专利名称：治疗黄褐斑的药物、保健品、和化妆品组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗皮肤病的药物、保健品、和化妆品组合物，更具体地讲，涉及治疗 黄褐斑的药物、保健品、和化妆品组合物及其制备方法和用途。
背景技术：
黄褐斑是发生于面部的色素沉着性皮肤病，男女均可发生，女性较多。黄裼斑又称"肝 斑"古称"面尘"，临床表现为黄褐色或深褐色斑片，常对称分布于颜面的颊部，呈蝴蝶形， 亦可累及前额、颧、鼻、唇，边缘清楚，表面平滑，无鳞屑，本病女性较多，可能由于雌激 素及黄体酮使色素沉着所致。也可由于消耗性疾病如结核、癌瘤、肝病、慢性酒精中毒引起。 长期服用冬眠灵、苯妥英钠、避孕药等，亦可发生。因无自觉症状，常易延误治疗，多因影 响美容，或因合并症而求治。传统医学治疗本病的理论，认为人是一个有机的整体，顔面、五官、须发均属于整体的 一部分，只有身体健康，气血流通，脏腑阴阳平衡，才能使顏面保持美容，如果仅以涂脂抹 粉而化妆美容，是舍本逐末。正如《圣济总录》所说"气血者人之神，又心者血之本，神之 变，其华在面，其充在血脉，当以溢气血为先，倘不知此，徒区区于膏面染髭之术，去道远 矣。"本文病例亦以整体疗法，调整脏腑，使气血流通，阴阳平衡为准则。古云"有诸内， 必有诸外"，本病是由脏腑气血失调而致外达病变，是由脾虚湿热内阻上泛于面而呈黄褐色 (黄色属脾)，脾病则生化无权，血源受阻而致气血失调，妇人以血为本，所以女性较男性易 发本病。黄褐斑严重影响美容，给患者带来极大的心理压力和精神痛苦。目前尚无有效的治疗药 物、保健品、和化妆品。发明内容本发明的目的之一是提供一种能有效的治疗黄褐斑的药用提取物。本发明的目的之二是提供一种能有效的治疗黄褐斑的药物、保健品、和化妆品组合物， 它含有作为活性成分的所述药用提取物和可药用载体。本发明的目的之三是提供所述药用提取物在制备治疗黄褐斑的药物、保健品、和化妆品 制剂中的用途。中药苍术燥湿健脾，苡仁化湿健脾，黄柏清化湿热，三药合用可以健脾燥湿清热。本发 明的发明者惊奇地发现苍术、苡仁和黄柏的提取物具有非常良好的治疗黄褐斑的作用。因此，本发明提供了中药苍术、苡仁和黄柏药材组方的活性提取物。其中原料药材苍术、苡仁和黄柏的重量比为1:0.5-5:0.5-5，优选为1:0.5-2:0.5-2,特别优选为1: 1: 1。本发明使用的提取溶剂为水、有机溶剂和它们的混合物。提取溶剂优选选自水、甲醇、 乙醇、丙酮、丁醇、甲酸、醋酸、丙酸、氯甲垸、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二氯乙 烷、三氯乙垸和它们的混合物。更优选的提取溶剂为水、乙醇与水的混合物，水与乙醇的混
合比例按照体积计，为h 0.1-10，优选为1:0.3-3。提取溶剂特别优选为水。在本发明的一个优选实例中，将l: 1: l的苍术、苡仁和黄柏中药药材用水或水和乙醇的混合物提取三次，合并提取液，浓縮并干燥，得粉末状活性提取物。本发明还提供了一种治疗黄褐斑的药物、保健品、和化妆品组合物，其含有按照组合物重量计，1-99%的上述的活性提取物和可药用载体。本发明的药物、保健品、和化妆品组合物可以制备成各种供临床使用的制剂。因此，本发明的另一方面是提供了一种能有效治疗 黄褐斑的药物、保健品、和化妆品制剂，其中含有治疗黄褐斑有效量的本发明活性提取物和 可药用载体。本发明的药物、保健品、和化妆品制剂可口服给药或局部给药。本发明的供口服的药物、保健品、和化妆品制剂可以是片剂、水溶液或混悬液、分散粉 剂或粒剂、乳液、硬或软胶囊、或糖浆剂或酏剂。本发明用于局部给药的药物、保健品、和 化妆品制剂包括溶液、混悬液、洗液、霜剂、软膏或凝胶。用于口服给药的本发明制剂可依据本领域用于制备口服药物、保健品、和化妆品组合物的任何己知方法制得，并且这样的组合物可包含一种或多种选自下列的物质甜味剂、矫味 剂、着色剂和防腐剂，以提供药学美观和适口的制剂。