专利名称：蒲黄总提物及制剂的制备方法
技术领域：
该发明涉及药材提取及制剂的工艺技术领域，尤其涉及蒲黄总提物及制剂的制备方法。
背景技术：
蒲黄为香蒲科植物水烛香蒲、东方香蒲或同属植物的干燥花粉，为常用的活血化瘀中药，现代研究表明其具有多种药理作用，可以改善微循环，提高cAMP水平，防治冠心病、高脂血症、心肌梗塞等，且毒副作用少，使用安全。蒲黄单味制剂现有蒲黄片、降脂胶丸，均已列入中华人民共和国卫生部药品标准《中药成方制剂》第10册中，蒲黄片工艺为蒲黄加水煎煮，煎液滤过浓缩成膏，加辅料混匀，干燥，制粒，压片，包糖衣而成。降脂胶丸的工艺为蒲黄醇提，回收乙醇至适量，静置使分层，取油层经处理，与菜油混匀，制成胶丸。蒲黄其有效成分包括水溶性和脂溶性两部分，水溶性有效成分如水溶性黄酮类，脂溶性有效成分如烷类化合物等，蒲黄片采用水提工艺，脂溶性有效成分难以提出。而降脂胶囊取其油层则水溶性有效成分难以提出，且糖衣片包衣烦琐，崩解缓慢，同时两者均无定量指标，质量标准低。基于原剂型存在的缺点，我们应用现代制药技术对该产品工艺作必要改进，形成新的制剂，并全面提高产品质量控制标准，来满足和保障人们的用药需求。
发明内容
该发明的目的是提供一种蒲黄有效成份的提取方法和制剂的制备方法，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，更好地满足医疗需要。
该发明是这样来实现的1、蒲黄总提物的制备将蒲黄检验合格备用；取蒲黄用70-95％乙醇提取，提取液回收乙醇至适量，静置，使分层，取油层进行包合或微囊化，药渣加水煎煮2-3次，滤过，合并滤液与上述已分取油层的醇提物混合，浓缩至适量或浓缩干燥制成干膏粉，与上述包合物或微束混匀供制备成胶囊、颗粒、合剂。
工艺中蒲黄用50-90％乙醇提取，可采用加热回流或渗漉的方法提取最佳为以70％乙醇为溶剂，加9倍量溶剂，回流3次，每次2小时。
工艺中水煎煮的条件为煎煮2-3次，第一次加水量为药量的6-15倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，煎煮时间第一次1-4小时；第二、三次为0.5-3小时。最佳为煎煮2次，第一次加水量为药量的10倍量，第二次为药量的8倍量，时间第一次为2小时，第二次为1小时。
工艺中蒲黄用70-95％乙醇提取，可采用加热回流或渗漉的方法提取。最佳为以80％的乙醇，加8倍量溶剂，回流2次，每次2小时。为溶剂。
工艺中包合条件为环糊精可以采用β-环糊精、羟基β-环糊精中的一种，挥发油与β-环糊精的比例为1∶5-15(m1/g)，最佳比例为1∶7(ml/g)，挥发油与羟基β-环糊精的比例为1∶2-10(ml/g)，最佳比例为1∶5(ml/g)。
工艺中干燥可采用减压干燥或喷雾干燥。减压干燥温度控制在50-90℃，最佳为60℃。喷雾干燥为将提取液浓缩成相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃。最佳相对密度为1.08(60℃)，进风温度为160℃，出风温度为100℃。
工艺中浓缩可采用减压浓缩或薄膜浓缩。
工艺中提取液滤过也可采用离心的方法。
制剂质量控制主要是鉴别、检查、含量测定三个方面，在鉴别上原剂型只有两个理化鉴别，现予保留，并增加了对蒲黄的薄层鉴别；在检查上增加了重金属、砷盐的限量检查，规定重金属限量不得过百成分之十，砷盐限量不得过百成分之二；在含量测定上对蒲黄进行了定量。
该发明与现有技术比较其优越性在于工艺合理，生产更简便，质量标准大大提高，使产品有科学的定性定量控制方法，使产品的质量有了保障。
具体实施例方式
具体实施例蒲黄胶囊的处方组成蒲黄1500～4500g辅料适量，共制成1000颗。
最佳配方量为蒲黄3000g辅料适量，共制成1000颗。
蒲黄胶囊的制备工艺将蒲黄检验合格备用；取蒲黄用80％乙醇为溶剂提取，提取液回收乙醇至适量，静置，使分层，取油层进行包合，药渣加水煎煮2次，滤过，合并滤液，与上述已分取油层的醇提物混合，干燥制成干膏粉，与上述包合物及适量辅料混匀，装胶囊、质检、包装、即得。
工艺中所加的辅料可以是聚维酮K30、微粉硅胶、β-环糊精、淀粉、糊精、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸镁、香精中的任何一种或多种混合使用。
权利要求
1.一种蒲黄总提物及制剂的制备方法，其特征为取蒲黄用70-95％乙醇提取，提取液回收乙醇至适量，静置，使分层，取油层进行包合/微囊化，药渣加水煎煮2-3次，滤过，合并滤液与上述分取油层的醇提物混合，浓缩至适量/浓缩干燥制成干膏粉，与包合物/微囊混匀供制备成胶囊。
2.根据权利要求1所述的蒲黄总提物及制剂的制备方法，其特征为所述蒲黄用70-95％乙醇提取，可采用加热回流/渗漉的方法提取，最佳为以80％的乙醇为溶剂，加8倍量溶剂，回流2次，每次2小时。
3.根据权利要求1所述的蒲黄总提物及制剂的制备方法，其特征为蒲黄水煎煮的条件为煎煮2-3次，第一次加水量为药量的6-15倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，煎煮时间第一次1-4小时；第二、三次为0.5-3小时。最佳为煎煮2次，第一次加水量为药量的10倍量，第二次为药量的8倍量，时间第一次为2小时，第二次为1小时。
4.根据权利要求1所述的蒲黄总提物及制剂的制备方法，其特征为在质量控制标准上有蒲黄的薄层鉴别，有重金属限量不得过百成分之十，砷盐限量不得过百成分之二的限量检测，有蒲黄的定量检测。
5.根据权利要求1所述的蒲黄总提物及制剂的制备方法，其特征为蒲黄总提物根据临床可制成颗粒剂、合剂。
全文摘要
本发明公开了新型的蒲黄制剂的制备方法，其特征是蒲黄采用水提工艺制成除片外的各种剂型/蒲黄采用醇提工艺制成各种剂型/蒲黄采用先醇提再水提工艺制备各种剂型。蒲黄制剂从中医理论来说具有活血化淤，祛痰的功能，用于因血淤痰阻而致的胸闷、胸痛，头晕乏力等症，从西医理论来说为降血脂药，用于血脂、胆固醇过高症。携带、使用方便，是临床受欢迎和安全、稳定、有效的药品，是现代制药企业理想的产品。
文档编号A61K9/16GK1456306SQ0311894
公开日2003年11月19日 申请日期2003年4月10日 优先权日2003年4月10日
发明者毛友昌, 毛晓敏 申请人:毛友昌