专利名称：一种治疗白内障的中成药及其制备方法
技术领域：
本发明涉及治疗治疗白内障的药物，尤其是一种治疗白内障的中成药及其制备方法。
背景技术：
由于各种原因引起的晶状体囊膜通透性损伤，会使其渗透性增加，发生代谢紊乱，而白内障晶体蛋白变性便引起晶体浑浊，此为白内障。晶体浑浊的的范围和部位不同所影响的视力也不同，临床对影响视力，使其达不到0.5者，可诊断为白内障。但是目前对白内障的明确发病机制仍没发现。氧化损伤、维生素减少、微量元素的降低和晶体的老化等都可引起和加速白内障发生和发展。
老年性白内障是目前主要致盲眼病之一。按世界卫生组织的标准(即晶状体浑浊，视力＜0.5)统计，世界白内障发病率为0.83％，目前全世界有4500ヘ5000万人因老年性白内障致视力障碍；约有1700万人致盲，且以100多万人/年的速度递增。如果加上白内障所致的低视力则人数更多。世界卫生组织对老年性白内障的定义标准准确上讲应该是指白内障的中后期，符合手术治疗的患者(视力＜0.5)。而临床上，白内障初、中期主动求医的患者较多，也应列入白内障的治疗范围。我国眼病流行专家胡铮1985年进行的全国的调查结果表明，以晶状体混浊附加视力＜0.7为标准，我国40岁以上的人群中白内障的患病发病率高达18.58％。按此比例推算，则我国现在老年性白内障的患者约为5000万人。白内障给病人和家属都带来了巨大的痛苦。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗白内障的中成药及其制备方法。
为达上述目的，本发明的一种治疗白内障的中成药由下列重量份的原料药制成石菖蒲20-40份、决明子30-60份、肉苁蓉30-60份、葛根30-60份、青葙子30-60份、枸杞子45-90份、车前子30-60份、党参45-90份、蔓荆子30-60份、白芍45-90份、山茱萸20-40份、甘草20-40份、菟丝子60-120份、升麻5-10份、蕤仁(去内果皮)30-60份、菊花30-60份、密蒙花30-60份、川芎30-60份、黄精30-60份、熟地黄30-90份、黄柏30-60份、黄芪30-60份。
本发明优选的原料药的重量份是石菖蒲22.8份、决明子30.6份、肉苁蓉37.8份、葛根37.8份、青葙子30.6份、枸杞子48.6份、车前子37.8份、党参48.6份、蔓荆子30.6份、白芍45.6份、山茱萸24.6份、甘草22.8份、菟丝子61.2份、升麻7.8份、蕤仁(去内果皮)37.8份、菊花37.8份、密蒙花37.8份、川芎30.6份、黄精37.8份、熟地黄61.2份、黄柏30.6份、黄芪48.6份。
中医学认为本方补益肝肾、滋肾养血、补气升阳、聪耳明目。用于白内障因于肝肾虚弱，精血不足，脾虚失运，精气不能上升于目所致。盖白内障相当于祖国医学的园翳内障范畴。园翳内障多困于肝肾阴血亏虚，或脾失健运，精气不能上荣于目所致。肝主藏血，开窍于目，目得血而能视；肾主藏精，肾之精气上注于目，则目视精明。为肝肾精血俱虚，目少血养，粗不上荣则视力减退，眼常昏暗，甚或内生障翳；中气不足，清阳不升，亦可导致视物不清，又要补益中气，升清利窍。熟地滋补肝肾，养血益精，菟丝子滋补肝肾，益精明目，共为君药；枸杞子助君药以加强滋补肝肾、益精明目之效，党参、黄芪补益中气，脾气足，则清气升，精血也有生化之源，共为臣药；阴虚不配阳，每致肝阳上亢，风火上乘。故又配以菊花、青箱子、车前子、密蒙花清泻肝火，明目去翳，白芍平肝熄风、养血益阴，更以黄柏配合利水的车前子而泻肝肾邪热。与熟地、菟丝子合用，正如《医方集解》所说得此泻邪，则补药更为得力。使补中有清，则补不留邪。川芎、葛根、升麻、蔓荆子清扬升散鼓舞胃气，升发清阳。上行夹目。肉苁蓉、山茱萸、黄精、蕤仁肉加强君药补肾益清之功。石菖蒲通利清窍，以上共为佐药；甘草调药和中，是为使药。诸药合用，以使肝血充，清阳得升，清窍通利。则耳聪而目明。故本方用于肝肾阴血虚，脾气虚弱而又中气不足所致之内障目暗，瞳神散大，视物昏花等症，有较好的疗效。
本发明药物的制备方法包括下列步骤a)将所述的二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
