专利名称：一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法， 属于药品和保健食品领域。
背景技术：
英国Harman于1956年率先提出自由基与机体衰老和疾病有关，接着在1957 年发表了第一篇研究报告，阐述用含O. 5%-1%自由基清除剂的的饲料喂养小鼠 可延长寿命。由于自由基学说能比较清楚地解释机体衰老过程中出现的种种症 状，如老年斑、皱纹及免疫力下降等，因此倍受关注，已为人们所普遍接受。 自由基衰老理论的中心内容认为，衰老来自机体正常代谢过程中产生自由基随 机而破坏性的作用结果，由自由基引起机体衰老的主要机制可以概括为以下三 个方面。
1、 生命大分子的交联聚合和指褐素的累积
自由基作用于脂质过氧化反应，氧化终产物丙二醛等会引起蛋白质、核酸 等牛命大分子的交联聚合，该现象是衰老的一个基本因素。脂褐素(Lipofuscin) 不溶于水故不易被排除，这样就在细胞内大量堆积，在皮肤细胞的堆积，即形 成老年斑，这是老年衰老的一种外表象征而皮肤细胞的堆积，则会出现记忆 减退或智力障碍甚至出现老年痴呆症。胶原蛋白的交联聚合，会使胶原蛋白溶 解性下降、弹性降低及水合能力减退，导致老年皮肤失去张力而皱纹增多以及 老年骨质再生能力减弱等。脂质的过氧化导致眼球晶状体出现视网膜模糊等病 变，诱发出现老年性视力障碍(如眼花、白内障等)。由于自由基的破坏而引起 皮肤衰老，出现皱纹，脂褐素的堆积使皮肤细胞免疫力的下降导致皮肤肿瘤易 感性增强，这些都是自由基的破坏。
2、 器官组织细胞的破坏与减少
器官组织细胞的破坏与减少，是机体衰老的症状之一。例如神经元细胞数 量的明显减少，是引起老年人感觉与记忆力下降、动作迟钝及智力障碍的又一 重要原因。器官组织细胞破坏或减少主要是由于基因突变改变了遗传信息的传 递，导致蛋白质与酶的合成错误以及酶活性的降低。这些的积累，造成了器官 组织细胞的老化与死亡。生物膜上的不饱和脂肪酸极易受自由基的侵袭发生过 氧化反应，氧化作用对衰老有重要的影响，自由基通过对脂质的侵袭加速了细 胞的衰老进程。
3、 免疫功能的降低
3自由基作用于免疫系统，或作用于淋巴细胞使其受损，引起老年人细胞免 疫与体液免疫功能减弱，并使免疫识别力下降出现自身免疫性疾病。
所谓自身免疫性疾病，就是免疫系统不仅攻击病原体和异常细胞，同时也 侵犯了自身正常的健康组织，将自身组织当作外来异物来攻击。如弥散性硬皮 病、系统性硬结、溃疡件结肠炎、成胶质病变和Crohnn氏病(局部性回肠炎)之 类的自身免疫性疾病，往往伴有较多的染色体断裂。研究表明，自身免疫病的 病变过程与自由基有很大的关系。
科学家们发现损害人体健康的自由基儿乎都与那些活性较强的含氧物质有 关，他们把与这些物质相结合的自由基叫作活性氧自由基。活性氧自由基对人 体的损害实际上是一种氧化过程。因此，要降低自由基的损害，就要从抗氧化 做起。降低自由基危害的途径有两条 一是，利用内源性自由基清除系统清除 体内多余自由基；二是发掘外源性抗氧化剂-自由基清除剂，阻断自由基对人体 的入侵。
发明内容
本发明目的就是提供一种具有抗氧化、清除自由基、延缓衰老功能的药物 组合物。
本发明的另外一个目的是提供了该药物组合物的制备方法。
木发明是通过以下技术方案实现的
本发明是由下述重量配比的原料制成的
人参3-9份、何首乌6-12份、大豆异黄酮0. 01-0. 1份 优选为
人参6份、何首乌9份、大豆异黄酮0.04份 本发明药物组合物的制备方法如下
将所述重量配比的人参、何首乌分別加水或乙醇进行提取，将提取液浓縮，
干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮；加入制备不同剂型时 所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活 性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的中药 制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解 片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸 剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂等。 本发明中药组合物的优选制备方法如下将所述重量配比的人参、何首乌分别加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两
次，合并提取液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1. 25-1. 30，
减压千燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮；加入制备不同剂
型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表 面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的 中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔 崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、 滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂等。
