专利名称：硫酸茚地那韦片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种硫酸茚地那韦片及其制备方法。
背条技术
硫酸茚地那韦(Indinavir sulfate),化学名称为[l (1S，2R) ， -2， 3， 5-三脱氧-(2， 3-二水合-2-羟基-1H-茚-l-基)-5-[2-[[ (1， l-二甲基-乙基) 氨基]羰基]-4- (3-吡啶甲基)-1_哌嗪基]-2-(苯甲基)-D-赤-戊酰胺硫酸 盐(1: 1)。其化学结构式如下
硫酸茚地那韦是一种特异性蛋白酶抑制剂，茚地那韦与蛋白酶的活性部 位直接结合，因而是蛋白酶的竞争性抑制剂，这种竞争性结合阻碍了病毒颗 粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程，由此产生的不成熟病毒颗粒不具 有感染性，无法建立新一轮感染。因此硫酸茚地那韦能对人体免疫缺陷病毒 (HIV)产生活性作用，减少人体免疫缺陷病毒在血中的数量，能有效对抗人 类免疫缺陷病毒(HIV-1)。
临床上硫酸茚地那韦一般与其它抗逆转录病毒药物一起用作治疗受人体 免疫缺陷病毒感染的患者。
硫酸茚地那韦原料药需要制成合适的剂型才能得以方便服用或使用。但 现有技术中时，在原料选定及制备时成品率较低，相应的成本便居高不下， 所以目前市售的有关硫酸茚地那韦的药品都是很昂贵的。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种制备时成 品率高、成本低的硫酸茚地那韦片及其制备方法。
本发明所采用的技术方案是本发明所述的硫酸茚地那韦片是由(以重
量份计)250份的硫酸茚地那韦、150 200份的乳糖、50 100份的微晶纤 维素、15 20份的羧甲淀粉钠、20 25份的交联聚维酮、2 3份的硬脂酸 镁和适量的乙醇溶液制成。
本发明所述的硫酸茚地那韦片是按以下步骤进行的-
(1) 取所述重量配比的所述硫酸茚地那韦粉碎后过100目筛，备用；
(2) 取所述重量配比的所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉钠、 所述交联聚维酮、所述硬脂酸镁各自粉碎后过80目筛，备用；
(3) 将所述硫酸茚地那韦、所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉 钠、所述交联聚维酮混合均匀；
(4) 将适量乙醇溶液加入混合均匀的粉末中制成软材，过IO目筛制成湿 颗粒；
(5) 将湿颗粒烘干后过16目筛，制成千颗粒；
(6) 将干颗粒与所述硬脂酸镁充分混合均匀后压制成片；
(7) 检验合格后包装成品。
本发明的有益效果是本发明所述的硫酸茚地那韦片是由活性成分硫酸 茚地那韦(硫酸茚地那韦的主要活性成分为茚地那韦，硫酸茚地那韦250g相 当活性成分茚地那韦200g)、稀释剂乳糖(Lactose)、稀释剂微晶纤维素 (Microcrystalline Cellulose)、崩解剂羧甲淀粉钠(Carboxymethylstach Sodium)、崩解剂交联聚维酮(Crospovidone)、助流剂硬脂酸镁(Magnesium Stearate)和适量的润湿剂兼粘合剂乙醇(Ethanol)溶液制成，选用上述原 料可将主药硫酸茚地那韦容易加工成符合药品标准的片剂，其成品率高；本 发明的制备方法是先将硫酸茚地那韦、乳糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、交 联聚维酮混合均匀后加入适量乙醇溶液制成湿颗粒，将湿颗粒烘干后与硬脂 酸镁充分混合均匀后压制成片，检测合格后包装成品，工艺简单，成本低。
具体实施例方式
本发明所述的硫酸茚地那韦片是由活性成分硫酸茚地那韦(硫酸茚地那
