专利名称：五加更年颗粒及制备方法
技术领域：
该发明涉及中成药颗粒的制作工艺技术领域，尤其涉及五加更年颗粒及制备方法。
背景技术：
颗粒剂是常用的药品剂型，根据我国有关药品法规，改变剂型作为一种新药研究，五加更年颗粒的原有剂型是五加更年片，已列入国家药监局国家中成药标准汇编，地标升国标试行标准中。原剂型的工艺特征为刺五加等三味加水煎煮制成清膏，当归用70％的乙醇渗漉提取制成清膏，与上述刺五加等的清膏混匀，干燥，制粒，压片，包衣即得。该药具有补肾益脾、补血安神的功能，用于脾肾两虚型更年期综合症，具有显著的疗效。该药在制备中挥发性成分易损失，服用剂量大，一次6片，吞咽困难，尤其对年老体弱者，且该药剂型单一，应用剂型尚只有片剂，远不能满足人们的用药需求，同时其质量标准尚可进一步提高，基于此，我们应用现代制药技术对该产品工艺作必要的改进，形成新的制剂，同时提高质量控制标准，来保证产品的监控质量，提高药效，造福百姓。
发明内容
木发明的目的是提供一种新型的五加更年颗粒及制备方法，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，丰富用药品种，以更好地满足和保障人们的用药需求。
1、五加更年颗粒及制备方法包括如下步骤2、五加更年颗粒的配方组成刺五加2200～6900g当归2200～6900g赤芍2200～6900g 牡丹皮2200～6900g辅料适量，共制成1100包。
基最佳配方是刺五加4585g当归4585g赤芍4585g 牡丹皮4585g辅料适量，其制成1100包。
3、五加更年颗粒的制备工艺工艺一、将处方中四味药分别检验合格备用；取刺五加、赤芍、牡丹皮三味加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，取当归粉碎成粗粉，用50-95％的乙醇提取，提取液回收乙醇，浓缩成清膏，与上述清膏合并，混匀，干燥，粉碎，加辅料适量混匀，制粒，干燥，整粒，包装，即得。
工艺二、将处方中四味药分别检验合格备用；取刺五加赤芍、牡丹皮三味加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，浓缩至适量，备用；取当归粉碎成粗粉，用50-95％的乙醇提取，提取液回收乙醇，浓缩至适量，与上述提取液合并，喷雾干燥制成干膏粉，加辅料适量混匀，制粒，干燥，整粒，包装，即得。
工艺三、将处方中四味药分别检验合格备用；当归、牡丹皮提取挥发性成分，包合/乙醇适量溶解备用；药渣与刺五加、赤芍一起加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，滤液浓缩干燥制成干膏粉，与上述当归、牡丹皮的包合物及适量辅料混匀，制粒，干燥，整粒，分装或与适量辅料混匀，制粒，干燥，整粒，喷加当归、牡丹皮挥发性成分乙醇溶液，混匀，分装，即得。
4、通过工艺所得的为颗粒五加更年颗粒所加的辅料可以是；聚维酮K30、微粉硅胶、淀粉、糊精、蔗糖、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸镁、香精等中的任何一种或多种混合使用。
工艺中水煎煮的条件为加水量为第一次6-15倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小时。最佳为煎煮二次，加水量第一次为10倍量，第二次为8倍量，第一次3小时，第二次2小时。
工艺一、二中当归用50-95％的乙醇提取可采用渗漉法或加热回流法，最佳为以70％乙醇为溶剂，浸渍48小时，渗漉收集6-8倍漉液。
工艺三中当归、牡丹皮提取挥发性成分可采用蒸馏法。
工艺中包合条件为环糊精可以采用β-环糊精、羟基β-环糊精中的一种，被包合物与β-环糊精的比例为1∶5-15(ml/g)，最佳比例为1∶9(ml/g)，被包合物与羟基β-环糊精的比例为1∶3-10(ml/g)，最佳比例为1∶6(ml/g)。
工艺中干燥可采用真空干燥或采用喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-80℃，最好为60℃。喷雾干燥为将提取液浓缩到相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液。喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08(60℃)，进风温度为160℃，出风温度为100℃。
