专利名称：小儿阿莫西林钠可溶片的制作方法
技术领域：
本发明属药物制剂领域。具体涉及一种专门为儿童患者设计的阿莫西林钠口服制 剂，确切地说是一种小儿阿莫西林钠可溶片。
二背景技术：
阿莫西林钠为阿莫西林的钠盐，易溶于水。阿莫西林又名羟氨苄青霉素、阿莫仙、 再林，为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶 葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、
流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阳性球菌的不产e内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌 具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌 迅速成为球状体而溶解、破裂。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染(如支气管 炎、肺炎)、伤寒、泌尿道感染、皮肤软组织感染及胆道感染等。对引起小儿呼吸道、 泌尿道感染的病原菌有高度抗菌活性，疗效比青霉素强，是儿童呼吸道感染等的常用 药。目前，国内市场上阿莫西林口服制剂在用于儿童时存在一大难题，即分剂量不准， 不能实现说明书中标示的按体重确定服药量。
阿莫西林片剂使用说明书中"用法用量"项规定，"儿童按体重一次6.7 13.3mg/kg, 每8小时1次或遵医嘱"，但在临床实际应用时，却无法方便、准确地进行分剂量操作， 从而使得这一规定成为空谈，其它如片剂更是无法实现这种个性化给药。
本发明旨在对儿童安全用药负责，结合阿莫西林钠易溶于水(阿莫西林微溶于水) 的特点，拟制成一种儿童专用口服制剂，使每一个患儿均可按自已的即时体重确定当 次需服用的药物数量，即个性化给药，真正实现按体重服药的要求。
三
发明内容
本发明目的在于提供一种儿童适用规格的阿莫西林口服制剂。
本发明涉及一种小儿阿莫西林钠可溶片，该制剂突破了成人药品在规格设计观念 上的束缚，应用于小儿时更具方便性、安全性和合理性，服药量计算方便、操作简单， 每一个患儿都能依据自身体重确定即时服药量，实现个性化给药。
小儿阿莫西林钠可溶片包括作为活性成分的阿莫西林钠与药用辅料。 本品每片含阿莫西林6mg 28mg，患者使用时，每公斤体重只需一片或半片，加
适量水溶解后服用。例如，8公斤体重的儿童只需取8片或4片(每公斤体重服半片， 药片正中有刻痕，便于分割)，13公斤体重儿童只需取13片或6片半(每公斤体重服 半片，药片正中有刻痕，便于分割)，置入适量水中，溶解后服用。
药用辅料包括矫味剂(甜味剂和香料)、填充剂、崩解剂(可采用碳酸氢钠和 有机酸)、润滑剂及粘合剂或润湿剂等。
具体方案为以下组分按重量份数经加工制成一定形状的药片。
阿莫西林钠 5 50%
矫味剂 1 40%
填充剂 5 40%
崩解剂 5 30%
润滑剂 适量
粘合剂或润湿剂 适量
上述组分形成的处方为生产1000粒可溶片的投料量，每片含阿莫西林为6mg至 14mg或12mg至28mg，辅料量做适量调整，单粒药片全重20 300mg，患者应用时每l 公斤体重服l片或半片。
所述阿莫西林钠为GMP车间生产出的原料药。
所述矫味剂可以选用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同时辅以蛋白糖或甜味素或糖精 或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖占矫味剂总量的60%以上。
所述填充剂可以为适量的可溶性淀粉或其它药用型辅料。
所述崩解剂可以为碳酸氢钠和有机酸，有机酸可以为枸椽酸、酒石酸、富马酸、 苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。