以下分别说明各种常用剂型的制剂过程(1)丸剂的制备取所得药粉，水泛为丸，干燥，原色打光，制成丸剂。
(2)胶囊剂的制备取所得药粉，加入1％的羧甲基纤维素钠，混匀、制粒、充填，制成胶囊剂。
(3)片剂的制备取所得药粉，拌入0.5％硬脂酸，压成片剂。
(4)颗粒剂的制备取所得药粉，加入适量糊精，混匀、制成颗粒剂。
(5)软胶囊剂的制备取所得药粉，加入等量的聚乙二醇-400和少量的丙三醇，混匀，压制成软胶囊剂。
(6)散剂的制备取所得药粉，直接制成散剂。
以下通过一些实验数据，说明本发明制剂的治疗效果。
1、对大鼠的进行长期毒性试验，试验使用6～8周龄的SD大鼠150只，体重为130±20克，随机分为3组，雌雄各半。结果表明给药3个月及6个月，给药组的血液学、血液生化学、脏器系数与空白对照组比较，差异无显著性意义(p＞0.05)；系统解剖未见明显异常；组织学检查未见与受试物有关的明显病理学变化。恢复期1个月，各组动物上述各项指标未见明显异常，提示本品无明显的延迟性毒性。表明该受试药物在本试验所用剂量和时间范围内未见明显的毒性反应。
2、从动物实验角度观察本发明制剂对Wistar大鼠半乳糖性白内障的防治作用，结果发现高剂量组本发明制剂对于糖性白内障有延迟发展的作用。
表1各实验组进入糖性白内障第一期的时间(x±)
表2各实验组进入糖性白内障第二期的时间(x±s)
3、广州中医药大学第一附属医院、中山大学眼科医院、辽宁省人民医院、广州市第二人民医院、广州铁路中心医院等5家医院共进行394例临床试验。
本研究共有合格受试者394例，治疗组289例，对照组105例。中医诊断为圆翳内障，辨证为脾气虚弱、肝肾亏损证，西医诊断为老年性白内障(初期和中期)。
可比性检测表明两组性别、年龄、病程分布、合并用药、既往治疗、远近视力、晶体混浊情况、眼部主要症状、全身症状、脉象等方面比较，差异均无显著性意义。提示影响两组疗效的主要因素具有均衡性，表明两组具有可比性。
疗效分析治疗三月后，治疗组远视力的显效率为8.13％，有效率为45.84％，无效率为46.03％；近视力的显效率为7.76％，有效率为29.77％，无效率为62.47％。对照组的远视力的显效率为4.54％，有效率为32.32％，无效率为63.13％；近视力的显效率为3.96％，有效率为26.55％，无效率为69.49％。经统计学分析，两组间远视力的临床疗效差异有显著性，治疗组远视力的疗效高于对照组；而两组间近视力的临床疗效差异无显著性，治疗组近视力的疗效与对照组疗效相当。两组对改善体征、症状的疗效相当。两组治疗后舌象均有改善。
安全性分析通过对部分病例的血常规、肝功能(GPT)、肾功能(BUN)、心电图等实验室检测，大部分病例治疗前后上述安全性指标均在正常范围；两组治疗前实验室检测异常者，均有部分恢复正常。少数病例中，治疗组有2例治疗前血常规正常者，治疗后复查1例白细胞数高于正常，1例白细胞数及血小板数低于正常(顺序号204、526)；1例治疗前肝功能正常者，治疗后GPT略高于正常(顺序号410)；3例治疗前肾功能正常者，治疗后复查BUN略高于正常(顺序号307、550、556)；7例治疗前心电图正常者，治疗后出现不同程度的心电图异常(顺序号355、360、346、309、445、457、517)。对照组1例治疗前肝功能正常者，治疗后复查GPT略高于正常(顺序号472)；1例治疗前肾功能正常者，治疗后复查BUN略高于正常(顺序号421)；6例治疗前心电图正常者，治疗后复查心电图出现不同程度的异常(顺序号363、373、375、377、566、576)。
综上，可认为本发明制剂与金花明目丸治疗脾气虚弱、肝肾亏损证老年性白内障均有较好疗效，本发明制剂对提高远视力的疗效高于金花明目丸，差异有显著性；而两组间近视力的临床疗效差异无显著性。服用本发明制剂片组有5例病人服药后偶觉口干、口苦外，其余未见不良反应。临床应用安全。
具体实施例方式
实施例1本发明的中成药散剂的制备方法a)取石菖蒲22.8g、决明子30.6g、肉苁蓉37.8g、葛根37.8g、青葙子30.6g、枸杞子48.6g、车前子37.8g、党参48.6g、蔓荆子30.6g、白芍45.6g、山茱萸24.6g、甘草22.8g、菟丝子61.2g、升麻7.8g、蕤仁(去内果皮)37.8g、菊花37.8g、密蒙花37.8g、川芎30.6g、黄精37.8g、熟地黄61.2g、黄柏30.6g和黄芪48.6g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