韦的主要活性成分为茚地那韦，硫酸茚地那韦250g相当活性成分茚地那韦 200g)、稀释剂乳糖、稀释剂微晶纤维素、崩解剂羧甲淀粉钠、崩解剂交联聚 维酮、助流剂硬脂酸镁和适量的润湿剂兼粘合剂乙醇溶液制成，选用上述原 料可将主药硫酸茚地那韦容易加工成符合药品标准的片剂，其成品率高。
本发明所述的硫酸茚地那韦片是按以下步骤进行的
(1) 取所述重量配比的所述硫酸茚地那韦粉碎后过100目筛，备用；
(2) 取所述重量配比的所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉钠、 所述交联聚维酮、所述硬脂酸镁各自粉碎后过80目筛，备用；
(3) 将所述硫酸茚地那韦、所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉 钠、所述交联聚维酮混合均匀；
(4) 将适量乙醇溶液加入混合均匀的粉末中制成软材(软材应握之成团， 触之即散)，过10目筛制成湿颗粒；
(5) 将湿颗粒烘干后过16目筛，制成干颗粒；
(6) 将干颗粒与所述硬脂酸镁充分混合均匀后压制成片；
(7) 检验合格后包装成品。
实施例一
本实施例中，各原料的重量分别为-
硫酸茚地那韦250g、乳糖150g、微晶纤维素50g、羧甲淀粉钠15g、交 联聚维酮20g、硬脂酸镁2g、乙醇溶液适量。可制备硫酸茚地那韦片1000片， 每片含活性成分茚地那韦200mg。
服用方法及剂量
人体免疫缺陷病毒(HIV)感染的患者，口服。
成人常用剂量(活性成分茚地那韦的剂量)为每8小时800 mg，用药剂 量随着病患者同时服用的其它药物而有所调整，而儿童用药剂量为每8小时 350-500mg/m2。为获得全面之疗效，应定期在每8个小时内，于餐前1小时
或餐后2小时服用。
实施例二
本实施例中，各原料的重量分别为
硫酸茚地那韦250g、乳糖200g、微晶纤维素100g、羧甲淀粉钠20g、交 联聚维酮25g、硬脂酸镁3g、乙醇溶液适量。可制备硫酸茚地那韦片1000片， 每片含活性成分茚地那韦200mg。
其余同实施例一。
实施例三
本实施例中，各原料的重量分别为
硫酸茚地那韦250g、乳糖175g、微晶纤维素75g、羧甲淀粉钠17. 5g、 交联聚维酮22. 5g、硬脂酸镁2. 5g、乙醇溶液适量。可制备硫酸茚地那韦片 1000片，每片含活性成分茚地那韦200mg。
其余同实施例一。
权利要求
1、一种硫酸茚地那韦片，其特征在于它是由(以重量份计)250份的硫酸茚地那韦、150～200份的乳糖、50～100份的微晶纤维素、15～20份的羧甲淀粉钠、20～25份的交联聚维酮、2～3份的硬脂酸镁和适量的乙醇溶液制成。
2、 一种权利要求1所述的硫酸茚地那韦片的制备方法，其特征在于，它是 按以下步骤进行的(1) 取所述重量配比的所述硫酸茚地那韦粉碎后过100目筛，备用；(2) 取所述重量配比的所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉钠、 所述交联聚维酮、所述硬脂酸镁各自粉碎后过80目筛，备用；(3) 将所述硫酸茚地那韦、所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉 钠、所述交联聚维酮混合均匀；(4) 将适量乙醇溶液加入混合均匀的粉末中制成软材，过IO目筛制成湿颗粒；(5) 将湿颗粒烘干后过16目筛，制成干颗粒；(6) 将干颗粒与所述硬脂酸镁充分混合均匀后压制成片；(7) 检验合格后包装成品。
全文摘要
本发明公开了一种硫酸茚地那韦片及其制备方法。该硫酸茚地那韦片是由(以重量份计)250份的硫酸茚地那韦、150～200份的乳糖、50～100份的微晶纤维素、15～20份的羧甲淀粉钠、20～25份的交联聚维酮、2～3份的硬脂酸镁和适量的乙醇溶液制成。本发明在制备时成品率高、制备成本低。
文档编号A61K9/20GK101199490SQ20061012426
公开日2008年6月18日 申请日期2006年12月15日 优先权日2006年12月15日
发明者于寅辰 申请人:珠海华澳进出口有限公司