专利名称：巴布剂基质及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种巴布剂基质及这种巴布剂基质的制备方法，更具体地说本发明涉及用于制作巴布剂和各种医用外用贴剂的巴布剂基质。
背景技术：
巴布剂基质主要用于制作巴布剂，同时也可以直接用于各种医用外用贴剂。巴布剂的概念上世纪60-70年代起源于欧洲和日本，当时欧洲和日本的医学界都致力于改进传统的外用贴剂，尝试研究一种同时具备包容药量大、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激等五大特点的理想外用药物传递平台(transdermal patch delivery system)，为此目的他们将此概念的产品称为巴布剂。但是目前许多巴布剂基质存在黏着力不强、保湿性差、透气性差和缓释药物的能力不明显等缺点，为了克服目前巴布剂基质存在的缺点，急需开发一种各种性能均优异的巴布剂基质作为巴布剂生产的基本原料。
发明内容
本发明的目的是提供一种包容药量大、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激，并且适于工业生产的巴布剂基质。
本发明的另一目的是提供上述巴布剂基质的制备工艺。
本发明人经过多年深入的研究，发现了一种各种性能均优异的巴布剂基质及制备工艺。
本发明提供一种巴布剂基质，其特征是该巴布剂基质是由以下重量份配比的原料制作而成的(重量定位为克或公斤)甘油27.2至47.2份，卡波树脂2.5至4.5份，杏胶或李胶或枫胶或桃胶任一种5.5至7.6份，明胶5.2至7.2份，蒸馏水16至36份，氢氧化钠0.4至2.4份，95％医用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟脑1.6至2份和变构角质酶0.01至1.02份。
本发明巴布剂基质原料的优选重量份配比是甘油37.2份，卡波树脂3.5份，杏胶或李胶或枫胶或桃胶6.6份，明胶6.2份，蒸馏水26份，氢氧化钠1.4份，95％医用乙醇3.6份，冰片2.8份，樟脑1.8份和变构角质酶0.02份。
本发明的巴布剂基质的制备方法是先将上述重量份的甘油分为三等份备用，将上述重量份的卡波树脂，杏胶或李胶或枫胶或桃胶及明胶分别粉碎备用，将卡波树脂加入到一份甘油中，并在50℃至70℃条件下充分搅拌混合1小时，完全溶解得到卡波树脂黏稠溶液(A)；再取一份甘油将明胶，杏胶或李胶或枫胶或桃胶，蒸馏水，氢氧化钠加入到其中，在温度50℃至70℃下充分混合1小时，完全溶解后得到明胶混合黏稠溶液(B)；将冰片，樟脑，角质酶加入到医用95％乙醇中，完全溶解并与第三份甘油混合，得到冰片，樟脑，角质酶混合溶液(C)；将溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃条件下搅拌4小时，再加入混合溶液(C)，搅拌1小时，冷却到室温，将得到的巴布剂基质密封在袋内即为成品。
本发明中使用的原料均可以在市场上买到。
具体实施例方式
将甘油37.2克分为三等份备用，将卡波树脂3.5克，杏胶或李胶或枫胶或桃胶6.6克，明胶6.2克分别粉碎备用，将卡波树脂3.5克加入到一份甘油中，并在50℃至70℃条件下充分搅拌混合1小时，完全溶解得到卡波树脂黏稠溶液(A)；再取另一份甘油将杏胶或李胶或枫胶或桃胶6.6克，明胶6.2克，蒸馏水26克，氢氧化钠1.4克加入到其中，在温度50℃至70℃下充分混合1小时，完全溶解后得到明胶混合黏稠溶液(B)；将冰片2.8克，樟脑1.8克和变构角质酶0.02克加入到3.6克医用95％乙醇中，完全溶解并与第三份甘油混合，得到冰片，樟脑，角质酶混合溶液(C)；将溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃条件下搅拌4小时，再加入混合溶液(C)，搅拌1小时，冷却到室温，将得到的巴布剂基质密封在袋内即为成品。
本发明制备工艺的特征是1.原料及配比和目前的巴布剂基质不同，巴布剂原料通常由赋形剂，软化剂，保湿剂，黏合剂等组成，赋形剂多用白陶土，中性硅酸铝等，软化剂采用各种油脂，保湿剂采用甘油，黏合剂采用压敏胶或动植物胶。但是原料不同，配比不同及混合条件不同时，其合成基质的性质可以完全不同。本发明的原料和配比是经过反复试验确定的，其配比的任何变化将带来赋形、软化、保湿、黏合程度的不良改变。
2.工艺条件特殊在制备溶液(A)时是将卡波树脂加入到甘油中，此步骤的关键是不能将甘油加入到卡波树脂中，否则会引起巴布剂基质赋形的改性，巴布剂基质的黏合力主要也取决于此步工艺。制备溶液(B)时的关键是控制温度，温度过高或过低都无法形成巴布剂基质的赋形并影响黏合力。上述工艺条件的任何变化都会影响成品的性能。
