专利名称：调节血脂的保健品组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种保健品，即调节血脂的保健品组合物。
背景技术：
在已有技术中，随着人民生活水平的提高，我国老年人口不断增长，目前60岁以上的老龄人口已经占全国人口的10.7％，达1.3亿之多。生活节奏的加快，饮食习惯也向高热、高脂化发展。高血脂症是发生心脑血管患病率的重要因素，冠心病(CHD)、高血压、心绞痛、高血脂等循环系统疾病和发病率及死亡率呈现持续上升的趋势，在城市已经位居首位，而在占全国人口的70％的农村地区，心脑血管疾病也跃居第三位，其发病率高达8％，死亡率约占总死亡率的50％。因此开发调脂保健食品具有广阔的市场前景。在众多保健品中，组方各异，效果一般。
发明内容
本发明的目的是针对上述不足而提供一种效果更加显著的调节血脂的保健品组合物。
本发明的技术解决方案是调节血脂的保健品组合物的活性成分是由以下重量的原料制成灵芝提取物45-55g，山楂提取物45-55g，紫苏油300-350g，磷脂20-30g。
优选灵芝提取物50g，山楂提取物50g，紫苏油320g，磷脂25g。
按工业化生产要求，在实际生产中还要加入一种或多种医药或保健品生产上可接受的常用载体或赋形剂或称辅料。
以口服制剂为主，如可以是软胶囊剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂或丸剂或其它常用剂型。优选剂型软胶囊剂。
软胶囊剂由以下重量的原料和辅料制成灵芝提取物45-55g，山楂提取物45-55g，紫苏油300-350g，磷脂20-30g，食用棕榈油45-55g，维生素E 4-6g，明胶200-210g，甘油65-75g，纯化水200-250ml，制成1000粒。商品名月灵丹软胶囊。每日3次，每次3粒。
原料的主要功效1、芝提取物的主要功效成分为灵芝多糖，并含多种氨基酸、多肽、甾类、三萜类挥发油、生物碱、腺苷、多种酶，此处还含有多种人体所需微量元素。灵芝多糖能降低纤维蛋白原含量，减弱部分凝血活酶的活性使其影响内源性凝血途径，增加微循环血流量，清血行气，降低血液粘度，降血糖抗血栓和抗凝血作用。
2、山楂提取物功效成分以山楂总黄酮为主，主要为金丝桃甙、熊果酸、枸橼酸，维生素C、维生素B1、B2、糖、鞣质等。药理学研究证明，其所含黄酮类成分，具有降压、增加冠脉流量、降血脂、强心、抗心律不齐等药理作用，所含三萜酸类亦有强心、增强冠脉流量、改善循环等重要作用。
3、紫苏油功效成分为α-亚麻酸。α-亚麻酸是人体不能自身合成的必需脂肪酸，具有调节血脂、降血脂作用。紫苏油中的α-亚麻酸能显著降低血中较高的甘油三酯含量，可抑制内源性胆固醇的合成。动物实验表明，紫苏油对高脂血症大鼠具有调整血脂的作用。紫苏油具有抗血栓作用。实验证实，紫苏油能抑制血小板和血清素的游离基，从而抑制血栓病的发生。α-亚麻酸等不饱和脂肪酸有降血小板AA和抑制血栓素A1生成作用可使血小板活性减弱，有效控制并抑制血小板在管壁上的凝集，从而减少血栓的形成。
4、维生素E为维生素类补充剂。维生素E是目前已知的营养素中抗氧化作用最强的一种，在体内可以保护细胞膜中的许多不饱和脂肪酸、细胞内的核酸和蛋白质的巯基免受自由基的损害。由于维生素E具有很强的抗氧化作用，从而能降低体内与血管硬化有关的氧化型低密度脂蛋白的形成，同时能保护血管内皮细胞的完整性，避免血小板在血管壁上聚集，起到预防动脉粥样硬化的作用。
5、产生心脑血管疾病的原因是胆固醇在血管壁的沉积，影响血液的循环，使血管硬化变脆，弹性减弱，容易破裂所致。磷脂能溶解胆固醇，使其不在或少在血管上沉积，保持血管壁柔软和血管畅通，分解多余脂肪，促进脂肪代谢，调节胆固醇在人体内含量，有效降低高胆固醇、高血脂，从而防治动脉硬化及冠心病。
