专利名称：一种用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物，尤其是指一种用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，本发明还涉及该凝胶制剂的制备方法。
背景技术：
蒙脱石是一种双四面氧化硅单八面体氧化铝组成的多层结构，分子式为Si8Al4O20(OH)4，其粉末粒度达1～3μm。研究发现，蒙脱石具有极高的定位能力，作为药物与水口服后，蒙脱石在胃肠腔表面形成凝胶，均匀地覆盖在整个胃肠腔表面，形成屏障，并维持6小时之久，蒙脱石可吸附多种病原体，将其固定在胃肠腔表面，而后随肠蠕动排出体外，从而避免肠细胞被病原体损伤。蒙脱石对大肠杆菌毒素、金黄色葡萄球菌毒素和霍乱毒素也有固定作用，同时减少肠细胞运动失调，恢复肠蠕动的正常节律，维护肠道的输送和吸收功能。此外，蒙脱石还能减轻空肠弯曲菌所致的粘膜组织病变，修复损坏的细胞间桥，使细胞紧密连接，防止病原菌进入血循环，并抑制其繁殖。另一方面，蒙脱石可减慢肠细胞转变速度，促进肠细胞的吸收功能，减少其分泌，蒙脱石可通过和肠粘液分子间的相互作用，增加粘液凝胶的内聚力、粘膜弹性和存在时间，从而增强粘液屏障，保护胃肠细胞顶端和细胞间桥免受损坏，对消化道黏膜有很强的覆盖能力，并通过与粘液糖蛋白相互结合，从质和量两方面修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能。
目前，临床上用蒙脱石散治疗急、慢性腹泻的疗效确切，但在使用中还存在下述不足(1)因蒙脱石散剂的比重大于水，不能与水充分混匀，容易沉降，口服后不能很快在胃、肠内形成凝胶状，因而起效慢；(2)对婴幼儿患者来说，散剂的口感差、服用困难。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术的上述不足，提供一种服用方便、起效快的用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂。
本发明的另一目的是提供一种制备上述蒙脱石凝胶制剂的方法。
本发明的前一目的是这样实现的一种用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，其特征是由180～220份蒙脱石、0.15～150份矫味剂、0.1～5份防腐剂和640～810份去离子水经超声波分散处理的均匀凝胶，所述的份数为重量份。
上述的用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，其特征是所述的矫味剂是氯化钠、葡萄糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、香草醛的其中一种或其组合。
上述的用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，其特征是所述的防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金类的其中一种。
本发明的后一目的是这样实现的一种用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂的制备方法，包括下述步骤(1)按配方量分别称取蒙脱石、矫味剂、防腐剂和去离子水；(2)先将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入矫味剂、防腐剂，继续搅拌20分钟～2小时；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌条件下用超声波处理成均匀凝胶；(4)凝胶经灭菌后灌装即得。
上述的制备方法中步骤(3)中超声波频率为15KHz～100KHz，超声波的分散时间根据超声波的强度大小，时间为5分钟～2.5小时，以形成均匀凝胶为准。
上述的制备方法中步骤(4)中所述的灭菌采用煮沸灭菌，煮沸时间为10～120分钟。
本发明与现有技术相比，具有下述优点(1)本发明根据蒙脱石的作用机理，先将蒙脱石与去离子水在超声波作用下制备成凝胶状，使蒙脱石在溶液分布均匀、粒度更细，吸附力更强，服用后可快速分散在人体胃肠表面，作用迅速。
(2)凝胶制剂比散剂服用更方便，无须用水冲服。
(3)通过在凝胶剂添加适量的矫味剂，使凝胶制剂的口感好，特别适合儿童服用。
具体实施例方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步地详细说明，但不构成对本发明的任何限制。
实施例1蒙脱石凝胶剂配方蒙脱石200g、氯化钠2.0g、葡萄糖60g、阿斯巴甜1.0g、香草醛0.3g、苯甲酸钠2g、去离子水735g。
制备方法(1)称取配方量的原料、辅料备用；(2)将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入氯化钠、葡萄糖、阿斯巴甜、香草醛和苯甲酸钠，继续搅拌30分钟进行充分溶胀；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌状态下用超声波处理成均匀凝胶；超声波频率32KHz，处理时间20分钟；(4)然后将凝胶煮沸10分钟灭菌，冷却后灌装成1g/包(以蒙脱石的含量计)。
实施例2蒙脱石凝胶剂配方蒙脱石180g、氯化钠2.0g、葡萄糖56g、香草醛0.3g、苯甲酸钠2g、去离子水640g。
制备方法(1)称取配方量的原料、辅料备用；(2)将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入氯化钠、葡萄糖、香草醛和苯甲酸钠，继续搅拌30分钟进行充分溶胀；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌状态下用超声波处理成均匀凝胶；超声波频率32KHz，处理时间30分钟；(4)然后将凝胶煮沸30分钟灭菌，冷却后灌装成3g/包(以蒙脱石的含量计)。
实施例3蒙脱石凝胶剂配方蒙脱石210g、葡萄糖56g、香草醛0.3g、苯甲酸2g、去离子水700g。
