专利名称：一种刺葡萄籽提取物制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种刺葡萄籽提取物制剂及其制备方法，尤其是涉及一种以刺葡萄籽油和刺葡萄籽提取物为主要原料制作的刺葡萄籽提取物制剂及其制备方法。
背景技术：
刺葡萄(Vitis davidii Fox.)是葡萄属东亚种群下的一个种，广泛分布于陕西、甘肃、华中、华南及西南等地。刺葡萄种籽占果实鲜重的4-6％，种籽中含有14％-17％的油脂，刺葡萄籽油的成分主要是不饱和脂肪酸，其中亚油酸含量高达82.3％，亚油酸属于多不饱和脂肪酸，能促进胆固醇代谢，防止脂质在肝脏和动脉壁沉积，并能提高血清中高密度脂蛋白含量，对降低血脂有一定作用。刺葡萄籽提取物含有原花青素、齐墩果酸、黄酮类等天然多酚类物质，具有极强的抗氧化活性，是一种很好的游离基清除剂和脂质过氧化抑制剂。因此，以葡萄籽油或葡萄籽提取物为原料生产的胶囊等制剂在市场上颇受消费者欢迎。但是，目前的葡萄籽油制剂，存在有效活性成分较单一，产品易氧化，葡萄籽油有效成分被破坏或损失，功效欠理想等缺点。如中国发明专利01128126.X公开了一种葡萄籽油制剂及其提取方法，其葡萄籽油制剂的有效活性成分，就是葡萄籽油；并且葡萄籽油的提取采用机械压榨法，提取温度高，而且提取过程中加入有机溶剂，提取过程复杂。
发明内容
本发明的目的在于克服现有葡萄籽油制剂有效活性成分较单一、产品易氧化、功效欠理想等缺陷，提供一种有效活性成分较全面，不易氧化，有效活性成分高，功效更显著的刺葡萄籽提取物制剂及其制备方法。
本发明的目的是通过以下技术方案实现的。
本发明之刺葡萄籽提取物制剂各有效活性组分的重量配比为刺葡萄籽油微胶囊粉末60-70wt％，刺葡萄籽提取物10-20wt％，卵磷脂10-15wt％，维生素E 1-5wt％。
制备方法包括以下步骤(1)采用超临界CO2萃取技术从刺葡萄籽中提取刺葡萄籽油和刺葡萄籽提取物，由于整个提取过程在密闭系统中进行，操作条件温和，提取过程简单，所提取的产品有效成分破坏少，能实现全组分提取，有效成分活性高，且产品无有机溶剂残留；(2)对提取的刺葡萄籽油进行微胶囊化处理壁材采用1∶1的大豆分离蛋白与麦芽糊精，芯材与壁材的配比为1∶1.5，料液总固形物含量为25％，在高压均质机30MPa-35MPa压力下均质处理，喷雾干燥进风温度180℃，出风温度80℃，制得的刺葡萄籽油微胶囊呈粉末状；(3)按预定配比称取各组分重量，混合均匀。
本发明之刺葡萄籽提取物制剂，可用公知方法制成胶囊、片剂等各种剂型。
本发明之刺葡萄籽提取物制剂，以刺葡萄籽油和刺葡萄籽提取物为主要成分，通过添加卵磷脂、维生素E等辅助成分，使多种组分协同作用，提高了功效；其中刺葡萄籽油采用微胶囊化工艺进行处理，不仅能防止油脂氧化，而且使油脂形成粉末状，贮存更加方便。
临床试验结果表明，本发明之刺葡萄提取物制剂能有效降低血清中总胆固醇、甘油三酯含量，提高血清中高密度脂蛋白胆固醇含量，具有明显的降血脂功效。
刺葡萄提取物制剂抗氧化效果明显，能提高血清超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活力和总抗氧化能力。
具体实施例方式
以下结合实施例对本发明作进一步说明。
实施例1本实施例刺葡萄籽提取物制剂含有效活性组分刺葡萄籽油微胶囊粉末60wt％，刺葡萄籽原花青素20wt％，卵磷脂18wt％，维生素E 2wt％。
制备方法制备方法包括以下步骤(1)用超临界CO2萃取技术从刺葡萄籽中提取刺葡萄籽油和刺葡萄籽提取物(经检测，所提取的刺葡萄籽油含亚油酸82.32wt％，亚油酸乙酯5.39wt％，棕榈酸3.26wt％，硬脂酸9.03wt％；葡萄籽提取物含原花青素等多酚类物质＞90wt％以上)；(2)对提取的刺葡萄籽油进行微胶囊化处理壁材采用1∶1的大豆分离蛋白与麦芽糊精，芯材与壁材的配比为1∶1.5，料液总固形物含量为25％，在高压均质机30MPa压力下均质处理，喷雾干燥，进风温度180℃，出风温度80℃，制得刺葡萄籽油微胶囊粉末；(3)称取刺葡萄籽油微胶囊粉末600g，加入刺葡萄籽提取物200g，卵磷脂180g，维生素E 20g，混合均匀，用公知的方法制成胶囊1000粒。每粒含不饱和脂肪酸≥200mg，原花青素等多酚类物质＞180mg。