灵芝提取物的制备按处方量称取灵芝，断成1cm长的段，用水煎煮三次。第一次加入10倍量的水提取3小时，第二次加入8倍量的水提取2小时，第三次加入6倍量的水提取1小时合并煎液，滤过，浓缩(相对密度1.05，50℃)，真空干燥，粉碎成100目以上的细粉，即得。质量控制干燥≤3％，灵芝多糖(以葡萄糖计)≥20.5％。
山楂提取物的制备取规定量的山楂，加70％乙醇加热回流提取三次，第一次加8倍量的70％乙醇，第二、三次加6倍量的70％乙醇，每次2小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，将回收乙醇后的提取液浓缩至相对密度为1.08(65-70℃时)时，加入与提取液等量的盐酸溶液(6m01/L)，加热至95℃水解30分钟，放冷，滤过，取滤渣用水洗涤至洗涤液呈中性后，将滤渣置80℃干燥，粉碎，即得。燥箱中于80℃干燥至含水量在3％以下，即得山楂提取物。粉碎成100目以上的细粉。质量控制干燥≤3％，总黄酮(以芦丁计)≥15.3％。
调节血脂的保健品组合物制备方法1、内容物的制备按规定量取紫苏油、磷脂、维生素E、灵芝提取物细粉、山楂提取物细粉和食用棕桐油，将上述原料置容器中搅拌均匀，用胶体磨研磨，使—各种成分溶于紫苏油中，取样测定含量，备用。
2、软胶囊壳胶液的制备取规定量的明胶、甘油和纯化水，将纯化水、甘油二者混合，搅拌至均匀，加热至65-80℃；在搅拌情况下缓慢加入明胶，完全溶解后，除去胶液中的气泡，静置保温、备用。
3、软胶囊充填在软胶囊机上充填，模具选用8号橄榄型，装量为0.5g/粒。干燥、清洗、包装。
药理作用临床前药效学试验表明，月灵丹软胶囊预防性及治疗性给药可使高脂血症家兔的胆固醇，甘油三酯和低密度脂蛋白水平降低，使全血粘度及血浆粘度降低。预防性给药可使高脂血症大鼠胆固醇及甘油三酯水平降低，使高密度脂蛋白升高。月灵丹软胶囊还可使ADP诱导的大鼠血小板聚集率降低，血小板粘附率降低，使大鼠动静脉旁路法所致的血栓重量降低，使正常小鼠凝血时间延长。月灵丹软胶囊的主要成分紫苏油是从紫苏籽中提出来的，其富含α-亚麻酸含量达50～60％，α-业麻酸经动物实验发现，含有α-亚麻酸的本品可使大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)浓度显著下降，使高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇比值(HDL-c/TC)显著升高，表明月灵丹软胶囊具有很好调节血脂的作用。月灵丹软胶囊已在大鼠和人肝微粒体及克隆和纯化人HMG-CoA还原酶催化性片段中进行了大量抑酶活性研究，其中对纯化人HMG-CoA还原酶催化性区域的研究显现，月灵丹软胶囊的抑酶活性较所有已上市的药物都强，其50％抑酶浓度(IC50)仅5.4nM，而普伐他汀、氟伐他汀(fluvastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、西伐他汀(cerivastatin)和阿伐他汀(atrvastatin)的相应值则分别为44.1、27.6、11.2、10.0和8.2nM。上述结果在比较其它汀类药物对大鼠和人肝微粒体活性的实验中亦得到了一致的确认。
