专利名称：苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用化合物及其技术领域，确切地说它是一种苦参碱和氧化苦参碱制成有机酸盐化合物，该类化合物适合制成各种制剂。
苦参碱(Matrine)和氧化苦参碱(Oxymatrine)是从苦参等豆科槐属分离得到的生物碱，临床上作为抗心律失常、抗炎免疫、抗病毒、抗肿瘤和生白细胞和血小板等药物广泛使用。目前都以其生物碱制成各种制剂使用，但存在其稳定性、肌肉注射时疼痛和吸收性差等缺陷。我们将其制成有机盐后解决了上述问题，便于药物的长期贮存、减轻疼痛感和便于肌肉吸收。
本发明的目的在于将苦参碱和氧化苦参碱制成有机酸盐，增加其对热和空气的稳定性，减轻肌肉注射时的疼痛感和增加肌肉吸收速度。
本发明人经过认真研究，找到了一种苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐制备方法。
本发明制备苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐方法是将苦参碱或氧化苦参碱与等摩尔或大于等摩尔的有机酸反应，所用溶剂为水、有机溶剂或水和有机溶剂的混合溶剂，通过过滤，或将所用溶剂蒸干，真空干燥后得到白色或类白色固体。该类化合物可制成片剂、颗粒剂、胶囊、注射剂和外用膏栓等。
本发明所使用的酸是包括在有机酸概念下所有有机一元酸、二元酸、氨基酸、磺酸、磷酸等。例如甲酸、甲磺酸、乙酸、草酸、乳酸等。
本发明的优点是苦参碱和氧化苦参碱以有机酸盐形式存在后，对热和空气稳定性好，特别是制成注射剂减轻疼痛感和便于肌肉吸收。
下面实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明实施例的制备方法仅仅用于说明本发明，而不是对本发明的限制，在本发明的构思前提下对本发明的所述内容进行简单改进都属于本发明要求保护的范围。
实施例1醋酸苦参碱的制备将1mole苦参碱溶于200ml乙醇中，搅拌条件下加入1mole醋酸室温反应2小时，减压除去溶剂，真空干燥得到白色或类白色固体，收率98.5％。
实施例2乳酸苦参碱的制备将1mole苦参碱溶于200ml乙醇中，搅拌条件下加入1mole乳酸回流反应2小时，减压除去溶剂，真空干燥得到白色或类白色固体，收率98％。
实施例3乳酸氧化苦参碱的制备将1mole氧化苦参碱溶于200ml乙醇中，搅拌条件下加入1mole乳酸回流反应2小时，减压除去溶剂，真空干燥得到白色或类白色固体，收率97％。
权利要求
1.苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐及其制备方法，其特征在于苦参碱或氧化苦参碱与有机酸形成的有机盐，有机酸包括所有有机一元酸、二元酸、氨基酸、磺酸、磷酸等。例如甲酸、甲磺酸、乙酸、草酸、乳酸等。
2.根据权利要求1所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐以单方或复方作为医药制剂组份。
3.根据权利要求2所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐以单方或复方作为医药制剂组份制成的片剂、胶囊、颗粒剂、注射剂和外用膏栓等各种剂型。
4.根据权利要求1所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐及其制备方法，苦参碱或氧化苦参碱与等摩尔或大于等摩尔的有机酸反应成盐。
5.根据权利要求4所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐及其制备方法所用溶剂为水、有机溶剂或水与有机溶剂的混合溶剂，有机溶剂包括甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃等。
全文摘要
本发明是公开苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐化合物及其制备方法。将苦参碱或氧化苦参碱在水、有机溶剂或水与有机溶剂的混合溶剂中与有机酸反应成盐，得到白色或类白色固体。将它制成各种制剂具有其对热和空气的稳定性好，肌肉注射时的疼痛感轻和肌肉易吸收等优点。该类化合物可以制成片剂、颗粒剂、胶囊、注射剂和外用膏栓等各种制剂。
文档编号A61K9/48GK1660843SQ20041000631
公开日2005年8月31日 申请日期2004年2月25日 优先权日2004年2月25日
发明者王松发 申请人:王松发