本实施例产品临床试验结果(1)病例选择对象按照1997年全国“血脂异常防治建议”标准总胆固醇(TC)≥5.72mmol/L，甘油三脂(TG)≥1.7mmol/L，高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)≤0.91mmol/L，低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)≥3.64mmol/L，其中1项或1项以上异常者，即作为受试对象。采用安慰剂对照，将患者分为试验组和对照组。
(2)治疗及观察方法试验组患者口服刺葡萄提取物胶囊，每次2粒，每日早、中、晚饭后各一次，观察疗程为60天。对照组患者口服安慰剂，每粒胶囊外观与治疗药完全一致，服法及观察疗程同治疗组。
(3)疗效判定标准按中华人民共和国卫生部1993年颁发的《中药新药临床研究指导原则》判定。显效TC下降≥15％；TG下降≥30％；HDL-C≥0.26mmol/L；有效TC下降10％～14％；TG下降10％～29％；HDL-C升高0.156～0.26mmol/L；无效各项指标均未达到有效标准。
(4)结果两组治疗前后血脂变化(见表1)表1刺葡萄提取物胶囊降血脂临床疗效
治疗组降总胆固醇总有效率为63.79％，与对照组比较(16.00％)差异达极显著水平(P＜0.01)，说明刺葡萄提取物胶囊能明显降低血清中总胆固醇含量。
(5)副作用及不良反应患者在治疗中未出现明显的不良反应，血、尿、便常规，肝肾功能均无异常。
实施例2本实施例刺葡萄籽提取物制剂含有效活性组分刺葡萄籽油微胶囊65wt％，刺葡萄籽提取物15wt％，卵磷脂17wt％，维生素E 3wt％。
制备方法均质压力35MPa，余同实施例1。
实施例3本实施例刺葡萄籽提取物制剂含有效活性组分刺葡萄籽油微胶囊70wt％，刺葡萄籽提取物10wt％，卵磷脂15wt％，维生素E5wt％。
制备方法同实施例1。
实施例2、3产品具有与实施例1类似的疗效。
权利要求
1.一种刺葡萄籽提取物制剂，其特征在于，各有效活性组分的重量配比为刺葡萄籽油微胶囊粉末60-70wt％，刺葡萄籽提取物10-20wt％，卵磷脂10-15wt％，维生素E 1-5wt％。
2.根据权利要求1所述的刺葡萄籽提取物制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤(1)采用超临界CO2萃取技术从刺葡萄籽中提取刺葡萄籽油和刺葡萄籽提取物；(2)对提取的刺葡萄籽油进行微胶囊化处理壁材采用1∶1的大豆分离蛋白与麦芽糊精，芯材与壁材的配比为1∶1.5，料液总固形物含量为25％，在高压均质机30MPa-35MPa压力下均质处理，喷雾干燥进风温度180℃，出风温度80℃，制得粉末状刺葡萄籽油微胶囊；(3)按预定配比称取各组分重量，混合均匀。
全文摘要
本发明公开了一种刺葡萄籽提取物制剂及其制备方法，所述刺葡萄籽提取物制剂的各有效活性组分的重量配比为刺葡萄籽油微胶囊粉末60－70wt％，刺葡萄籽提取物10－20wt％，卵磷脂10－15wt％，维生素E1－5wt％；其制备方法包括以下步骤(1)用超临界CO
文档编号A61K31/355GK1943679SQ20061003238
公开日2007年4月11日 申请日期2006年10月10日 优先权日2006年10月10日
发明者熊兴耀, 刘东波, 欧阳建文, 王辉宪, 阳国平, 袁洪 申请人:长沙桑霖生物科技有限公司