本发明的优点是1、生物利用度高，疗效确切，能显著地降低服用者的血清胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)，并显著升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL)。具有很好调节血脂的保健作用，安全性好。2、采用了先进设备和工艺技术，保证产品质量稳定和可靠。3、外观整洁美观、容易吞服、可掩盖药物的不适恶臭气味。4、完全密封，其厚度可防氧进入，故对挥发性药物或遇空气容易变质的药物可以提高其稳定性，并使药物具有更长的存储期。
下面将结合实施例对本发明作进一步详细描述。
具体实施例方式
临床实验例1由通化健宇生物医药科技开发有限公司生产的月灵丹软囊可以调节体内脂质代谢，有效地降低高脂血症患者的TC、TG、LDL-C并有升高HDL-C水平的作用。
本研究的目的在于观察月灵丹软胶囊的降脂作用及副反应，并以烟酸肌醇酯作为对照，现报告如下材料及方法病人来源均为哈医大附属医院门诊病人，凡自愿参加试验，经清洗二周后，血脂(TC＞6.0mmol/L，LD＞3.5mmol/L或TG＞2.6mmol/L)3项中2项达标者均可入组，排除有肝、肾或甲状腺等疾病的患者。
药品来源通化健宇生物科技开发有限公司提供月灵丹软胶囊，每粒0.5g。
批 号20051105，20051106，20051107。
烟酸肌醇脂，由信谊药业公司生产，每片0.1g，批号20050806。测定指标采病人清晨空腹血进行测定。血脂包括血清胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)采用(磷钙酸镁沉淀后)酶法测定。LDL-C由公式计算LDL-C＝TC-HTL-TGX0.46，APOA和APOB用免疫比浊法测定。LP(A)用ELISA测定。同时测定肝功、肾功和ECG。
研究方法所有病人进食低脂饮食并清洗1周(停用一切降脂药)采用晨空腹血测定血脂水平，凡符合人组标准者纳入观察。采用随机单盲法半病人分为治疗组和对照组。治疗组口服月灵丹0.3tid，对照组口服烟酸肌醇酯0.3tid，用药第4周及第8周时分别采血测定观察指标，治疗期间随时记录不良反应。
疗效判定标准按1993年7月卫生部公布的药物临床指导原则(试行)标准进行。
显效TC下降≥20％或TG下降40％≥或HDL上升≥0.26mmol/L。
有效TC下降≥10-20％或TG下降20-40％≥或HDL上升≥0.1-0.25TC。
无效未大于有效标准。
恶化TC上升≥10％TG上升≥10％或HDL下降≥0.1mmol/L。
结 果1、共观察病人246例，治疗组132例，对照组114例，两组病人一股资料比较见表1，可见，两组病人治疗前，一般资料及血脂水平比较，无明显差异。
表1两组病人一般资料比较表
2、两组病人用药后第4、8周时血脂参数水平比较见表2，可见经治疗后两组病人的TC、TG、LDL、APOB均有一定程度的降低，但治疗组降低TC、TG、LDL、APOB及升高HDL达显著性差异，而对照组升高HDL和降低APOB无显著性差异。APOA1，和LPA在两组均未见显著性差异。
表2两组病人治疗前后血脂水平变化表
T检验与治疗前比较，P*＜0053、降脂疗效比较。治疗组降TC、TG的总有效率为95.3％，86.84％；升高HDL-C的总有效率87.11％；对照组依次为83.87％，76.7％及25％，两组经RIDIT分析比较，虽降TG的总有效率前者高于后者，但未见统计学差异见表3，但治疗组对HDL升高及降低TC的作用显著优于对照组。
表3降脂疗效比转表
经RIDIT分析PΔ＞0.05，P*＜0.054、不良反应(1)对照组1例服药后唇抽动现象，停药后未再发。8W时GPT轻度升高有2例。
(2)治疗组治疗前后肝功、肾功、血糖及三大常规检查均未发现异常。
