专利名称：植物草棉花在药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种植物草棉花有效成分总黄酮作为制备治血小板聚集及抗血栓的应用。
背景技术：
棉蔡科棉属草棉(Gossypium herbaceuml)的花瓣，作为民族药，具有安神、健脑、强心等功效。主要用于医治神经和脑病症等，在我国草棉是新疆主要栽培的棉种，资源十分丰富，其它省区亦广为种植。但是草花还未被利用，国内外曾对草棉根及草棉子有比较深入的化学和药理研究。但是，关于草花有效成分总黄酮具有抗血小板聚集、抗炎、免疫增强，保肝之药理作用尚未见有。
近年来以冠脉血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病的发病率呈上升趋势，严重危害人类的健康。血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节，血小板的黏附、聚集、释放、反应导致血栓形成。因此，抑制血小板聚集的药物在治疗血栓病中具有十分重要的作用，抗血小板聚集的药物一直是国内外研究的热点。目前、市场上销售的阿司匹林等药物虽然疗效很好，但副作用也较大。阿司匹林的副作用主要有胃肠反应、过敏反应、出血、血小板减少症等。而另一种药物利多格雷(Ridogrel)治疗作用强于阿司匹林，虽胃肠道副作用小，但发生出血情形与前者类似。而有些抗炎类药存在对肝、肾等脏器的明显毒性。因此，从天然物中寻找高效低毒的抗炎、抗血小板聚集作用的新药现已成为国内外药物研究工作中的一项重要课题。
发明内容
本发明目的在于，研究植物草棉花在药物中的应用，是利用草棉花有效成分总黄酮作为制备治疗血小板聚集及抗血栓。在应用时，首先从草棉花中提取有效成分总黄酮，然后将提取物总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；为以草棉花为原料制备治疗血小板聚集及抗血栓高效低毒药物提供了新的途径。
本发明所述的植物草棉花在药物中的应用，具体地说是利用植物草棉花有效成分总黄酮作为制备治血小板聚集及抗血栓的应用，首先从草棉花中提取有效成分总黄酮，然后将提取物总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；其中植物草棉花中有效成分总黄酮的提取方法，按下列步骤进行以1公斤为基数a、首先将1公斤草棉花粉末用工业乙醇比例为1∶8-20回流4次，每次3小时，即得浸膏；b、然后将浸膏用石油醚进行脱脂3次，每次用石油醚1000毫升；c、再将残余物用乙酸乙酯进行萃取2-5次，每次用乙酸乙酯1000毫升，经减压浓缩，回收乙酸乙酯，即得乙酸乙酯部位一有效部位总黄酮；d、将提取的有效部位总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用。
本发明所述的植物草棉花的性能为
棉花花(草棉花)为锦葵科植物草棉Gossypium herbaceum L.及陆地棉Gossypium hirsutum L.的干燥花。秋季花开未落地时采收，阴干。性状本品呈筒状，多皱缩，长2.5-4.5cm。质脆。气微香，味微苦。性质湿热。功能与主治益心补脑，安神养神，消肿祛炎。用于脑弱神疲，心悸心烦，机体炎肿，皮肤瘙痒，烧伤热痛。
本发明所述的草棉花有效成分总黄酮在血小板聚集及抗血栓中的动物实验为一、草棉花有效成分总黄酮对大鼠体外血小板聚集的影响大鼠灌胃总黄酮50、200mg/kg对ADP、胶原和凝血酶分别诱导的大鼠血小板最大聚集率较生理盐水组明显下降(p＜0.01)。其中总黄酮50mg/kg对ADP、胶原和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集分别为27％、27％、22％。总黄酮200mg/kg对大鼠血小板聚集抑制率分别为75％、73％、67％。阿司匹林100mg/kg对大鼠血小板聚集抑制率分别为55％、52％、54％。溶栓胶囊200mg/kg对大鼠血小板聚集抑制率分别为47％、43％、43％。
表1总黄酮对ADP、胶原和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集的影响
x±s n＝7 **p＜0.01各给药组VS生理盐水，Δp＜0.05总黄酮200mg/kg VS阿司匹林。
二、总黄酮对血浆中TXB2，6-Keto-PGF1a的影响生理盐水组血浆中TXB2，6-Keto-PGF1a单位分别为627.27、27.75。总黄酮50mg/kg血浆中TXB2，6-Keto-PGF1a单位分别为465.01、32.48。总黄酮200mg/kg血浆中TXB2，6-Keto-PGF1a单位分别为417.89、47.38。阿司匹林100mg/kg血浆中TXB2，6-Keto-PGF1a单位分别为155.25、14.27。溶栓胶囊200mg/kg血浆中TXB2，6-Keto-PGF1a单位分别为454.94、34.13。
表2总黄酮对大鼠血浆中血栓素B2，6-酮-前列腺素F1a的影响
x±s n＝7 *p＜0.05**p＜0.01各给药组VS生理盐水，Δp＜0.05，VS阿司匹林。