片剂含有活性提取物以及与其混合的适于制备片剂的无毒的药学上可接受的赋形剂。这 些赋形剂可以是惰性稀释剂如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、磷酸钙或磷酸钠；制粒剂和崩解剂 例如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、玉米淀粉或藻酸；粘合剂例如淀粉、明胶、聚乙烯吡咯 烷酮或阿拉伯树胶；和润滑剂例如硬脂酸镁、硬脂酸或滑石粉。本发明的口服制剂还可以以硬明胶胶囊提供，其中活性提取物与惰性固体稀释剂例如碳 酸钙、磷酸钙和高岭土混合，或以软明胶胶囊提供，其中活性提取物与水溶性载体例如聚乙 二醇或油性介质例如花生油、液体石蜡或橄榄油混合。本发明的溶液、混悬液、洗液、霜剂、软膏或凝胶含有活性提取物以及与其混合的适于 制备溶液、混悬液、洗液、霜剂、软膏或凝胶的溶剂、赋形剂或分散剂。所述的溶剂包括:例 如水、乙醇和其混合物。所述的赋形剂包括混悬剂例如羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟 丙基甲基纤维素、藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、黄蓍树胶和阿拉伯树胶、淀粉、淀粉改性吸水 树脂、纤维改性吸水树脂、聚丙烯酸类吸水树脂。所述的分散剂可以是天然磷脂例如卵磷脂、 或烯化氧与脂肪酸的缩合产物，例如聚氧乙烯硬脂酸酯，或烯化氧与长链脂族醇的缩合产物 例如十七乙稀氧基鲸蜡醇，或者烯化氧与衍生自脂肪和和己糖醇的偏酯的縮合产物，例如聚 氧乙垸山梨糖醇单油酸酯。本发明的分散粉剂和粒剂，适于使用时通过加入水来制备水混悬液。它提供了与分散剂、 悬浮剂和一种或多种防腐剂混合的活性提取物。合适的分散剂和混悬剂的实例是上文所提到 的那些。还可以存在另外的赋形剂例如甜味剂、矫味剂和着色剂。这些组合物可以通过加入 抗氧剂例如抗坏血酸来保存。本发明的糖桨剂和酏剂可以用甜味剂例如甘油、丙二醇、山梨糖醇或蔗糖配制。这样的 制剂还可包含缓冲剂、防腐剂、矫味剂和着色剂以及抗氧剂。对于局部使用的本发明的霜剂、膏剂、溶液、混悬液或凝胶，可以按照常规的方法，将
本发明的活性提取物与常规的制备霜剂、膏剂、溶液、混悬液或凝胶制剂的可药用载体或赋 形剂混合而制得。本发明还提供了将本发明的活性提取物用于制备治疗黄褐斑的药物、保健品、和化妆品 的用途。用本发明的活性提取物制备的药物、保健品、和化妆品组合物能有效治疗黄褐斑。 本发明人将本发明的药物、保健品、和化妆品组合物给与患黄褐斑的80位病人，观察了其治 疗黄褐斑的效果。病例最小者18岁，最大者62岁，其中21至30岁的6例，31至40岁最 多为46例，41至50岁次之为26例。用药时间为一个月，用药期间未观察到任何不良反应。1. 疗效标准好转面部黄褐斑较淡，合并症减轻。 显效面部黄褐明显消退，合并症基本消失。 痊愈面部黄褐斑退净，合并症亦愈。 无效面部黄褐斑无变化。2. 疗效好转27例(占33.75%),显效22例(占27.5%)，痊愈30例(37.5%)，无效1例(占 1.25%)。总有效率为98.75%。 实施例1治疗病例l:朱XX，女，40岁，工人，患者于1986年服激素后，面部出现黄褐斑，对 称分布于两颊部，呈蝴蝶形，逐渐发展至鼻部及口唇周围，颜色加深，边缘清楚，表面光滑， 大便秘结则黄褐色增深，无自觉症状，因影响美容而求治。治疗后黄褐斑退净。追访半年， 黄褐斑未见复发。治疗病例2:鲁XX，女性，45岁，工人。初诊1989年10月5日，患者因面部黄褐 斑，头痛眩晕，恶心呕吐而来求治。刻诊面部前额及两颊黄褐斑，呈蝴蝶形，已五-六年。 治疗后面部黄褐斑已退净。追访半年，未见黄褐斑复发。实施例2将l: 1: l的苍术、苡仁和黄柏中药药材300克用2.4升水分别提取三次，合并提取液， 减压浓缩并真空干燥，得胶状活性提取物12克。 