专利名称：一种含有α－亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂的制作方法
专利说明一种含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂 本发明涉及一种含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂。随着高血压、糖尿病等富贵病患者的日益增多，很多人开始尽量少吃脂肪，甚至患上“恐脂症”。然而，在日前举行的人体健康与亚麻酸专家论坛上，世界卫生组织专家顾问、复旦大学公共卫生学院教授王兰等医学专家指出，人的肌体必需一些脂肪酸，如亚麻酸可预防多种慢性病，而一味排斥、恐惧脂肪，反而不利于健康。王兰指出，适量的脂肪，对人体正常的生理和心理需求而言，是相当重要的，尤其是人体无法自身合成的必需脂肪酸之一亚麻酸。现代医学研究证实，缺乏α-亚麻酸，会诱发高血脂、糖尿病、动脉硬化、癌症、过早衰老等各种现代病，而缺乏γ-亚麻酸则会导致人体内分泌代谢机制出现显著紊乱。
第二军医大学赵法教授表示，α-亚麻酸可作为一种血液稀释剂，应用于心血管保健，而γ-亚麻酸则可广泛用于预防保健，如降血压、抑制癌细胞、预防乳腺肿瘤和经前综合症、皮肤病以及美容、调节免疫功能等。心脑血管疾病、肿瘤等的发生与人类饮食习惯及脂质代谢异常密切相关。现代饮食结构中γ-亚麻酸和α-亚麻酸的比已大大超过的了正常比，而γ-亚麻酸的过多摄入是造成血脂失衡、心脑血管疾病的主要原因，需要补充一定量的α-亚麻酸。
α-亚麻酸是维系人类脑进化的生命核心物质。它能够有效地抑制血栓性病症，预防心肌梗塞和脑梗塞，降低血脂、降低血压，抑制出血性中风，抑制癌症的发生和转移，具有增长智力，保护视力，延缓衰老等功效。
α-亚麻酸最重要的生理功能首先在于它是ω-3系列多不饱和脂肪酸的母体，在体内代谢可生成DHA和EPA。α-亚麻酸的生理功能表现在对心血管疾病的防治上，德国、日本就有用α-亚麻酸作为药物或补充剂来发挥其作用的专利。Berry和Hirsch在1987年就通过对一组无心脏病或高血压的中年男子的脂肪组织中的脂肪酸组成分析，指出脂肪组织中α-亚麻酸每增加1％，动脉收缩和舒张压就降低667Pa。1988年后，Salonen等人观察到芬兰男子较低的血压与α-亚麻酸摄入水平有重要关联。中国医学科学院用富含α-亚麻酸的苏子油对鼠的高血脂症试验表明，α-亚麻酸能明显降低血清中总胆固醇和LDL-胆固醇水平，提高HDL-胆固醇/LDL-胆固醇比值，作用优于安妥明。
1993年，联合国粮农组织和世界卫生组织联合发表声明鉴于α-亚麻酸的重要性和人类普遍缺乏的状况，决定在世界范围内专项推广α-亚麻酸及其代谢物。
1994年，法国里昂对心肌梗塞存活者进行了一个为期五年的对比试验，结果令人惊异27个月后，监护组有16例因心脏病发作死亡，试验组只有3个，监护组非致命心肌梗塞发作是试验组的3倍多(17∶5)。这些数据显示，富含α-亚麻酸的人造奶油可使心血疾病发作和死亡率降低70％，而且这一结果是在没有采取降低血压和血清脂质的情况下得到的。除了上述著名试验外，许多研究者也报道了α-亚麻酸或富含α-亚麻酸的膳食具有降血脂、防血栓的作用。
α-亚麻酸被观察到的另一重要功能是增强机体免疫效应。许多动物试验结果表明，α-亚麻酸对乳腺癌、结肠癌、肺癌及肾癌有一定抑制作用。
也有关于α-亚麻酸防止皮肤老化、延缓衰老、抗过敏反应及促进毛发生长等方面的研究报道，这其中很多试验与富含α-亚麻酸的功能性油脂资源作为膳食来源有关。如国际公认的世界第五长寿乡——我国广西巴马地区的特色食品火麻仁油中α-亚麻酸含量高达25.2％，研究该地区长寿之谜的卫生部专家认为这一特色膳食是长寿的重要因素，α-亚麻酸具有延年益寿的功效。