所述润滑剂为适量的硬脂酸镁或滑石粉或硅胶粉或聚乙二醇粉。 所述粘合剂或润湿剂为浓度40% 95%的乙醇。 本药片的制备方法为
(1) 、将阿莫西林钠与包含崩解剂中的有机酸或碳酸氢钠其中任一方的部分辅料 混匀后制粒，其余内加辅料另外制粒，颗粒干燥合格后总混，加入润滑剂混匀，上机 压制成普通片或异型片即得。
(2) 、将阿莫西林钠与全部粉末辅料混合均匀后，全粉上机直接压制成普通片或 异型片即得。
(3) 、将阿莫西林钠与全部粉末辅料混合均匀后，干法制粒，再将所制得的颗粒 压制成普通片或异型片即得。
(4) 、将阿莫西林钠、碱性辅料及酸性辅料分别独立或与部分辅料混合湿法制粒， 再将干燥后的三方颗粒混合均匀，加入润滑剂压制成普通片或异型片即得。
本品为儿童患者专门设计，按患儿体重计算服用量，给药量个性化；将药片置于 适量的水中，溶解后即成为一杯饮料，口感呈酸甜水果味，儿童乐于接受，顺应性好。 药品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。具体实施例方式
本发明的侧重点在于通过创新规格样式的产品，让每一个需要服用阿莫西林钠制 剂的患儿都能简单容易地获取最适合自己的用药剂量，从而实现安全、有效、方便地 治病目的。相对地，在具体规格下的辅料的种类及用量，甚至是否是可溶片或泡腾片、 口含片，则不是最重要的。
(1) 、取阿莫西林钠6克至14克，将一定的辅料按适当的比例投料，以一定的 方式，进行湿法或干法制粒，然后压制成1000片，或将全部主药及辅料干粉直接混合 压制成1000片。按此方案制成的药片，每日服2次，每次每1公斤体重服用1片。
(2) 、取阿莫西林钠12克至28克，将一定的辅料按适当的比例投料，以一定的 方式，进行湿法或干法制粒，然后压制成1000片，或将全部主药及辅料干粉直接混合 压制成1000片。按此方案制成的药片，每日服用2次，每次每2公斤体重服用1片， 亦即相当于每次每1公斤体重服用半片。
患者体重以整数计。肥胖儿应在医师指导下服用。
本发明是药剂界的一次革命，产品市场潜力不可估量，上市后必将产生积极的社会效益 和丰厚的经济效益。
权利要求
1、一种小儿阿莫西林钠可溶片，其特征在于该药品的剂型、规格及服用方法。取阿莫西林钠6克至14克，加适当适量辅料制成1000粒药片，每粒药片含阿莫西林钠6毫克至14毫克，儿童患者每次每1公斤体重服用1粒，加适量水溶解后口服，每日服用2次。
2、 一种小儿阿莫西林钠可溶片，其特征在于该药品的剂型、规格及服用方法。 取阿莫西林钠12克至28克，加适当适量辅料制成1000粒药片，药片正中央带刻痕，每粒药片含阿莫西林钠12毫克至28毫克，儿童患者每次每2公斤体重服用1 粒，即每l公斤体重服用半粒，加适量水溶解后口服，每日服用2次。
3、 根据权利要求1和2所述的小儿阿莫西林钠可溶片，其特征在于药片中所加辅料以可溶性糖类为主，另加入适量的水果香精，经湿法制粒或干法 制粒后再压片，或以全粉直接压片而得。
4、 根据权利要求l和2所述的小儿阿莫西林钠可溶片，其特征在于配方中可加入碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂，有机酸的种类可以为枸椽酸、酒石 酸、富马酸、苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。
全文摘要
本发明涉及一种儿童专用规格的阿莫西林钠可溶片，成分包括有效量的阿莫西林钠和在水中迅速崩解释放药物的水溶性药用赋形剂。患者服用该片剂时可按自己的体重确定服用数量，实现个性化给药，使得药物的摄入量更准确，安全性更高；药物溶解后即成为一种口味酸甜的饮料，服用方式更易被儿童接受，顺应性好，同时，药物溶液利于充分吸收，生物利用度较高。
文档编号A61K31/429GK101199518SQ20061015514
公开日2008年6月18日 申请日期2006年12月11日 优先权日2006年12月11日
发明者何德义 申请人:何德义