本发明巴布剂基质有以下优点1.对皮肤无刺激作用本发明采用的原料多为亲水性高分子材料和多种动植物提取物，对皮肤物无刺激作用和无毒付作用，而一般的橡皮膏或巴布剂由于采用橡皮膏基质或白陶土，中性硅酸铝等作为基质成份，因此对皮肤有较大的刺激性，通常数小时后便产生皮肤泛白，刺痒并出现红斑。
2.药库药量更大本发明制备的巴布剂基质，其物理特性为具有明显的蜂窝支架结构，即具有明显的弹性和高黏稠度，这一点完全不同于目前的巴布剂基质和橡皮膏基质，本发明的巴布剂基质采用压合工艺成型，成型后基质厚度约1-3毫米，但一般透气橡皮膏和巴布剂基质仅有0.1毫米的厚度，并且必须用涂抹工艺成型，因此由于增加了数倍以上的基质和药物层厚度，使药物容量成倍增加，加大了用药量，提高了治疗效果。
3.透皮效果更强本发明巴布剂基质采用天然及合成水溶性大分子变构角质酶作为基质成份，增加了透皮效果，实现了对皮肤层的强力渗透，其他巴布剂没有该成份，透皮效果有限。
4.缓释作用更明显由于本发明的巴布剂基质具有明显的蜂窝支架结构，能够使药物通过蜂窝支架结构的作用实现缓释，而一般的巴布剂由于基质层过薄，特别是没有蜂窝支架结构，缓释作用不明显。
5.透气性更好本发明的巴布剂基质由于有蜂窝支架结构，因此透气性比一般的巴布剂基质好。
6.与各种药物的亲和力强本发明的巴布剂基质基质适合添加各种药物，和水溶性或非水溶性的药物、酸性或碱性的药物均具有较好的亲和力，无任何改性，是理想的添加各种治疗药物的医用材料。
7.保湿性更好本发明的巴布剂基质在室温下可以存放百日，各种性均能保持原有特性。
8.黏度可控，可以反复揭帖，一般巴布剂的共同缺点是黏度差，而橡皮膏黏度过强，使用时一旦揭下不仅黏带体毛，还难以继续使用。本发明的巴布剂基质制备的巴布剂可以根据需要调节黏度，可以反复揭帖不会黏带体毛。
9.可工业化生产本发明的巴布剂基质的制备工艺适合工业生产，原料易得，操作条件简单，因此适合工业化生产。
综上所述，本发明的巴布剂基质具有包容药量大、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激作用，是一种性能极其优异的巴布剂基质，可以用于制备巴布剂和各种医用外用贴剂，并且适于工业生产。
权利要求
1.一种巴布剂基质，其特征是该巴布剂基质是由以下重量份配比的原料制作而成的甘油27.2至47.2份，卡波树脂2.5至4.5份，杏胶或李胶或枫胶或桃胶任一种5.5至7.6份，明胶5.2至7.2份，蒸馏水16至36份，氢氧化钠0.4至2.4份，95％医用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟脑1.6至2份和变构角质酶0.01至1.02份。
2.按照权利要求1的巴布剂基质，其特征是该巴布剂基质是由以下重量份配比的原料制作而成的甘油37.2份，卡波树脂3.5份，杏胶或李胶或枫胶或桃胶6.6份，明胶6.2份，蒸馏水26份，氢氧化钠1.4份，95％医用乙醇3.6份，冰片2.8份，樟脑1.8份和变构角质酶0.02份。
3.权利要求1的巴布剂基质的制备方法其原料的重量份配比为甘油27.2至47.2份，卡波树脂2.5至4.5份，杏胶或李胶或枫胶或桃胶5.5至7.6份，明胶5.2至7.2份，蒸馏水16至36份，氢氧化钠0.4至2.4份，95％医用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟脑1.6至2份和变构角质酶0.01至1.02份，制备方法是先将上述重量份的甘油分为三等份备用，将上述重量份的卡波树脂，杏胶或李胶或枫胶或桃胶及明胶分别粉碎备用，将卡波树脂加入到一份甘油中，并在50℃至70℃条件下充分搅拌混合1小时，完全溶解得到卡波树脂黏稠溶液(A)；再取一份甘油将明胶，杏胶或李胶或枫胶或桃胶，蒸馏水，氢氧化钠加入到其中，在温度50℃至70℃下充分混合1小时，完全溶解后得到明胶混合黏稠溶液(B)；将冰片，樟脑，角质酶加入到医用95％乙醇中，完全溶解并与第三份甘油混合，得到冰片，樟脑，角质酶混合溶液(C)；将溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃条件下搅拌4小时，再加入混合溶液(C)，搅拌1小时，冷却到室温，将得到的巴布剂基质密封在袋内即为成品。
全文摘要
本发明提供一种巴布剂基质及该巴布剂基质的制备方法，本发明的巴布剂基质可以用于制作巴布剂和各种医用外用贴剂。本发明的巴布剂基质具有包容药量大、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激等优点，并且适于工业化生产。
文档编号A61K47/42GK1471976SQ0212585
公开日2004年2月4日 申请日期2002年7月30日 优先权日2002年7月30日
发明者马延辉, 王宁, 温宁哲 申请人:天津宝方生物医药有限公司