实施例3将l: 1: 1的苍术、苡仁和黄柏中药药材300克用2.4升50% (V/V)乙醇分别提取三 次，合并提取液，减压浓縮并真空干燥，得粉末状活性提取物8克。 实施例4将l: 1: 1的苍术、苡仁和黄柏中药药材300克用2.4升80% (V/V)乙醇分别提取三 次，合并提取液，减压浓缩并真空干燥，得粉末状活性提取物5克。 实施例5按下列方法制备含本发明活性提取物的片剂(所用含量均为重量百分含量) 活性提取物 30% 微晶纤维素 66%PVP-k30 2%硬脂酸镁 2%将活性提取物、微晶纤维素、PVP-k30混匀，以乙醇制软材，经12目筛制粒，7(TC以 下通风干燥后整粒，加硬脂酸镁后混匀压片，即得。实施例6按下列方法制备含本发明活性提取物的胶囊剂(所用含量均为重量百分含量) 活性提取物 25% 碳酸钙 35% 淀粉 40%将碳酸钙与淀粉混和、过筛，再与适量乙醇分散的活性提取物混合均匀，过120目筛， 于60-70'C烘干2小时，将混匀的药粉填充到空胶囊即得。 实施例7按下述方法制备含本发明活性提取物的滴丸制剂(所用含量均为重量百分含量) 活性提取物 40% 聚乙二醇600 60%将聚乙二醇600置于水浴上加热，使之熔融，加入活性提取物混合均匀，9(TC保温备用， 预热滴丸装置，冷却剂液体石蜡预冷至10-15'C，以50-70滴速滴制。在冷却液中收集滴丸， 滤除冷却液，用滤纸吸除石蜡，晾干，即得。实施例8: 油膏将活性提取物5与95克的凡士林在无菌条件下混合。
权利要求
1、一种活性提取物，它是由重量比为1∶0.5-5∶0.5-5的原料药材苍术、苡仁和黄柏经溶剂提取得到的。
2. 权利要求1的活性提取物，其中溶剂选自水、甲醇、乙醇、丙酮、丁醇、甲酸、醋 酸、丙酸、氯甲烷、二氯甲烷、三氯甲垸、四氯化碳、二氯乙烷、三氯乙垸和它们的混合物。
3. 权利要求1的活性提取物，其中原料药材苍术、苡仁和黄柏的重量比为1:0. 5-2:0. 5-2， 并且提取溶剂选自水、乙醇和它们的混合物。
4. 权利要求l的活性提取物，其中原料药材苍术、苡仁和黄柏的重量比为1:1:1。
5. 权利要求4的活性提取物，其中提取溶剂为水。
6. 权利要求4的活性提取物，其中提取溶剂为乙醇和水的混合物，水与乙醇的混合比 例按照体积计为1: 0.1-10。
7. 权利要求6的活性提取物，其中水与乙醇的混合比例按照体积计为1:0.3-30。提取 溶剂特别优选为水。
8. —种药物、保健品、和化妆品组合物，其含有权利要求1一7任一相的治疗有效量的 活性提取物和可药用载体。
9. 权利要求8的药物、保健品、和化妆品组合物，其中所述药物、保健品、和化妆品 组合物是口服制剂形式，选自片剂、水溶液或混悬液、分散粉剂或粒剂、乳液、硬或软胶 囊、或糖浆剂或酏剂。
10. 权利要求9的药物、保健品、和化妆品组合物，其中所述口服制剂是片剂、硬或软 胶囊。
11. 权利要求8的药物、保健品、和化妆品组合物，其中所述药物、保健品、和化妆品 组合物是局部用药的制剂形式，选自溶液、混悬液、洗液、霜剂、软膏或凝胶。
12. 权利要求8的药物、保健品、和化妆品组合物，其中所述药物、保健品、和化妆品 组合物透皮释放的制剂形式，选自溶液、混悬液、洗液、霜剂、软膏或凝胶。
13. 权利要求11的药物、保健品、和化妆品组合物，其中所述局部用药的制剂形式是 溶液、霜剂、软膏或凝胶。
14. 权利要求1一7任一项的活性提取物在制备治疗黄褐斑的药物、保健品、和化妆品中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种涉及治疗黄褐斑的药物、保健品、和化妆品组合物及其制备方法和用途，所述组合物含有由重量比为1∶0.55∶0.5-5的原料药材苍术、苡仁和黄柏经溶剂提取得到的一种活性提取物。
文档编号A61K36/8994GK101164599SQ20061011740
公开日2008年4月23日 申请日期2006年10月21日 优先权日2006年10月21日
发明者巢伯舫, 顾书华 申请人:顾书华