c)取所得药粉，直接制成散剂。
实施例2本发明的中成药丸剂的制备方法a)取石菖蒲22.8g、决明子30.6g、肉苁蓉37.8g、葛根37.8g、青葙子30.6g、枸杞子48.6g、车前子37.8g、党参48.6g、蔓荆子30.6g、白芍45.6g、山茱萸24.6g、甘草22.8g、菟丝子61.2g、升麻7.8g、蕤仁(去内果皮)37.8g、菊花37.8g、密蒙花37.8g、川芎30.6g、黄精37.8g、熟地黄61.2g、黄柏30.6g和黄芪48.6g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
c)取所得药粉，水泛为丸，干燥，原色打光，制成丸剂。
实施例3本发明的中成药胶囊剂的制备方法a)取石菖蒲22.8g、决明子30.6g、肉苁蓉37.8g、葛根37.8g、青葙子30.6g、枸杞子48.6g、车前子37.8g、党参48.6g、蔓荆子30.6g、白芍45.6g、山茱萸24.6g、甘草22.8g、菟丝子61.2g、升麻7.8g、蕤仁(去内果皮)37.8g、菊花37.8g、密蒙花37.8g、川芎30.6g、黄精37.8g、熟地黄61.2g、黄柏30.6g和黄芪48.6g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。c)取所得药粉，加入1％的羧甲基纤维素钠，混匀、制粒、充填，制成胶囊剂。
实施例4本发明的中成药片剂的制备方法a)取石菖蒲22.8g、决明子30.6g、肉苁蓉37.8g、葛根37.8g、青葙子30.6g、枸杞子48.6g、车前子37.8g、党参48.6g、蔓荆子30.6g、白芍45.6g、山茱萸24.6g、甘草22.8g、菟丝子61.2g、升麻7.8g、蕤仁(去内果皮)37.8g、菊花37.8g、密蒙花37.8g、川芎30.6g、黄精37.8g、熟地黄61.2g、黄柏30.6g和黄芪48.6g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
c)取所得药粉，拌入0.5％硬脂酸，压成片剂。
实施例5本发明的中成药颗粒剂的制备方法a)取石菖蒲22.8g、决明子30.6g、肉苁蓉37.8g、葛根37.8g、青葙子30.6g、枸杞子48.6g、车前子37.8g、党参48.6g、蔓荆子30.6g、白芍45.6g、山茱萸24.6g、甘草22.8g、菟丝子61.2g、升麻7.8g、蕤仁(去内果皮)37.8g、菊花37.8g、密蒙花37.8g、川芎30.6g、黄精37.8g、熟地黄61.2g、黄柏30.6g和黄芪48.6g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
c)取所得药粉，加入适量糊精，混匀、制成颗粒剂。
实施例6本发明的中成药软胶囊剂的制备方法a)取石菖蒲22.8g、决明子30.6g、肉苁蓉37.8g、葛根37.8g、青葙子30.6g、枸杞子48.6g、车前子37.8g、党参48.6g、蔓荆子30.6g、白芍45.6g、山茱萸24.6g、甘草22.8g、菟丝子61.2g、升麻7.8g、蕤仁(去内果皮)37.8g、菊花37.8g、密蒙花37.8g、川芎30.6g、黄精37.8g、熟地黄61.2g、黄柏30.6g和黄芪48.6g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
c)取所得药粉，加入等量的聚乙二醇-400和少量的丙三醇，混匀，压制成软胶囊剂。
实施例7本发明的中成药丸剂的制备方法a)取石菖蒲37.9g、决明子58.6g、肉苁蓉60g、葛根59g、青葙子60g、枸杞子89.6g、车前子58.9g、党参88.9g、蔓荆子59g、白芍88.9g、山茱萸40g、甘草40g、菟丝子118.6g、升麻9g、蕤仁(去内果皮)60g、菊花59g、密蒙花58g、川芎59.5g、黄精60g、熟地黄90g、黄柏59g和黄芪59g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