讨 论高血脂症是心脑血管疾病的危险因素，已被世界医学界所认同。降低胆固醇对减少冠心病(CHD)的危险因素有着重要意义，特别是低密度脂蛋白的升高是冠心病心肌梗塞突发事件发生率上升的主要因素。本研究表明两组病人经治疗后TC、TG、LDL水平均显著降低，表明月灵丹软胶囊能显著地降低TC、TG、APB，并显著升高HDL。月灵丹软胶囊中的大豆磷脂本身含胆固醇和甘油三脂，在体内能抑制甘油三脂的合成，从而使TG降低，强乳化作用使HDL上升。LDL下降使血管内胆固醇、中性脂肪酸易于排除体外，从而达到降低TC、TG、LDL的作用。胆固醇与卵磷脂在卵磷脂胆固醇脂肪酰转移酶(LCTA)作用下生成胆固醇脂，使胆固醇不易沉积于内皮细胞内，不易发生动脉粥样硬化。APOB可促进脂蛋白与细胞膜表面受体间的结合，脂蛋白是这些受体的组成部分，月灵丹软胶囊组病人能降低TC和升高HDL的总有效率显著高于烟酸肌醇脂，可以认为月灵丹软胶囊是一种有效的降脂保健食品，值得广泛推广。
实施例1调节血脂的保健品组合物的活性成分是由以下重量的原料制成灵芝提取物50g，山楂提取物50g，紫苏油320g，磷脂25g。
实施例2调节血脂的保健品组合物的活性成分是由以下重量的原料制成灵芝提取物45g，山楂提取物55g，紫苏油300g，磷脂30g。
实施例3调节血脂的保健品组合物的活性成分是由以下重量的原料制成灵芝提取物55g，山楂提取物45g，紫苏油350g，磷脂20g。
实施例4调节血脂的保健品组合物，其软胶囊剂为灵芝提取物 50g，山楂提取物 50g，紫苏油 320g，磷脂 25g，食用棕榈油 50g，维生素E 5g，明胶 200g，甘油 70g，纯化水 200ml，制成1000粒。
权利要求
1.一种调节血脂的保健品组合物，其特征在于它的活性成分是由以下重量的原料制成灵芝提取物45-55g，山楂提取物45-55g，紫苏油300-350g，磷脂20-30g。
2.按照权利要求1所述的调节血脂的保健品组合物，其特征在于灵芝提取物50g，山楂提取物50g，紫苏油320g，磷脂25g。
3.按照权利要求1或2所述的调节血脂的保健品组合物，其特征在于其中加入一种或多种医药或保健品生产上可接受的常用载体或赋形剂。
4.按照权利要求3所述的调节血脂的保健品组合物，其特征在于为口服制剂。
5.按照权利要求4所述的调节血脂的保健品组合物，其特征在于为软胶囊剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂或丸剂。
6.按照权利要求5所述的调节血脂的保健品组合物，其特征在于软胶囊剂为灵芝提取物45-55g，山楂提取物45-55g，紫苏油300-350g，磷脂20-30g，食用棕榈油45-55g，维生素E 4-6g，明胶200-210g，甘油65-75g，纯化水200-250ml，制成1000粒。
7.按照权利要求6所述的调节血脂的保健品组合物，其特征在于软胶囊剂为灵芝提取物50g，山楂提取物50g，紫苏油320g，磷脂25g，食用棕榈油50g，维生素E 5g，明胶200g，甘油70g，纯化水200ml，制成1000粒。
全文摘要
本发明涉及一种保健品，即调节血脂的保健品组合物。它由灵芝提取物，山楂提取物，紫苏油，磷脂等按规定比例用量制成。具有能显著地降低服用者的血清胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)，并显著升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL)的特点，具有很好调节血脂的保健作用。
文档编号A61P3/00GK1895393SQ20061004710
公开日2007年1月17日 申请日期2006年6月27日 优先权日2006年6月27日
发明者吕海章 申请人:吕海章