2001年10月26日，北京青年报载文，随着人口老龄化和高龄化，老年痴呆将成为21世纪威胁人类的最严重的疾病之一，在美国，老年性痴呆症死亡人数占老年人死因的第四位。我国1.3亿老人中约有10％患不同程度的痴呆症，严重影响老年人的健康。老年痴呆症的病因虽然还不太清楚，但是加强脑组织的营养和保健，对减少和延缓老年痴呆的发生会有一些作用，a-亚麻酸则是老年人健脑的重要营养物质。
世界卫生组织推荐人体日需服用量α-亚麻酸的剂量为1.25g/天。因此，我们采用两次服用的方式补充α-亚麻酸，每次服用剂量为625mg。
维生素E是一种基本营养素，确切功能尚不明，属于抗氧化剂，可结合食中的硒，防止膜及其他细胞结构的多价不饱和脂酸，使免受自由基损伤；保护红细胞免于溶血，保护神经与肌肉免受氧自由基损伤，维持神经、肌肉的正常发育与功能。亦可能为某些酶系统的辅助因子。
1844年法国人Gohley从蛋黄中发现卵磷脂(蛋黄素)，并以希腊文命名为Lecithos(卵磷脂)，英文名为Lecithin。卵磷脂是生命的基础物质，人类生命自始至终都离不开它的滋养和保护。卵磷脂存在于每个细胞之中，更多的是集中在脑及神经系统、血液循环系统、免疫系统以及肝、心、肾等重要器官。生命所需要的卵磷脂少量可以由肝脏分泌，但30岁以后，人体的卵磷脂基本上依赖从食物中摄取和补充。
肝脏虽然合成少量的卵磷脂，但其贮存能量、排泄废物、供应体内某些重要的酶等作用，需要消耗大量的磷脂，如果缺乏卵磷脂，酒精和高胆固醇很容易致脂肪肝和肝炎及肝硬化。卵磷脂有解酒作用和乳化作用，可以充分保护肝细胞，同时还可以促进肝细胞的活化和再生，增强肝功能。所以合理的补充卵磷脂能有效的降低酒精性肝硬化、肝肪肝等疾病的患病率。
卵磷脂具有强大的乳化作用，可以使中性脂肪和胆固醇分解为对人体无害的微分子，使之进入代谢过程，并溶解于水中排出体外，通过乳化作用，可以降低血液中的胆固醇、血脂、使血液循环畅通无阻。卵磷脂具有良好的亲水性和亲油性，卵磷脂的胆碱与乙酰结合为“乙酰胆碱”可为大脑提供充分的神经传导物质，所以很多人都知道卵磷脂具有调节血脂、缓解脂肪肝、美容、提高记忆力、预防老年痴呆等保健作用。
卵磷脂在蛋黄、黄豆、谷类、小鱼、动物肝脏、鳗鱼、赤腹蛇、眼镜蛇、红花籽油、玉米油、向日葵等食物中都有一定的含量，但营养及含量较完整的还是大豆、蛋黄和动物肝脏。卵磷脂不耐热，活性在25摄氏度左右最有效，超过50摄氏度后其活性最丧失了，因此，烹饪食物时很不容易获得。比如每颗黄豆大约含1.3％～2.1％的卵磷脂，900公斤黄豆只能提取2.3公斤的颗粒卵磷脂。如果每天需要摄取3克大豆磷脂，就得吃5～6公斤黄豆。唯一的办法就是使用高纯度大豆卵磷脂来满足日需摄取量。
从现阶段磷脂的广泛应用，生产和发展情况看，磷脂已被人们誉为人类21世纪的营养保健食品。现在大豆磷脂已成为重要的营养保健食品风行美国、欧洲及日本等国家。
在澳大利亚已有大豆卵磷脂颗粒状制品及“卵磷脂丸”(每粒重600mg，其中含天然大豆卵磷脂500mg，天然大豆精油50mg，天然新鲜椰子油50mg)，用作营养保健食品并出口我国。
在西欧一些国家，不少人每天要使用10g～15g的精制食用磷脂来作为自身的营养保健。美国生产有“天然卵磷脂丸”(其主要成分1200mg/粒，每粒含200mg天然大豆卵磷脂)，并出口我国。
目前由美国食品与药物管委会批准，所有婴幼儿食谱中都适量补充大豆卵磷脂，以促进婴幼儿的大脑发育和智力发育。本发明的目的是提供一种能够方便同时满足人们日常所需摄取量的α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂。
