专利名称：一种抗癌中药注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药剂及其制备方法，更具体地说，本发明涉及一种利用中草药药效成分的抗癌注射剂及其制备方法。
背景技术：
癌症是当今世界上一种多发的又难于攻克的病症，国际医学界公认，癌症与心血管疾病、糖尿病为危害人类健康的三大杀手，世界各国已把攻克癌症作为一项重大的世界课题。现在治疗癌症的方法如手术、化疗、烤电、中西医等，虽然有部分疗效，但不能根治，有些西医还有很大的副作用，尤其是对癌症产生的疼痛、出血等几乎还没有特效的治疗方法。目前，在癌症病人疼痛难忍的情况下，主要是用杜冷丁和吗啡止痛，但是这两种药都是毒品，控制疼痛时间短，连续使用毒性强。
目前也有不少利用中草药的药效成分制备的药剂用于治疗癌症，但是由于中草药原料的选配不同，药剂相互之间的药效有所区别。另外传统的中药使用形式是汤剂、药丸、散剂等，制备方法主要有水浸法、蒸馏法、溶剂系统提取法等，但采用这些方式仍旧有许多中草药的有效成分不能被完全提取出来。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术中的不足，提供一种利用中草药药效成分的抗癌注射剂。
本发明的另一个目的是提供该抗癌注射剂的制备方法。
为了解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的本发明提供了一种由苦参、肉桂、马钱子制备而来的抗癌中药注射剂，其原料重量配比为9～15∶1∶1，制备本发明中药注射剂的配方优选重量配比是11～13∶1∶1，制备本发明中药注射剂的配方最佳重量配比是12∶1∶1。
这一解决方案是基于祖国医学对癌症机理的认识及治疗原则，参考现代药理研究成就，从祖国医药宝库中筛选出温寒互补、阴阳平衡、解毒散结、止血祛淤、除庸肿、疗恶疮、止疼痛、助肾阳、平胃气、安五脏的中药。应用祖国医学“扶正固本”、“攻补兼施”的理论精华，集40多年的中医临床实践，经反复组方、配比，运用现代科技手段精心研制而成。其中苦参为豆科多年生落叶灌木植物苦参Sophora flavescens Ait.的根。我国各地均产。性苦，味寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经。本品苦寒清燥。沉降下行，善除肝胆及下焦湿热之邪。另入膀胱。外以散风，内以通淋。故为湿热诸证常用之品。含多种生物碱及黄酮类。生物碱以苦参碱、氧化苦参碱为主。黄酮类有苦参素、次苦参素等。主治心腹结气、症瘕集聚，安五脏、平胃气、疗恶疮；肉桂所含挥发油，有缓解和刺激作用，可排除消化道积气，缓和消化道痉挛性疼痛。
马钱子能祛风活络止痛、消肿散淤攻坚。
本发明还提供了一种抗癌中药注射剂的制备方法，包括下列步骤将前述三种原料分别清洗干净后晾干，再切成厚度为0.5～0.6mm的片状；用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比分别浸泡原料24小时后，加热煮沸40分钟，取出药液，保留药渣；药渣用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小时后，加热煮沸40分钟，取出药液，保留药渣；药渣用重量比1∶2的蒸馏水加热煮沸30分钟，取出药液，弃去药渣；分别将三次煮出的药液混匀、过滤，然后加热、浓缩；浓缩后的药液以1∶1的乙醇稀释后冷藏24小时；将药液加热、过滤、蒸馏提醇，得到醇酸药液；用25～28％的氢氧化钠溶液调节药液的PH值为9；用重量比1∶1加入95％的医用乙醇稀释药液后冷藏24小时；将药液加热、过滤、蒸馏提醇，得到碱药液；用1％的冰醋酸溶液调节药液的PH值为4，加热至沸点后过滤；将三种原料的药液混匀，加热至沸点后过滤；用25～28％的氢氧化钠溶液调节混和药液的PH值为8.5，呈澄明液；加入药液重量1％的土温80，过滤得到成品药液；
将成品药液装瓶、灭菌、封口、包装。
与现有技术相比，本发明的有益效果是使用本发明提供的方法制备得到的抗癌中药注射剂可以抗癌、止癌痛、止血，可以提高人体免疫力，且无毒、无副作用，是今后化学制药尤其是鸦片类止痛药的替代产品。