本发明药物组合物的使用方法
口服；日服用量以生药计人参3-9g、何首乌6-12g、大豆异黄酮0. 01-0. lg， 优选人参6g、何首乌9g、大豆异黄酮0.04g;每日2-3次。 本发明中各药物作用机理如下
人参人参具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神等功效。人 体神经细胞衰老伴随着大脑皮层细胞膜流动性改变，人参所含皂苷可增强细胞 膜流动性，从而推迟或延缓大脑皮层老化，降低老年发生的记忆损伤。增加膜 流动性是人参皂苷抗衰老作用机制一重要指标。人参皂苷可明显抑制脑和肝中 过氧化脂质形成，减少大脑皮层、肝和心肌中脂褐素及血清过氧化脂质的含量， 同时也能增加超氧化物歧化酶和过氧化酶在血液中的含量，人参能维护脑腺激 素分泌功能，促进细胞形成，亦能提高免疫球蛋白的含量，增强网状内皮系统 吞噬功能。人参皂苷可清除体内致衰老的自由基，减缓衰老。
何首乌具有乌须发、悦颜色、益精养血、抗衰老的作用。何首乌主要含 三类有效成分二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。此外还 含有卵磷脂和多种微量元素。实验结果表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和 肝组织丙二醛含量，增加脑内单胺类递质含量，增强SOD活性，还能明显抑制 老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由基对机体的损伤， 延缓衰老和疾病的发牛。脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症 状，因此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一，何首乌提取物对小 鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，说明何首乌具有延缓皮 肤衰老的作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。此外，何首乌还能 明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑内单胺氧化 酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从而调节中枢神经活动，延缓大 脑的衰老。
大豆异黄酮大豆异黄酮在化学上作为结构类似物与雌激素活性有关，显不抑制和协同的双向调节功效当人体内雌激素水平偏低时，异黄酮占据雌激 素受体，发挥弱雌激素效应，表现出提高雌激素水平的作用；当人体内雌激素 水平过高时，异黄酮以"竞争"方式占据受体位置，同时发挥弱雌激素效应， 因而从总体上表现出降低体内雌激素水平的作用。它与脑、前列腺、膀胱、心 血管、骨组织这些受体的亲和力强，而对子宫、卵巢、乳腺等的亲和力弱，而 且其活性只有雌性激素的1/1000-1/100000。因而避免了补充雌激素可能诱发癌 症的风险。大豆异黄酮具有预防妇女更年期综合征，预防、改善骨质疏松，预 防乳腺癌，预防心血管疾病，预防早老性痴呆症，美容、延缓衰老，改善经期 不适，提高女性性生活质量的作用。
在本发明组合物中，人参起到了延缓大脑和记忆力衰老等作用，何首乌起 到了延缓皮肤和毛发衰老等作用，大豆异黄酮具有弱的雌激素样作用，可以延 缓和防止女性衰老，三药配伍可达到全面抗衰老的作用，三药配伍增强了抗氧 化、清除自由基的作用，从根本上达到了抗衰老的作用，并且促进和维持和人 体的健康，特别适合女性服用。
综上所述，本发明组合物具有抗氧化、延缓衰老、清除自由基、防辐射、 改善记忆的作用。可用于制备抗氧化、延缓衰老、清除自由基、防辐射和改善 记忆的药品和保健品。
本发明相对于现有技术具有疗效确切、无毒副作用、服用方便、价格低廉 的优点。
通过以下实验来进一步阐述本发明所述中药组合物的有益效果。 采用大鼠的肝微粒体脂质过氧化反应模型来检测本发明组合物抗氧化的活 性，经实验观察能显著增加小白鼠的GSH含量，表明本发明组合物具有抗衰老 和抗氧化活性；能显著增加小白鼠肝脏的S0D酶活性，当与对照组相比时，总 SOD (T-S0D)、细胞溶质SOD(Cu. Zn-SOD)和线粒体SOD (Mn-S0D)酶活件在所有剂 量时全都显示出统计学意义上的增长，表明本发明组合物具有抗氧化活性；有 效地减少了小白鼠的丙二醛(MDA)含量，表明本发明组合物具有体内预防或减 少丙二醛(MDA)合成的抗氧化活性。
具体实施例方式
实施例1:
本发明药物组合物的胶囊剂的制备
a) 称取人参60g、何首乌90g、大豆异黄酮0.4g备用；
b) 人参、何首乌分别加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，合并提取液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干 燥，制得干浸膏；
c)将干浸膏混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，与适量辅料混合，装入明 胶硬胶囊。
实施例2:
本发明中药组合物的颗粒剂的制备
a) 称取人参30g、何首乌60g、大豆异黄酮O. lg备用；
b) 人参、何首乌分别加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，合并提取 液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥， 制得干浸膏；