制备方法(1)称取配方量的原料、辅料备用；(2)将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入葡萄糖、香草醛和苯甲酸，继续搅拌30分钟进行充分溶胀；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌状态下用超声波处理成均匀凝胶；超声波频率30KHz，处理时间60分钟；(4)然后将凝胶煮沸60分钟灭菌，冷却后灌装成3g/包(以蒙脱石的含量计)。
实施例4蒙脱石凝胶剂配方蒙脱石220g、氯化钠2.0g、葡萄糖100g、阿斯巴甜0.3g、香草醛0.3g、尼泊金甲酯1g、去离子水795g。
制备方法(1)称取配方量的原料、辅料备用；(2)将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入氯化钠、葡萄糖、阿斯巴甜、香草醛和尼泊金甲酯，继续搅拌30分钟进行充分溶胀；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌状态下用超声波处理成均匀凝胶；超声波频率30KHz，处理时间60分钟；(4)然后将凝胶煮沸60分钟灭菌，冷却后灌装成1g/包(以蒙脱石的含量计)。
实施例5蒙脱石凝胶剂配方蒙脱石180g、阿斯巴甜0.15g、苯甲酸钠2g、去离子水640g。
制备方法(1)称取配方量的原料、辅料备用；
(2)将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入阿斯巴甜、苯甲酸钠，继续搅拌30分钟进行充分溶胀；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌状态下用超声波处理成均匀凝胶；超声波频率32KHz，处理时间20分钟；(4)然后将凝胶煮沸60分钟灭菌，冷却后灌装成3g/包(以蒙脱石的含量计)。
实施例6蒙脱石凝胶剂配方蒙脱石210g、氯化钠2.0g、蔗糖30g、香草醛0.3g、尼泊金乙酯1g、去离子水767。
(1)称取配方量的原料、辅料备用；(2)将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入氯化钠、蔗糖、香草醛和尼泊金乙酯，继续搅拌30分钟进行充分溶胀；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌状态下用超声波处理成均匀凝胶；超声波频率30KHz，处理时间60分钟；(4)然后将凝胶煮沸60分钟灭菌，冷却后灌装成3g/包(以蒙脱石的含量计)。
实施例7蒙脱石凝胶剂配方蒙脱石220g、氯化钠2.0g、葡萄糖148g、苯甲酸钠2g、去离子水810g。
(1)称取配方量的原料、辅料备用；(2)将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入氯化钠、葡萄糖、苯甲酸钠，继续搅拌30分钟进行充分溶胀；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌状态下用超声波处理成均匀凝胶；超声波频率30KHz，处理时间60分钟；(4)然后将凝胶煮沸120分钟灭菌，冷却后灌装成1g/包(以蒙脱石的含量计)。
实验例为了评价蒙脱石凝胶治疗腹泻的效果，对经42例腹泻志愿患者(年龄9岁～56岁)随机与蒙脱石散剂进行对比治疗，凝胶剂治疗组22例，散剂治疗组20例，服用方法按蒙脱石的有效含量计儿童1g/次，每日3次；成人3g/次，每日3次。结果为蒙脱石凝胶剂治疗组显效21例，有效1例，平均治愈时间为1.75±0.25天；蒙脱石散剂治疗组显效19例，有效1例，平均治愈时间为2.32±0.25天，经比较发现，蒙脱石凝胶作用较散剂更迅速。
权利要求
1.一种用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，其特征是由180～220份蒙脱石、0.15～150份矫味剂、0.1～5份防腐剂和640～810份去离子水经超声波分散处理的均匀凝胶，所述的份数为重量份。
2.根据权利要求1所述的用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，其特征是所述的矫味剂是氯化钠、葡萄糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、香草醛的其中一种或几种组合。
3.根据权利要求1所述的用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，其特征是所述的防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金类的其中一种。
4.权利要求1所述用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂的制备方法，其特征是包括下述步骤(1)按配方量分别称取蒙脱石、矫味剂、防腐剂和去离子水；(2)先将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入矫味剂、防腐剂，继续搅拌20分钟～2小时；(3)再将搅拌均匀的混合液在搅拌条件下用超声波处理成均匀凝胶；(4)凝胶经灭菌后灌装即得。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是步骤(3)中超声波频率为15KHz～100KHz，时间5分钟～2.5小时。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是步骤(4)中所述的灭菌采用煮沸灭菌，煮沸时间为10～120分钟。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂及其制备方法，属药物技术领域，其中的凝胶制剂是由180～220份蒙脱石、0.15～150份矫味剂、0.1～5份防腐剂和640～810份去离子水经超声波分散处理的均匀凝胶；制备方法是(1)按配方量分别称取蒙脱石、矫味剂、防腐剂和去离子水；(2)先将蒙脱石加入去离子水中搅拌均匀，然后加入矫味剂、防腐剂，继续搅拌20分钟～2小时；(3)再将搅拌均匀的混合液用超声波处理成均匀凝胶；(4)凝胶经灭菌后灌装即得。本发明的凝胶制剂具有服用方便、起效快的优点。
文档编号A61P1/04GK1927220SQ200610037180
公开日2007年3月14日 申请日期2006年8月24日 优先权日2006年8月24日
发明者陈建明, 李崇伟 申请人:广东邦民制药厂有限公司