c)取所得药粉，水泛为丸，干燥，原色打光，制成丸剂。
实施例8本发明的中成药丸剂的制备方法a)取石菖蒲30g、决明子45g、肉苁蓉46g、葛根47g、青葙子44.6g、枸杞子70.6g、车前子45g、党参75g、蔓荆子46g、白芍74.6g、山茱萸31g、甘草31.6g、菟丝子90.6g、升麻7.8g、蕤仁(去内果皮)46.6g、菊花45.8g、密蒙花47.9g、川芎48g、黄精45.5g、熟地黄45g、黄柏45g和黄芪31.4g共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
c)取所得药粉，水泛为丸，干燥，原色打光，制成丸剂。
权利要求
1.一种治疗白内障的中成药，其特征在于，它由下列重量份的原料药制成石菖蒲20-40份、决明子30-60份、肉苁蓉30-60份、葛根30-60份、青葙子30-60份、枸杞子45-90份、车前子30-60份、党参45-90份、蔓荆子30-60份、白芍45-90份、山茱萸20-40份、甘草20-40份、菟丝子60-120份、升麻5-10份、蕤仁(去内果皮)30-60份、菊花30-60份、密蒙花30-60份、川芎30-60份、黄精30-60份、熟地黄30-90份、黄柏30-60份、黄芪30-60份。
2.如权利要求1所述的一种治疗白内障的中成药，其特征在于所述各原料药的重量份为石菖蒲22.8份、决明子30.6份、肉苁蓉37.8份、葛根37.8份、青葙子30.6份、枸杞子48.6份、车前子37.8份、党参48.6份、蔓荆子30.6份、白芍45.6份、山茱萸24.6份、甘草22.8份、菟丝子61.2份、升麻7.8份、蕤仁(去内果皮)37.8份、菊花37.8份、密蒙花37.8份、川芎30.6份、黄精37.8份、熟地黄61.2份、黄柏30.6份、黄芪48.6份。
3.如权利要求2所述的一种治疗白内障的中成药，其特征在于它可以是丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊剂或散剂。
4.一种制备权利要求1所述的治疗白内障的中成药的方法，其特征在于它包括下列步骤a)将石菖蒲、决明子、肉苁蓉、葛根、青葙子、枸杞子、车前子、党参、蔓荆子、白芍、山茱萸、甘草、菟丝子、升麻、蕤仁(去内果皮)、菊花、密蒙花、川芎、黄精、熟地黄、黄柏及黄芪共二十二味药材整理洁净后，将蔓荆子、青葙子、车前子、菟丝子、决明子加沸水浸泡20小时，与其余药材一起用水煎煮两次，每次2小时，药液过滤，合并，浓缩至稠膏；b)稠膏与辅料适量混匀，干燥，粉碎，混匀，得到药粉。
5.如权利要求4所述的一种治疗白内障的中成药的制备方法，其特征在于取所得药粉，水泛为丸，干燥，原色打光，制成丸剂。
6.如权利要求4所述的一种治疗白内障的中成药的制备方法，其特征在于取所得药粉，加入1％的羧甲基纤维素钠，混匀、制粒、充填，制成胶囊剂。
7.如权利要求4所述的一种治疗白内障的中成药的制备方法，其特征在于取所得药粉，拌入0.5％硬脂酸，压成片剂。
8.如权利要求4所述的一种治疗白内障的中成药的制备方法，其特征在于取所得药粉，加入适量糊精，混匀、制成颗粒剂。
9.如权利要求4所述的一种治疗白内障的中成药的制备方法，其特征在于取所得药粉，加入等量的聚乙二醇-400和少量的丙三醇，混匀，压制成软胶囊剂。
10.如权利要求4所述的一种治疗白内障的中成药的制备方法，其特征在于取所得药粉，直接制成散剂。
全文摘要
本发明是一种治疗白内障的中成药及其制备方法。本发明的药物组合物是由熟地、菟丝子、枸杞子、党参、黄芪、菊花、青葙子、车前子、密蒙花、白芍、黄柏、川芎、葛根、升麻、蔓荆子、肉苁蓉、山茱萸、黄精、蕤仁肉、石菖蒲、甘草为原料药制成；本发明的药物具有补益肝肾，退翳明目的功效，用于初期及中期老年性白内障。
文档编号A61P27/12GK1739695SQ20051003707
公开日2006年3月1日 申请日期2005年9月8日 优先权日2005年9月8日
发明者李品美, 张 荣, 黎锦, 田少鹏 申请人:广州中一药业有限公司