专利名称：阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂，同时，本发明还涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
阿莫西林为氨基酸型青霉素，其抗菌谱广，除耐青霉素金葡菌、肠球菌属和绿脓杆菌外，其它细菌多对本品敏感，本品对类杆菌属也有抗菌活性，毒性低。舒巴坦匹酯为β-内酰胺酶抑制剂，在临床上已广泛用于产酶耐药菌引起和下列感染性疾病。
阿莫西林舒巴坦匹酯疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应小，特别对适用于产酶耐药菌引起和下列感染性疾病，包括上呼吸道感染，如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等；下呼吸道感染，如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿；泌尿生殖系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；皮肤及软组织感染如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病、淋病等；盆腔感染、妇科感染、产后感染等；尿道感染肾盂肾炎、膀胱炎等；口腔脓肿如手术用药等；严重系统感染如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等。目前，普通阿莫西林舒巴坦匹酯片崩解时间长，起效慢，不利于缓解病情。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于避免上述现有技术中的不足，而提出一种崩解时间短，起效快的阿莫西林舒巴坦匹酯制剂，同时，本发明还提供该制剂的制备方法。
本发明所提供的技术方案是一种阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂，其特征在于该制剂由活性成分阿莫西林、舒巴坦匹酯和药用载体组成，其中每片制剂中含阿莫西林62.5mg～1250mg，舒巴坦匹酯62.5mg～500mg，药用载体100mg～875mg。
优选地，在上述制剂中，其中每片制剂中含阿莫西林62.5mg～600mg，舒巴坦匹酯62.5mg～400mg，药用载体100mg～600mg。
上述制剂中，所述的药用载体包括低取代羟丙基纤维素25mg～350mg，微晶纤维素25mg～200mg，硬脂酸镁2.5mg～10mg，滑石粉2.5mg～10mg，1％-5％PVP5mg～10mg或25％-100％乙醇10mg～135mg。
在上述制剂中，所述的药用载体还可包括甘露醇10mg～40mg、交联羧甲基纤维素钠15mg～90mg、桔子香精5mg～10mg中的一种或两种。
本发明阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂的制备方法包括如下步骤(1)粉碎过筛取阿莫西林、舒巴坦匹酯主药和除PVP、乙醇、硬脂酸镁、滑石粉外的药用载体，分别过100-120目筛。
(2)制软材将上述粉末混合均匀，加入1％PVP或10％乙醇溶液适量为粘合剂，制软材。
(3)制粒、整粒将步骤(2)中制好的软材用20-30目筛制粒，50-55℃烘干，经20-30目筛整粒，加入硬脂酸镁、滑石粉混合均匀。
(4)测定含量、压片测含量，根据含量计算装量，压片。
本发明有如下优点本发明制剂在体内的崩解时间短，可在3分钟内崩解分散，起效快，能够快速缓解病情。而且，本发明制剂的制备方法简单，便于操作，易于推广。
具体实施例方式
实施例1 0.5g/片本发明制剂的组成及制备方法如下1、制剂的组成
2、制备方法
(1)粉碎过筛取阿莫西林、舒巴坦匹酯主药和低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素，粉碎，分别过100目筛。
(2)制软材将上述粉末混合均匀，加入1％PVP溶液为粘合剂，制软材。
(3)制粒、整粒将步骤(2)中制好的软材用24目筛制粒，52℃烘干2小时，经24目筛整粒，加入硬脂酸镁、滑石粉混合均匀。
(4)测定含量、压片测含量，根据含量计算装量，压片即得。
实施例2 0.25g/片本发明制剂的组成及制备方法如下1、制剂的组成
2、制备方法与实施例1中制备方法不同之处在步骤(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主药、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、甘露醇，粉碎，分别过110目筛。其余均与实施例1的制备过程相同。
实施例3 0.75g/片本发明制剂的组成及制备方法如下1、制剂的组成
2、制备方法与实施例1中制备方法不同之处在步骤(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主药、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠，粉碎，分别过110目筛；在步骤(2)中加入10％乙醇溶液为粘合剂，制软材。其余均与实施例1的制备过程相同。