本发明的注射液具有抗癌作用。根据动物实验、理化分析和临床应用，本发明的注射液具有明显的抑制肿瘤生长的作用。经实验表明，对脱氧核糖核酸的生物合成有明显的抑制作用，证明它具有显著的抗癌作用。同时它对B淋巴细胞和T淋巴细胞的免疫功能都有增强作用，因而可以使机体的体液免疫和细胞免疫水平都有所增强，发挥着抗癌作用。据临床应用，它适用于肝癌、食管癌、胃癌、乳腺癌等，其中肝癌有效率57.8％，胃癌有效率44.2％，肝癌有效率44.2％，三种癌症客观疗效与常规疗效相近。本发明的注射液为中晚期癌症患者的综合治疗提供了机会。患者在化疗、放疗前后坚持使用，可以明显减轻因治疗带来的副作用，并能显著提高疗效，使患者体力很快恢复，提高其免疫力。若配合手术使用，不但使患者得到良好的止痛作用，而且有利于术后的恢复，减少术后并发症。
本发明的注射液具有止痛作用。本发明的注射液对各种癌症引起的疼痛有明显的止痛作用，不但具有镇痛作用快、强度大、作用时间长等优点，而且无成瘾性、无毒副作用，可以替代杜冷丁等鸦片类镇痛药。据临床观察，对各类癌症引起的疼痛可达到的总缓解率达90％以上，尤其是对骨癌引起的疼痛，其止痛作用尤为明显，这是目前其它抗癌药所不具备的。本发明的注射液还可以用于手术痛、创伤痛、疝痛、妇女经痛等。
本发明的注射液具有止痛作用。本发明的注射液可用于由各种癌症引起的出血，如对肝出血、肺癌、食道癌咯血和肠癌、胃癌便血等都有良好的疗效。晚期癌症病人常因大出血导致死亡，临床应用多种止血剂往往不能制止出血，本发明的注射液有止血作用快的特点，能缩小肿块、收敛止血、软坚散结、抗炎凝血的功效，另外对妇女月经过多。血淋不止也有止血作用。
本发明的注射液能够提高人体免疫功能。本发明的注射液无毒副作用，癌症患者使用后明显改善精神、睡眠、食欲等，并能增强机体免疫功能，促进患者康复。同时还具有防止肿瘤癌症复发和抗转移作用，可以提高中晚期癌症患者的生存质量，从而延长了癌症患者的生存期。
根据临床观察证实，本发明的注射液对慢性肝炎、肝硬化及肝腹水亦有明显疗效。
为表明本发明注射液的功效，进行了临床试验研究。应用本发明注射液对肺癌、胃癌、肝癌共204例进行治疗(称治疗组)，同时另设阳性对照组(常规化疗药物治疗)进行对照观察研究(称对照组)。其中肺癌135例(治疗组105例，对照组30例)、胃癌90例(治疗组60例，对照组30例)、肝癌69例(治疗组39例，对照组30例)。治疗组单用本发明的注射液，用量为16～20ml加入200ml生理盐水，静脉滴入，每日一次，每10～15天为一个疗程，连用2～4个疗程，除一般对症治疗外不用任何抗癌药。对照组采用常用化学药物治疗，单药或联合用药，并给以必要的对症及支持治疗。全部病例再治疗前后及治疗中监测白细胞、肝肾功能、心电图、观察胃肠道反应等。
试验结果(一)癌灶客观疗效肺癌治疗组有效率57.8％，对照组有效率58.3％；胃癌治疗组有效率44.2％，对照组有效率40.7％；肝癌有效率32.2％，对照组有效率28.6％，治疗组与对照组相比无明显差异。
(二)癌症疼痛疗效肺癌治疗组总缓解率93.0％，对照组为47.3％；胃癌治疗组有效率97.5％，对照组有效率28.6％；肝癌有效率96.3％，对照组有效率50.0％，治疗组与对照组相比无明显差异。
(三)体力状态观察全部病例在治疗前后均作了karnofsky法分析，结果显示各治疗组均有不同程度的上升，而对照组则无明显上升。
(四)毒副反应观察治疗前后对患者白细胞进行监测表明，各治疗组无崩髓毒性，而各对照组则有明显的骨髓毒性反应。对胃肠道反应的观察，治疗组无胃肠道反应，治疗后多数食欲有改善，而对照组则胃肠道反应明显。肝肾功能及心电图变化，三个治疗组中均未出现有肝肾功能及心电图明显毒性反应，而对照组则有个别患者出现轻度毒性反映表现，经对症治疗后很快恢复。
具体实施例方式
下面结合具体实施例对本发明加以描述。
