专利名称：治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物及生产方法
技术领域：
本发明涉及治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物及生产方法。
背景技术：
盐酸小檗碱又称盐酸黄连素，药物成片剂型，主要用于敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。该药的药效学是抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及革兰阴性菌均具有抑制作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、志贺属、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强抑制作用。但是这种药存在口服吸收差，注射原迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久，低于最低抑菌浓度，在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的5％以下。另外，国内外有少数专家采用盐酸小檗碱片剂治疗糖尿病，治疗总有效率为90％，口服量为每日三次，每次0.3-0.5g。
发明内容
本发明的发明目的是提供一种治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物。
本发明的另一发明目的是提供治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物的生产方法。
实现发明目的技术方案是这样解决的药物组合物包括60-90份重量比的盐酸小檗碱，300-380份重量比的PEG4000基质。
治疗糖尿病及其并发症药物组合物滴丸的生产方法，其突出的进步在于依次按下述步骤进行a、称取300-380份重量比的PEG4000基质置于油浴容器中加热90-95℃；b、称取盐酸小檗碱60-90份进行粉碎，并经180目筛过筛，然后加入到油浴容器中；c、用搅拌机不断搅拌，使盐酸小檗碱全部熔融；d、趁热过滤，过滤液置于贮液罐中，其保温温度为95℃备用；e、在滴头机上选用40mg的滴头将上述备用药液滴入液体石蜡中，此时滴头上温度控制在92℃，液体石蜡冷却液温为0-14℃，冷却成丸；f、用毛边纸吸取黏附的液体石蜡、擦丸、包薄膜衣，即制得滴丸1000粒。
本发明与现有技术相比，具有以下特点(1)药效迅速，生物利用度高，易吸收，副作用小；(2)药物稳定性高，不易水解、不易氧化；(3)液态下操作，无粉尘污染，不受晶型影响，易于保证质量。
小檗碱滴丸通过对120例II型糖尿病患者的治疗，总有效率提高到92％，通过动物实验，高脂饮食造成的大鼠明显 胰岛素抵抗模型，盐酸小檗碱滴丸与二甲双胍相似有增加胰岛素敏感性作用，同时，还有抗血小板的作用四
附图为本发明的工艺流程图。
五具体实施例方式
附图为本发明的一个实施例下面结合附图对本发明的具体内容作进一步说明实施例1
药物组合物包括60-90份重量比的盐酸小檗碱，300-380份重量比的PEG4000基质。
实施例2药物组合物包括70-80份重量比的盐酸小檗碱、320-340份重量比的PEG4000基质。所说的基质是指参照附图所示，治疗糖尿病及其并发症药物组合物滴丸的生产方法，依次按下述步骤进行a、称取300-380份重量比的PEG4000基质置于油浴容器中加热90℃-95℃；b、称取盐酸小檗碱60-90份进行粉碎，并经180目筛过筛，然后加入到油浴容器中；c、用搅拌机不断搅拌，使盐酸小檗碱全部熔融；d、趁热过滤，过滤液置于贮液罐中，其保温温度为95℃备用；e、在滴头机上选用40mg的滴头将上述备用药液滴入液体石蜡中，此时滴头上温度控制在92℃，液体石蜡冷却液温为0-14℃，冷却成丸；f、用毛边纸吸取黏附的液体石蜡、擦丸、包薄膜衣，即制得滴丸1000粒。
综上所述，本发明的滴丸为黄色滴丸，适用于治疗II型糖尿病及其并发症，也可作为抗菌药使用。
用法用量口服。一日三次，每次150mg(每次口服150mg约相当于滴丸20粒)。规格150mg/瓶。贮藏密封、置于阴凉处。
盐酸小檗碱滴丸的质量检测标准本品含有盐酸小檗碱(C20H18C1NO4.2H2O)应为标示量的93.0％-107.0％。
含量测定取本品研细，精密称定1.6g，置烧杯中，加沸水150ml使其溶解，放冷，移置250ml量瓶中，精密加重铬酸甲滴定液(0.01667mol/L)50ml，加水至刻度，振摇5分钟，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液100ml，置250ml具塞锥瓶中，加碘化钾2g，振摇使其溶解，加入盐酸溶液10ml，密塞、摇匀，在暗处放置10分钟，用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定，至近终奌时，加入淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，溶液显亮绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于12.39mg的C20H18C1NO4.2H2O溶出度测定采用《中國药典》2000年版二部，附录项下的附录XC第一法，以蒸流水为溶出介质，转速为100转/分，在5、15、25、35、45、55、65、85、100、120min时取样，照分光光度法(附录工VA)测定其溶出度，其中45min时的溶出度在86.7％，高于限度药典规定的标示量。
滴丸剂型项的其他要求重量差异，溶散时限，微生物限度等应符合《中國药典》2000年版二部附录IK中的有关滴丸的各项要求。
权利要求
1.一种治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物，其特征在于组合物包括60-90份重量比的盐酸小檗碱，300-380份重量比的PEG4000基质。
2.根据权利要求1所述的治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物，其特征在于组合物包括70-80份重量比的盐酸小檗碱、320-340份重量比的PEG4000基质。
3.一种使用权利要求1所述的治疗糖尿病及其并发症药物滴丸的生产方法，其特征在于依次按下述步骤进行a、称取300-380份重量比的PEG4000基质置于油浴容器中加热90-95℃；b、称取盐酸小檗碱60-90份进行粉碎，并经180目筛过筛，然后加入到油浴容器中；c、用搅拌机不断搅拌，使盐酸小檗碱全部熔融；d、趁热过滤，过滤液置于贮液罐中，其保温温度为95℃备用；e、在滴头机上选用40mg的滴头将上述备用药液滴入液体石蜡中，此时滴头上温度控制在92℃，液体石蜡冷却液温为0-14℃，冷却成丸；f、用毛边纸吸取黏附的液体石蜡、擦丸、包薄膜衣，即制得滴丸1000粒。
全文摘要
本发明涉及治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物及生产方法。药物组合物包括60－90份重量比的盐酸小檗碱，300－380份重量比的PEG4000基质。其生产方法包括组合物加热、熔融、滴制、冷却、洗丸、包衣、干燥、选丸、质检、分装。本发明具有药效迅速，生物利用度高，易吸收，副作用小；药物.稳定性高，不易水解、不易氧化；液态下操作，无粉尘污染，不受晶型影响，易于保证质量。小檗碱滴丸通过对120例II型糖尿病患者的治疗，总有效率提高到92％，通过动物实验，高脂饮食造成的大鼠明显胰岛素抵抗模型，盐酸小檗碱滴丸与二甲双胍相似有增加胰岛素敏感性作用，同时，还有抗血小板的作用。
文档编号A61K31/43GK1493286SQ02139498
公开日2004年5月5日 申请日期2002年11月1日 优先权日2002年11月1日
发明者孔繁立 申请人:孔繁立