实施例4 0.5g/片本发明制剂的组成及制备方法如下1、制剂的组成
2、制备方法与实施例1中制备方法不同之处在步骤(2)中加入10％乙醇溶液为粘合剂，制软材，在步骤(3)中加桔子香精、入硬脂酸镁、滑石粉混合均匀。其余均与实施例1的制备过程相同。
实施例5 0.5g/片本发明制剂的组成及制备方法如下
2、制备方法与实施例1中制备方法不同之处在步骤(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主药、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、甘露醇；在步骤(2)中加入10％乙醇溶液为粘合剂，制软材；在步骤(3)中加桔子香精、入硬脂酸镁、滑石粉混合均匀。其余均与实施例1的制备过程相同。
实施例6 0.5g/片本发明制剂的组成及制备方法如下
2、制备方法与实施例1中制备方法不同之处在步骤(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主药、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠，粉碎，分别过120目筛。其余均与实施例1的制备过程相同。
实施例7 0.5g/片本发明制剂的组成及制备方法如下
2、制备方法与实施例1中制备方法不同之处在步骤(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主药、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠，粉碎，分别过110目筛；在步骤(3)中加桔子香精、入硬脂酸镁、滑石粉混合均匀。其余均与实施例1的制备过程相同。
实施例8 0.5g/片本发明制剂的组成及制备方法如下
2、制备方法与实施例1中制备方法不同之处在步骤(1)中取阿莫西林和舒巴坦匹酯主药、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠，粉碎，分别过120目筛；在步骤(3)中加桔子香精、入硬脂酸镁、滑石粉混合均匀。其余均与实施例1的制备过程相同。
实施例1-8的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂依据阿莫西林舒巴坦匹酯分散片生产用质量标准(草案)进行检验，检验结果如下
结论本品经检验，符合阿莫西林舒巴坦匹酯分散片生产用质量标准(草案)规定。
权利要求
1.一种阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂，其特征在于该制剂由活性成分阿莫西林、舒巴坦匹酯和药用载体组成，其中每片制剂中含阿莫西林62.5mg～1250mg，舒巴坦匹酯62.5mg～500mg，药用载体70mg～875mg。
2.根据权利要求1所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂，其特征在于其中每片制剂中含阿莫西林62.5mg～600mg，舒巴坦匹酯62.5mg～400mg，药用载体100mg～600mg。
3.根据权利要求1或2所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂，其特征在于所述的药用载体包括低取代羟丙基纤维素25mg～350mg，微晶纤维素25mg～200mg，硬脂酸镁2.5mg～10mg，滑石粉2.5mg～10mg，1％PVP5mg～10mg或10％乙醇10mg～135mg。
4.根据权利要求2所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂，其特征在于所述的药用载体还包括甘露醇10mg～40mg、交联羧甲基纤维素钠15mg～90mg、桔子香精5mg～10mg中的一种或两种。
5.根据权利要求1至3任一项所述的阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤(1)粉碎过筛取阿莫西林、舒巴坦匹酯主药和除PVP、乙醇、硬脂酸镁、滑石粉外的药用载体，分别过100-120目筛；(2)制软材将上述粉末混合均匀，加入1％PVP或10％乙醇溶液适量为粘合剂，制软材；(3)制粒、整粒将步骤(2)中制好的软材用20-30目筛制粒，50-55℃烘干，经20-30目筛整粒，加入硬脂酸镁、滑石粉混合均匀；(4)测定含量、压片测含量，根据含量计算装量，压片。
全文摘要
本发明公开了一种阿莫西林舒巴坦匹酯口服制剂，该制剂由活性成分阿莫西林、舒巴坦匹酯和药用载体低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁、滑石粉、PVP、乙醇等组成。同时，还公开本发明制剂的制备方法，该方法包括粉碎过筛、制软材、制粒、整粒、测定含量、压片等步骤。本发明制剂在体内的崩解时间短，起效快，能够快速缓解病情，而且，本发明制剂的制备方法简单，便于操作，易于推广。
文档编号A61P31/04GK1969845SQ200510123859
公开日2007年5月30日 申请日期2005年11月23日 优先权日2005年11月23日
发明者桂勇 申请人:桂勇