本发明的技术方案为一种含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂，三种成分的重量比为625∶100∶100。
本发明根据上述三种人体每曰必须补充的物质，用现代的制药技术制备一种含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂、维生素E的适宜口服地复方软胶囊制剂，其中α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂、维生素E的重量比为625∶1 00∶100，并加入适当的药用或食用辅料制成明胶软胶囊，具有调节血脂、缓解脂肪肝、美容、提高记忆力、延缓衰老、预防老年痴呆等保健作用。
本发明涉及的α-亚麻酸游离酸为高纯度的α-亚麻酸游离酸(纯度为70％～80％)。
本发明涉及的大豆磷脂为精制大豆磷脂(卵磷脂含量≥98％)。
本发明涉及的维生素E为药用或食用级维生素E。
本发明涉及的大豆磷脂为精制大豆磷脂(含卵磷脂≥98％)作为配方原料，为食用级。
本发明涉及的这种复合制剂还含有一定量的其他医用或食用配料，如聚乙二醇400、吐温80、甘油、明胶、去离子水等药用、食用辅料。
本发明涉及的这种复合制剂的剂型是明胶软胶囊，每粒胶囊内容物100mg～2000mg，每粒胶囊含α-亚麻酸游离酸、精制大豆磷脂、维生素E的重量比为625∶100∶100，其他辅料适量。
本发明所涉及的复合制剂的制备方法如下将吐温80混入10～100倍量的液体聚乙二醇400中，充分搅拌均匀，然后按重量比为625∶100∶100的重量比加入α-亚麻酸游离酸、精制大豆磷脂、维生素E，充分混合，用胶体磨或均质机充分均质，然后按照软胶囊制备方法，利用明胶、甘油为胶囊壁，制成软胶囊。以下实例用于说明本发明，但不应视为本发明的限制。
实例称取高纯α-亚麻酸游离酸625mg维生素E100mg大豆磷脂100mg聚乙二醇400400mg吐温8010mg将吐温80混入液体聚乙二醇400中，充分搅拌均匀，然后加入α-亚麻酸游离酸、精制大豆磷脂、维生素E，充分混合，用胶体磨或均质机充分均质，然后按照软胶囊制备方法，利用明胶、甘油为胶囊壁，制成软胶囊。
权利要求
1.一种含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂，其特征在于该制剂含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的重量比为625∶100∶100。
2.根据权利要求1所述的含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂，其特征在于还含有至少一种以下辅料聚乙二醇400、吐温80、甘油、明胶、去离子水。
3.根据权利要求1、2所述的含有α-亚麻酸游离酸、大豆磷脂和维生素E的复合制剂，其特征在于该复合制剂的剂型是明胶软胶囊。
全文摘要
本发明涉及一种含有a－亚麻酸、卵磷脂和维生素E的复合制剂，三种成分的重量比为625∶100∶100的，使用其他的药用或食用辅料，制成软胶囊制剂。该保健品用于补充人体内ω－3系脂肪酸和卵磷脂以及维生素E的不足，具有调节血脂、缓解脂肪肝、美容、提高记忆力、延缓衰老、预防老年痴呆等保健作用。
文档编号A61P3/02GK1679593SQ20051005225
公开日2005年10月12日 申请日期2005年2月4日 优先权日2005年2月4日
发明者梁国栋, 杨平 申请人:海南国栋药物研究所有限公司