c) 将干浸膏混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，加入乙醇作黏合剂，加入 适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例3:
本发明中药组合物的颗粒剂的制备
a) 称取人参90g、何首乌120g、大豆异黄酮lg备用；
b) 人参、何首乌分别加10倍量和8倍量的水提取两次，合并提取液，滤 过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，制得 干浸膏；
c) 将干浸膏混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，加入乙醇作黏合剂，加入 适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例4:
本发明中药组合物的片剂的制备
a) 称取人参60g、何首乌60g、大豆异黄酮0. 4g备用；
b) 人参、何首乌分别加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，合并提取 液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1. 30，减压干燥， 制得干浸膏；
c) 将干浸膏混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，加入辅料制成颗粒，并干 燥，压制成片。
实施例5:
7本发明中药组合物的泡腾片剂的制备
a) 称取人参70g、何首乌80g、大豆异黄酮0.4g备用；
b) 人参、何首乌分别加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，合并提取 液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干燥， 制得干浸膏；
c) 将干浸膏混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，加入酒石酸、碳酸氢钠、 甜味剂、填充剂混匀，用无水乙醇制粒，干燥，加入润滑剂混匀，压片，即得。
实施例6:
本发明中药组合物的分散片剂的制备
a) 称取人参80g、何首乌70g、大豆异黄酮0.4g备用；
b) 人参、何首乌分别加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，合并提取 液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥， 制得干浸膏；
c) 将干浸膏混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，加入崩解剂、填充剂或稀 释剂，混合均匀，加入粘合剂制成软材，制颗粒，干燥，加入部分崩解剂、助 流剂或润滑剂混匀，压片，即得。
权利要求
1、一种具有抗氧化、延缓衰老作用的药物组合物，其特征在于，该组合物是由下列重量份的原料药制成人参3-9份、何首乌6-12份、大豆异黄酮0.01-0.1份。
2、 根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，该组合物是由下列重 量份的原料药制成人参6份、何首乌9份、大豆异黄酮0.04份。
3、 权利要求1或2所述药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法为 将所述重量配比的人参、何首乌分别加水或乙醇进行提取，将提取液浓縮，干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，制备成活性成分；将 所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。
4、 根据权利要求3所述药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法为 将所述重量配比的人参、何首乌分别加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，合并提取液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1. 25-1. 30， 减压干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入大豆异黄酮，制备成活性成分; 将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。
5、 权利要求1或2所述药物组合物用于制备抗氧化和延缓衰老的药物或保 健食品的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法。该药物组合物是由人参、何首乌和大豆异黄酮按一定重量配比制备而成。它可以被制备成任何一种常用内服剂型。本发明中药组合物具有抗氧化、延缓衰老的功效。
文档编号A61K36/185GK101450112SQ200710178520
公开日2009年6月10日 申请日期2007年11月30日 优先权日2007年11月30日
发明者邹明琛 申请人:北京因科瑞斯医药科技有限公司