5、本发明中五加更年颗粒的质量控制标准在原有五加更年片的基础上进一步提高，在鉴别上原剂型有刺五加、赤芍、牡丹皮的薄层鉴别，现予以保留，并增加了对当归的薄层鉴别，在检查上原剂型无砷盐、重金属的限量检查，现增加了重金属限量不得过百万分之十，砷盐不得过百万分之二的限量检测；含量测定上原剂型对刺五加进行了定量，现予以保留，并增加了对牡丹皮的定量。
该发明是在现有片剂的基础上剂型工艺改革，质量标准又有新的提高，对提高产品质量有重大的意义，丰富了用药品种，满足和保障了人们的用药需求。
具体实施例方式
该发明的最佳实施方案是将处方中四味药分别检验合格备用；取刺五加赤芍、牡丹皮三味加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，浓缩至适量，备用；取当归粉碎成粗粉，用50-95％的乙醇提取，提取液回收乙醇，浓缩至适量，与上述提取液合并，喷雾干燥制成干膏粉，加辅料适量混匀，制粒，干燥，整粒，包装，即得。
权利要求
1.一种五加更年颗粒及制备方法，其特征为包括以下步骤(1)处方中当归用50～95％的乙醇提取，其余刺五加、赤芍、牡丹皮三味水提/处方中当归、牡丹皮提取挥发性成分，药渣与刺五加、赤芍加水煎煮，加辅料经制备而成五加更年颗粒。(2)工艺中五加更年颗粒所加的辅料可以是聚维酮K30、微粉硅胶、淀粉、糊精、蔗糖、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸镁、香精等中的任何一种/多种混合使用。(3)工艺中水煎煮的条件为加水量为第一次6-15倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮2-3次，每次1-3小时，最佳为煎煮二次，加水量第一次为10倍量，第二次为8倍量，第一次3小时，第二次2小时。(4)工艺中包合条件为环糊精可以采用β-环糊精、羟基β-环糊精中的一种，被包合物与β-环糊精的比例为1∶5-15(ml/g)，最佳比例为1∶9(ml/g)，被包合物与羟基β-环糊精的比例为1∶3-10(ml/g)，最佳比例为1∶6(ml/g)。(5)工艺中干燥可采用真空干燥/采用喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-80℃，最好为60℃，喷雾干燥为将提取液浓缩到相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08(60℃)，进风温度为160℃，出风温度为100℃。(6)工艺中当归用50-95％的乙醇提取可采用渗漉法/加热回流法，最佳为以70％乙醇为溶剂，浸渍48小时，渗漉收集6-8倍漉液。(7)工艺中当归、牡丹皮提取挥发性成份可采用蒸馏法。(8)将(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)备用物料及工艺按国家标准处方要求投料、混匀、制粒、干燥、整粒、分装而得到五加更颗粒。
2.根据权利要求1所述的五加更年颗粒及制备方法，其特征为在质量控制标准上有对当归的薄层鉴别，有对重金属限量不得过百万分之十，砷盐不得过百万分之二的限量检测，有对牡丹皮的定量检测。
全文摘要
一种五加更年颗粒及制备方法，其特征是当归等先提挥发油包合，药渣与剩余药水煎煮后浓缩，喷雾干燥，制粒，干燥，包装而完成整个制作。本发明是在现有片剂的基础上剂型改革，克服了原剂型服用量大，吞咽困难的不足，丰富了用药品种，质量标准又有新的提高进一步满足和保障人们的用药需求。该药具有补肾益脾，养血安神的功能，用于脾肾两虚型更年期综合症。该药具有显著的疗效。使用、携带方便，是临床受欢迎和安全、稳定、有效的药品，是现代制药企业理想的产品。
文档编号A61P15/00GK1456301SQ03118939
公开日2003年11月19日 申请日期2003年4月10日 优先权日2003年4月10日
发明者毛友昌, 毛晓敏 申请人:毛友昌