在具体实施例1中，注射剂是由苦参、肉桂和马钱子三种中药材制备而来，三种原料的重量配比关系为9∶1∶1。注射剂制备的方法如下(一)选药切片将三种原料分别清洗干净后晾干，并切成厚度为0.5～0.6mm的片状；(二)提取药液将三种原料分别用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小时后，加热煮沸40分钟，取出药液，保留药渣；药渣用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小时后，加热煮沸40分钟，取出药液，保留药渣；药渣用重量比1∶2的蒸馏水加热煮沸30分钟，取出药液，弃去药渣；分别将三次煮出的药液混匀、过滤，然后加热、浓缩；(三)醇化浓缩后的药液以1∶1的乙醇稀释后冷藏24小时；将药液加热、过滤、蒸馏提醇，得到醇酸药液；(四)碱化用25～28％的氢氧化钠溶液调节药液的PH值为9；按照重量比1∶1加入95％的医用乙醇稀释药液后冷藏24小时；将药液加热、过滤、蒸馏提醇，得到碱药液；(五)酸化用1％的冰醋酸溶液调节药液的PH值为4，加热至沸点后过滤；将三种原料的药液混匀，加热至沸点后过滤；(六)成药用25～28％的氢氧化钠溶液调节混和药液的PH值为8.5，呈澄明液；加入药液重量1％的土温80，过滤得到成品药液；将成品药液装瓶、灭菌、封口、包装。
在具体实施例2中，三种原料的重量配比关系为11∶1∶1，注射剂的制备方法与具体实施例1相同。
在具体实施例3中，三种原料的重量配比关系为12∶1∶1，注射剂的制备方法与具体实施例1相同。
在具体实施例3中，三种原料的重量配比关系为13∶1∶1，注射剂的制备方法与具体实施例1相同。
在具体实施例4中，三种原料的重量配比关系为15∶1∶1，注射剂的制备方法与具体实施例1相同。
最后，还需要注意的是，以上列举的仅是本发明的具体实施例子。显然，本发明不限于以上实施例子，还可以有许多变形。本领域的普通技术人员能从本发明公开的内容直接导出或联想到的所有变形，均应认为是本发明的保护范围。
权利要求
1.一种抗癌中药注射剂，其特征在于，它是由下述重量配比的原料制备而来的苦参 9～15 肉桂 1 马钱子 1
2.如权利要求1所述的抗癌中药注射剂，其特征在于所述各原料重量配比为苦参 11～13 肉桂 1 马钱子 1
3.如权利要求1所述的抗癌中药注射剂，其特征在于所述各原料重量配比为苦参 12 肉桂 1 马钱子 1
4.如权利要求1至3所述的抗癌中药注射剂的制备方法，包括下列步骤三种原料分别清洗干净后晾干；切成厚度为0.5～0.6mm的片状；将原料分别用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小时后，加热煮沸40分钟，取出药液，保留药渣；药渣用1％冰醋酸溶液按1∶4的重量比浸泡24小时后，加热煮沸40分钟，取出药液，保留药渣；药渣用重量比1∶2的蒸馏水加热煮沸30分钟，取出药液，弃去药渣；分别将三次煮出的药液混匀、过滤，然后加热、浓缩；浓缩后的药液以1∶1的乙醇稀释后冷藏24小时；将药液加热、过滤、蒸馏提醇，得到醇酸药液；用25～28％的氢氧化钠溶液调节药液的PH值为9；按重量比1∶1加入95％的医用乙醇稀释药液后冷藏24小时；将药液加热、过滤、蒸馏提醇，得到碱药液；用1％的冰醋酸溶液调节药液的PH值为4，加热至沸点后过滤；将三种原料的药液混匀，加热至沸点后过滤；用25～28％的氢氧化钠溶液调节混和药液的PH值为8.5，呈澄明液；加入药液重量1％的土温80，过滤得到成品药液；将成品药液装瓶、灭菌、封口、包装。
全文摘要
本发明公开了一种药剂及其制备方法，旨在提供一种利用中草药药效成分的抗癌注射剂及其制备方法。该抗癌中药注射剂是由苦参、肉桂、马钱子制备而来，其重量配比为9～15∶1∶1。该抗癌中药注射剂制备方法是通过选药切片、提取药液、醇化、碱化、酸化及成药等步骤实现的。使用本发明提供的方法制备得到的抗癌中药注射剂具有抗癌、止癌痛、止血、提高人体免疫力等功能，且无毒、无副作用，适用于各种癌症患者。
文档编号A61P35/00GK1666766SQ20041001694
公开日2005年9月14日 申请日期2004年3月11日 优先权日2004年3月11日
发明者马福光, 石景亮, 宋柏橙 申请人:杭州源泰中草药研究有限公司