三、总黄酮对大鼠脑血栓形成的影响(1)、总黄酮对脑血栓形成时EEG变化的影响EEG(脑电)分为V级，I级以实验前EEG为标准(100％)；II级稍有抑制，电压幅度与频率都有所下降，为原水平的75％以上；III级出现明显抑制，电压幅度与频率为原水平的30-75％左右；IV级；出现严重抑制，电压幅度与频率大幅度下降，为原水平的25％以下；V级变平，实际上脑电活动已完全停止。
表3总黄酮对大鼠脑血栓形成时脑电变化的影响
N＝7 *p＜0.05 VS生理盐水(2)、总黄酮对大鼠脑血栓形成中伊文思蓝含量和脑重量改变的影响表4总黄酮对大鼠脑血栓形成中伊文思蓝含量和脑重量改变的影响
x±s n＝7 *p＜0.05 **p＜0.01各组VS生理盐从表中看出除伪手术组外，其余各组左右侧大脑半球伊文思蓝含量差异均有显著性(p＜0.01)，表明复合血栓诱导剂能引起大鼠脑血栓形成，且血栓形成主要位于右侧脑半球，总黄酮50、200mg/kg具有抗实验性脑血栓形成的作用阿斯匹林100mg/kg、溶栓胶囊200mg/kg也具有抗实验性脑血栓形成的作用。用梗死半球与对侧脑半球脑重量改变的比值表示梗死半球重量增加的程度，比值越大说明梗死半球重量增加越明显。生理盐水与各组均有显著的差异性(p＜0.01)，说明复合血栓诱导剂1mg/kg经颈内动脉注射能诱发大鼠脑血栓形成，以右侧为主。总黄酮50、200mg/kg能使比值恢复到对照组水平。阿斯匹林、溶栓胶囊能使比值恢复到对照组水平。
因此，本发明所述的植物草棉花的有效成分总黄酮具有抗炎草花总黄酮对多种急、慢性炎症动物模型、在300、600mg/kg时均有明显的对抗作用。
免疫增强草花总黄酮作为一种免疫增强剂，在一定剂量范围内可激活小鼠腹腔巨噬细胞，增强单核巨噬细胞系统的吞噬功能。总黄酮(300mg/kg×15d)对小鼠脾淋巴细胞增殖能力有一定的提高。
总黄酮200mg/kg对ADP、胶原、凝血梅诱导的大鼠血小板聚集抑制率分别为75％、73％、67％，作用效果强于阿司匹林(55％、52％、54％)和溶栓胶囊(47％、43％、43％)。
总黄酮200mg/kg对大鼠血浆中血栓素B2，6-酮-前列腺素F1a的含量升高，作用的效果强于阿司匹林和溶栓胶囊。
总黄酮对大鼠脑血栓形成中伊文思蓝含量和脑重量改变的影响、在200mg/kg作用强于阿司匹林和溶栓胶囊。
植物草棉花有效成分总黄酮与现有传统的此类药物相比，药理作用突出、安全、低毒。
具体实施例方式
实施例1a、首先将1公斤草棉花粉末用工业乙醇1∶8回流4次，每次3小时，即得浸膏；b、然后将浸膏用石油醚进行脱脂3次，每次用石油醚1000毫升；c、再将残余物用乙酸乙酯进行萃取2次，每次用乙酸乙酯1000毫升，经减压浓缩，回收乙酸乙酯，即得乙酸乙酯部位—有效部位总黄酮；d、将提取的有效部位总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；实施例2a、首先将1公斤草棉花粉末用工业乙醇1∶20回流4次，每次3小时，即得浸膏；b、然后将浸膏用石油醚进行脱脂3次，每次用石油醚1000毫升；c、再将残余物用乙酸乙酯进行萃取5次，每次用乙酸乙酯1000毫升，经减压浓缩，回收乙酸乙酯，即得乙酸乙酯部位—有效部位总黄酮；d、将提取的有效部位总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；
权利要求
1.一种植物草棉花在药物中的应用，是利用植物草棉花的有效成分总黄酮作为制备治血小板聚集及抗血栓的应用，其特征在于首先从草棉花中提取有效成分总黄酮，然后将提取物总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；其中草棉花的有效成分总黄酮的提取方法，按下例步骤进行以1公斤为基数a、首先将1公斤草棉花粉末用工业乙醇比例为1∶8-20回流4次，每次3小时，即得浸膏；b、然后将浸膏用石油醚进行脱脂3次，每次用石油醚1000毫升；c、再将残余物用乙酸乙酯进行萃取2-5次，每次用乙酸乙酯1000毫升，经减压浓缩，回收乙酸乙酯，即得乙酸乙酯部位—有效部位总黄酮；d、将提取的有效部位总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用。
全文摘要
本发明涉及一种植物草棉花在药物中的应用，是利用草棉花有效成分总黄酮来制备治疗血小板聚集及抗血栓；在应用时，首先从草棉花中提取有效成分总黄酮，然后将提取物总黄酮按常规制药方法制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；或将提取物总黄酮与中、西药配伍制成胶囊、片剂、口服液、冲剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、滴丸剂型或缓释控释剂使用；为以草棉花为原料制备治血小板聚集及抗血栓高效低毒药物提供了新的途径。
文档编号A61K9/00GK1493357SQ0315919
公开日2004年5月5日 申请日期2003年9月10日 优先权日2003年9月10日
发明者帕尔哈提·克热木, 阿吉艾克拜尔·艾萨, 再帕尔·阿不力孜, 阿不力孜, 克拜尔 艾萨, 帕尔哈提 克热木 申请人:帕尔哈提·克热木, 阿吉艾克拜尔·艾萨, 帕尔哈提 克热木