专利名称：一种地氯雷他定分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗组胺药物地氯雷他定的剂型，尤其涉及地氯雷他定分散片及其制备方法。
背景技术：
地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，抑制各种过敏性致炎的化学介质的释放，如抑制肥大细胞和嗜碱细胞释放组胺、前列腺素、白细胞介素等，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。目前，地氯雷他定一般都为胶囊剂或普通片剂，用水吞服，由于这些剂型体积较大，不适合吞咽能力较弱的老人和小孩服用，还有在特殊环境下(如缺水)病人的服用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种适合吞咽能力较弱的患者服用的抗组胺药物地氯雷他定分散片。
本发明的另一目的是提供了一种抗组胺药物地氯雷他定分散片的制备方法。
一种地氯雷他定分散片，包括地氯雷他定原料药和包衣材料以及辅料组成，辅料包括崩解剂、填充剂、水溶性赋形剂和吸附剂，其中每片地氯雷他定分散片中含有0.1％～10％的地氯雷他定，25％～50％的吸附剂，5％～15％的崩解剂，10％～30％的填充剂，25％～50％的水溶性赋形剂，0.5％～3％的香精，0.5％～3％的甜味剂，0.5％～1.5％的润滑剂；崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或几种混合；填充剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、可压性淀粉、羟丙甲纤维素、沉降法二氧化硅；水溶性赋形剂是具有粘合特性的可溶性多元醇；吸附剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、淀粉、磷酸氢钙、沉降法二氧化硅；包衣材料为丙烯酸树脂E100、丙烯酸树脂NE30D、II丙烯酸树脂、III丙烯酸树脂、IV丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、乙基纤维素；辅料中还可以含有香精、甜味剂和润滑剂。
本发明一种地氯雷他定分散片的制备方法包括如下步骤1)、将地氯雷他定原料和包衣材料放入沸腾制粒机中进行包衣，得到包衣的地氯雷他定微粒；(2)、将包衣好的地氯雷他定微粒和辅料混合均匀，制软材，烘干，整粒，压片即得。
本发明一种地氯雷他定分散片，与以往的剂型相比较，由于添加了崩解剂，可以在口腔中能快速崩解并溶化，无沙砾感，容易随唾液吞咽入胃，所以比较适合吞咽力较弱的老人和小孩或在特殊环境下的病人服用(如缺水)，而且口味也较好。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步的描述，但本发明并不受实施例的限制。
实施例1地氯雷他定的原料包衣称取原料地氯雷他定 250g 乙基纤维素 25g异丙醇 150ml乙醇850ml将上述原料置于沸腾制粒机中，进行原料包衣，得到包衣地氯雷他定微粒。
实施例2地氯雷他定的原料包衣称取原料地氯雷他定 250g EUDRAGITE100 25g乙醇 1000ml将上述原料置于沸腾制粒机中，进行原料包衣，得到包衣地氯雷他定微粒。
实施例3地氯雷他定分散片的制备1、按下述配方称取原料包衣地氯雷他定微粒5g(以地氯雷他定计)淀粉 54g 磷酸氢钙 16g聚维酮K302g 羧甲淀粉钠 54g微粉硅胶 1g 硬脂酸镁 1g制得 1000片2、用等量递增稀释法将包衣地氯雷他定微粒、磷酸氢钙、淀粉及羧甲淀粉钠混合均匀；3、用10％聚维酮K30(70％的醇溶液)配制粘合剂，用18目筛将混合物制成均匀软材的湿颗粒；4、湿颗粒于55℃烘干，然后用18目筛整粒，加入其他辅料，混匀，用适中压力压制片剂，每片重约0.1g。
实施例4为了改善口味，还可以在分散片中添加香精、甜味剂和润滑剂。
1、按下述配方称取原料
包衣地氯雷他定微粒 5g(以地氯雷他定计)交联聚维酮 8.0g 微晶纤维素37.0g低取代羟丙纤维素 5.0g 甘露醇40.0g甜橙香精 1.0g 阿司帕坦 3.0g微粉硅胶 1.25g硬脂酸镁 1.0g乙醇 适量制得 1000片2、取包衣的地氯雷他定微粒，称取配方量的交联聚维酮、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、甘露醇、硬脂酸镁、甜橙香精、阿司帕坦及微粉硅胶，混合均匀；3、制软材，烘干，整粒，压片。
本发明一种地氯雷他定分散片，能在口腔中快速崩解，并溶化，无沙砾感，容易随唾液吞咽入胃。
权利要求
1.一种地氯雷他定分散片，包括地氯雷他定原料药和包衣材料以及辅料组成，辅料包括崩解剂、填充剂、水溶性赋形剂和吸附剂，其特征在于每片中含有0.1％～10％的地氯雷他定，包衣材料5％～20％，25％～50％的吸附剂，5％～15％的崩解剂，10％～30％的填充剂，25％～50％的水溶性赋形剂，0.5％～3％的香精，0.5％～3％的甜味剂，0.5％～1.5％的润滑剂。
2.根据权利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮，交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或几种混合。
3.根据权利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是填充剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、可压性淀粉、羟丙甲纤维素、沉降法二氧化硅。
4.根据权利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是水溶性赋形剂是具有粘合特性的可溶性多元醇。
5.根据权利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是吸附剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、淀粉、磷酸氢钙、沉降法二氧化硅
6.根据权利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是所述的包衣材料为丙烯酸树脂E100、丙烯酸树脂NE30D、II丙烯酸树脂、III丙烯酸树脂、IV丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、乙基纤维素。
7.根据权利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是辅料中含有香精、甜味剂和润滑剂。
8.种地氯雷他定分散片的制备方法，其特征是包括如下步骤(1)、将地氯雷他定原料和包衣材料放入沸腾制粒机中进行包衣，得到包衣的地氯雷他定微粒；(2)、将包衣好的地氯雷他定微粒和辅料混合均匀，制软材，烘干，整粒，压片即得。
全文摘要
本发明涉及地氯雷他定分散片及其制备方法，本发明地氯雷他定分散片包括地氯雷他定原料药和包衣材料以及辅料组成，辅料包括崩解剂、填充剂、水溶性赋形剂和吸附剂，每片分散片中含有0.1％～10％的地氯雷他定，包衣材料5％～20％，25％～50％的吸附剂，5％～15％的崩解剂，10％～30％的填充剂，25％～50％的水溶性赋形剂，0.5％～3％的香精，0.5％～3％的甜味剂，0.5％～1.5％的润滑剂；将地氯雷他定原料和包衣材料放入沸腾制粒机中进行包衣，得到包衣的地氯雷他定微粒；然后将包衣好的地氯雷他定微粒和辅料混合均匀，制软材，烘干，整粒，压片即得。
文档编号A61K9/20GK1568991SQ0314174
公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月22日 优先权日2003年7月22日
发明者范敏华 申请人:范敏华