的应用。
头癣是指累及毛发和头皮的浅部真菌感染性疾病，一般分为黄癣、白癣和黑点癣三种，本次临床共计5人患有头癣病，其中黄癣3人，白癣2人，患者头癣在紫外灯下有暗绿色荧光发内菌丝孢子，可见气泡，培养后为许氏黄癣菌，铁锈小孢子菌，羊毛状小孢子菌，自觉症状剧痒；口服本发明片剂，按公斤体重给药0.4g，每日两次，配合本发明软膏涂敷，7天一个疗程，共两个疗程，两天洗头一次，三周后自觉症状消失，检查后成阴性。
体癣、股癣患者7人，表现为颈、腰、躯干处，皮损向四周呈环状或多环状扩散，边缘清楚自觉瘙瘁，伴有色素沉着，采用本发明软膏涂抹患处，每日两次，每周一个疗程；其中，头癣四个患者治疗两个疗程后痊愈，其余四个疗程痊愈，临床症状消失。
手癣、足癣为浅部真菌感染，临床病人24人，其中，足癣患者15人，搽烂型10人，小泡型3人，鳞屑角化型1人，临床症状为角质层浸渍，发白，松离，脱落漏出鲜红色糜烂面，瘙瘁难忍，小泡型，足跖，侧缘，角质增厚粗糙，脱屑干裂，并有痒感，涂抹本发明软膏每日两次，搽烂型7天治愈，水泡型14天痊愈，鳞屑角化型30天治愈。
念珠菌病感染5人，表现为指间糜烂，皮肤浸渍，发白，基底潮红。阴道念珠菌患者4人，表现为会阴处湿润，潮红，并有糜烂渗出等症。治疗将本发明软膏涂抹患处，每日两次，7天为一个疗程，两个疗程皮肤念珠菌患者全部治愈。阴道念珠菌患者一周治疗，潮红消失。
为了更好地说明本发明的实质，将奥硝唑与公知地对真菌感染具有显著疗效地药物如酮康唑片、咪康唑软膏、甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑、他硝唑，为对照组进行实验，统计结果如下
本发明用于抗广谱真菌感染，有着与其它咪唑类真菌药物完全不同的治疗效果。可以直接通过口服或静脉点滴治疗，由孢子丝菌、着色真菌、放线菌、隐球菌、念珠菌引起的深度真菌感染，并且无毒副作用，口服吸受快，完全，生物利用高，治疗效果好于酮康唑，对肝脏没有任何损坏作用。
本发明制成的霜剂、洗剂、喷雾剂、栓剂、搽剂，可直接作用于患处，不伤皮肤，杀灭真菌迅速，反复性小，在临床上已得以证明。
本发明的各种剂型可以按药学领域中的常规生产方法制备。使其活性成分与一种或多种载体混合，然后制成所需剂型。
为达到真正有效的杀灭各种真菌和防止真菌对皮肤的感染，本发明可制成任何一种药剂学上所说的剂型，各种型剂含奥硝唑治疗有效量药学上可接受的载体。
本发明的药物的含量为0.1～99.5％重量比，优选重量比为0.5％～95％的活性成分。
本发明的药物施用量可根据用药途径、患者年龄、体重、疾病类型和严重程度等变化，其日剂量为0.01～10mg/kg体重，优选0.1～5mg/kg。
在治疗各种真菌感染病症，如手足癣、股癣、体癣、头癣、甲癣、皮肤念珠菌病和各种湿疹、皮炎、精神性皮炎明显优于咪康唑、酮康唑等药物。
以下实施例可以使本专业技术人员更全面地理解本发明，但不以任何形式方式限制本发明。
实施例1将奥硝唑1000g研磨成80网目的细粉与淀粉100g、硬脂酸镁6.25g搅拌均匀，按常规制片工艺加工成片或胶囊，每片(粒)含奥硝唑0.4g。
实施例2
取奥硝唑1000g使其溶于含有软膏剂基质的水溶液中，按软膏加工艺制成软膏(霜剂)，含量为20毫克/克～200毫克/克配制。
权利要求
1.奥硝唑在制备治疗广谱抗真菌感染的药剂中的应用。
2.根据权利要求1所述的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型。
3.奥硝唑在制备治疗广谱抗真菌感染的药剂中的应用，包括其中含治疗有效量药学上可接受的载体。
全文摘要
本发明涉及奥硝唑在制药领域中的新用途,该药具有广谱抗真菌感染的特性,可有效地杀灭各种真菌,特别是对手足皮肤癣、皮炎等真菌感染疗效显著,可制成任何一种药剂学上所说的剂型。在治疗各种真菌感染病症,如手足癣、股癣、体癣、头癣、甲癣、皮肤念珠菌病。其疗效明显优于咪康唑、酮康唑等药物。
文档编号A61K31/4168GK1335132SQ0111023
公开日2002年2月13日 申请日期2001年4月3日 优先权日2001年4月3日
发明者臧永海 申请人:臧永海