专利名称：细辛脑注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种关于含有细辛脑，用于止咳、化痰、平喘的注射剂及其制备方法，它包括注射用的冻干制品和注射用无菌分装制品及小容量注射液和大容量注射液。
背景技术：
细辛脑主药成分α-细辛脑，为中药石菖蒲挥发油提取物。具有祛痰、止咳、解痉、平喘、抗惊厥等作用，临床上广泛用于治疗上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、急性及慢性胆囊炎、胆石症、癫痫大发作等疾病。该制剂已成为临床上治疗支气管扩张较为理想的中药制剂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种以细辛脑为主药制成的一种注射剂及其制备方法。
所述的细辛脑注射剂，是将细辛脑作为主药，用注射用水、丙酮、氯仿、乙醇、乙醚、乙酸乙酯中的至少一种溶剂进行溶解。
所述的细辛脑注射剂，是将细辛脑用溶剂溶解后，加入环糊精及其衍生物的溶液中进行包合，制备细辛脑溶液。
所述的细辛脑注射剂，是将细辛脑用溶剂溶解后，加入聚山梨酯类、聚乙二醇类、丙二醇、丙三醇中的至少一种溶液中进行助溶，制备细辛脑溶液。
所述的细辛脑注射剂的制备方法，是在细辛脑溶液中加或不加甘氨酸、枸椽酸、盐酸、氢氧化钠等pH调节剂。
所述的细辛脑注射剂的制备方法，是在细辛脑溶液中加入环糊精及其衍生物、甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘氨酸、氯化钠中的至少一种作赋形剂，采用干燥法将其脱水后制成粉针剂。
所述的细辛脑注射剂的制备方法，是在细辛脑溶液中加或不加葡萄糖、氯化钠等作等渗调节剂，分装于瓶(1-500ml)中，经除菌后制得液体制剂。
所述的细辛脑注射剂的制备方法，干燥法可以是分装后冷冻干燥、冷冻干燥后无菌分装、减压干燥后无菌分装、喷雾干燥后无菌分装。
具体实施例方式下面将结合实例对本发明作详细的介绍本发明所述的细辛脑注射剂及其制备方法，主要包括细辛脑用适宜溶剂溶解后，加入羟丙基-β-环糊精溶液中进行包合或加入聚山梨酯80和丙二醇的溶液中助溶，制得稳定的细辛脑溶液，按规格分装，灭菌得液体制剂或冻干得粉针剂。
实施例1 在洁净室中，将1g细辛脑用少量乙醇溶解，缓慢加入40ml含8g羟丙基-β-环糊精水溶液中，搅拌，包合2小时，0.22μm微孔滤膜过滤，检测滤液中细辛脑含量，计算包封率85.0％，加水定容至85ml，2ml/支分装，冻干，即得含细辛脑20mg/支的冻干粉针剂。
实施例2 在洁净室中，将1g细辛脑用少量乙醇溶解，缓慢加入1000ml含10g聚山梨酯80和10ml丙二醇的水溶液中，搅匀，加入1000ml含45g的氯化钠和10g甘氨酸的水溶液，测pH为6.23，加水定容至5000ml，0.22μm微孔滤膜过滤，100ml/瓶分装，100℃灭菌30分钟，即得含细辛脑20mg/瓶的注射液。
实施例3 在洁净室中，将1g细辛脑用少量乙醇溶解，缓慢加入40ml含8g羟丙基-β-环糊精水溶液中，搅拌，包合2小时，0.22μm微孔滤膜过滤，滤液喷雾干燥，检测粉粒中细辛脑含量，计算包封率83.5％。200mg/支无菌分装，即得含细辛脑20mg/支的无菌粉针剂。
权利要求
1.一种细辛脑注射剂，其特征在于将细辛脑作为主药，用注射用水、丙酮、氯仿、乙醇、乙醚、乙酸乙酯中的至少一种溶剂进行溶解。
2.按权利要求1所述的细辛脑注射剂，其特征在于将细辛脑用溶剂溶解后，加入环糊精及其衍生物的溶液中进行包合，制备细辛脑溶液。
3.按权利要求1所述的细辛脑注射剂，其特征在于将细辛脑用溶剂溶解后，加入聚山梨酯类、聚乙二醇类、丙二醇、丙三醇中的至少一种溶液中进行助溶，制备细辛脑溶液。
4.按权利要求2、3所述的细辛脑注射剂的制备方法，其特征在于在细辛脑溶液中加或不加甘氨酸、枸椽酸、盐酸、氢氧化钠等pH调节剂。
5.按权利要求2、3所述的细辛脑注射剂的制备方法，其特征在于在细辛脑溶液中加入环糊精及其衍生物、甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘氨酸、氯化钠中的至少一种作赋形剂，采用干燥法将其脱水后制成粉针剂。
6.按权利要求2、3所述的细辛脑注射剂的制备方法，其特征在于在细辛脑溶液中加或不加葡萄糖、氯化钠等作等渗调节剂，分装于瓶(1-500ml)中，经除菌后制得液体制剂。
7.按权利要求5所述的干燥法，其特征在于可以是分装后冷冻干燥、冷冻干燥后无菌分装、减压干燥后无菌分装、喷雾干燥后无菌分装。
全文摘要
本发明公开了一种细辛脑注射剂及其制备方法，细辛脑主药成分α－细辛脑，为中药石菖蒲挥发油提取物。具有祛痰、止咳、解痉、平喘、抗惊厥等作用。本发明分别采用了环糊精包合和助溶剂助溶两种方法，有效的解决了细辛脑不溶于水的问题，并将其制成注射剂。本发明制备工艺简单、产品质量稳定。
文档编号A61P11/00GK1657071SQ20041002110
公开日2005年8月24日 申请日期2004年2月3日 优先权日2004年2月3日
发明者宁宗超, 张蓓 申请人:深圳市康瑞医药有限公司