专利名称：一种预防和治疗脂肪肝的胶囊剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及生物医药领域，用于预防和治疗脂肪肝的胶囊剂及其制备技术，特别是涉及 一种以高酯型儿茶素为主要成分的胶囊剂。
背景技术：
脂肪肝是指由各种原因引起的肝细胞内脂肪堆积。随着我国人民物质生活的不断改善， 我国脂肪肝的发病率逐年升高，已占到平均人口的10%,在肥胖、嗜洒和糖尿病人群中可高 达50% 60%，其中约25%的患者发生肝纤维化，1.5% 8.0%的患者发展为肝硬化。因此， 脂肪肝的防治对阻止慢性肝病进展和改善预后是十分重要的。
治疗脂肪肝的药物很多，主要分为降脂性药物、护肝去脂药和中医中药。但目前脂肪 肝的治疗仍以去除病因，积极治疗原发病和坚持合理饮食制度为主，药物仅起辅助治疗作用。
茶多酚是一种从茶叶提取的纯天然复合物。茶多酚在清除活性氧和自由基、抗菌活性、 除臭、天然色素防褪色等方面有显著效果，同时还有抗衰老和增强机体免疫功能的作用。茶 多酚的主要活性物质是儿茶素，儿茶素类可分为三种游离型态(Catechin,C;Epicatechin,EC; Epigallocatechin,EGC)和两禾中酯化的没食子酸(Epicatechin gallate,ECG;Epigallocatechin gallate,EGCG)，以后者含量较多。高酯儿茶素是指将茶多酚纯化制得的酯型儿茶素成份的比 例达70%以上的儿茶素。有研究表明，茶多酚对大鼠非酒精性脂肪肝，具有良好的防护作用， 并有一定的量效关系。还有学者研究表明，脂肪肝肝组织中肝酯酶活性降低，茶多酚可增加 肝组织中肝酯酶活性、降低肝组织中过氧化脂质含量，对脂肪肝有一定的防治作用。有学者 通过研究茶多酚对高胆固醇和高甘油三酯饲料喂养鹌鹑的高血脂症和脂肪肝的影响，提出茶 多酚具有较强的降血脂和良好的抗脂肪肝作用。并提示茶多酚的降脂保肝作用与其改善微循 环和清除自由基的机制密切相关。
目前尚无高酯儿茶素胶囊剂对脂肪肝的预防和治疗作用的相关文献报道。
发明内容
本发明的目的在于通过本技术，利用高酯儿茶素的抗脂肪肝的功能，制成胶囊剂，用于 预防和治疗脂肪肝。
本发明的目的是通过以下技术方案实现的
高酯儿茶素辅以其他天然药物提取物和适量辅料混匀，过筛，装入胶囊内，即得。其中
高酯儿茶素是指将茶多酚纯化制得的酯型儿茶素成份的比例达70%以上的儿茶素，酯型儿茶 素包括两种酯化的没食子酸酯(Epicatechin gallate,ECG;Epigallocatechin gallate,EGCG)。其他天
然药物提取物，是指除茶氨酸之外，对脂肪肝有治疗作用的一种或多种天然药物提取物，如 白术、泽泻等。配方为(原料的重量份)高酯儿茶素5-9，其他天然药物提取物1-5。每粒 胶囊中含高酯儿茶素50—400mg。
本发明与现有技术相比较具有以下优点
使用本发明得到的高酯儿茶素胶囊可有效预防和治疗各类型脂肪肝，服用安全可靠，无 毒副作用。本发明中的主要活性成分高酯儿茶素来源于茶叶。我国茶叶原料来源充分，因此
本技术的产品用于预防和治疗脂肪肝简便易行、价格低廉。
具体实施例方式
以下以具体的实施例对本发明作进一步的说明。下列实例仅为进一步详细说明本发明， 而不是限制本发明。不应将此理解为本发明上述主题的应用范围仅限于以下的实例。但凡基
于本发明上述内容所实现的技术，在不偏离本发明的精神和范围的情况下，可以做出一些变 化和修改，它们均被包括在本发明范畴内。
以下以具体的实施例对本发明的配方作进一步的说明
实施实例1
将高脂儿茶素200g辅以白术80g和适量赋形剂混匀，过筛，装入硬胶囊内，制成1000 粒本发明的胶囊。 实施实例2
将高脂儿茶素200g辅以泽泻125g和适量赋形剂混匀，过筛，装入硬胶囊内，制成IOOO 粒本发明的胶囊。 实施实例3
将高脂儿茶素200g辅以白术100g、泽泻100g和适量赋形剂混匀，过筛，装入硬胶囊内， 制成1000粒本发明的胶囊。
以下以具体的实施例对本发明作进一步的说明
实施实例高酯儿茶素胶囊剂对大鼠脂肪肝模型的药效学评价
实验选用60只Wistar大鼠，雌雄各半，随机分为6组，分别为空白组，高脂模型组，受 试物高酯儿茶素胶囊剂低(100mg/kg)，中(200mg/kg)，高(400mg/kg)三个剂量组，阳性 对照药东宝肝泰片组(800mg/kg)，每组10只。高脂饲料法法制备大鼠脂肪肝模型。实验期 间每7d称体重，每10d尾静脉取血测血脂生化指标，总周期30d。实验结束，各组大鼠断 头处死，立即取肝脏称重并取肝组织冰冻进行切片，油红"O"染色，多功能真彩色病理图像分 析系统检测其脂肪面积、厚度，同时取肝组织匀浆，取上清液检测肝脂含量。
结果
1. 高酯儿茶素胶囊对高脂血症大鼠血脂的影响。大鼠高脂饲养10d，血TC含量明显增 高。大鼠高脂饲养20d、给药10d后，中、大剂量给药组血TC、 LDL的含量比高脂模型组 下降明显。大鼠高脂饲养30d、给药20d后，各给药组血TC、 LDL的含量与高脂模型组相 比下降明显。
2. 高酯儿茶素胶囊对高脂血症大鼠肝脂的影响。实验结束时，大鼠断头处死，取肝脏测 定TC、 TG、 HDL、 LDL含量，给药组HDL的含量明显增高。
3. 高酯儿茶素胶囊对高脂血症大鼠体重、肝指数的影响结果。表明实验中高脂模型组及 各用药组大鼠体重均比空白对照组明显下降。
4. 油红"O"染色结果，显示大剂量组与高脂模型组比较，肝脂明显降低。
权利要求
1.一种预防和治疗脂肪肝的制剂，其特征在于，有效成分为高酯儿茶素。
2. —种预防和治疗脂肪肝的制剂，其特征在于，制剂类型为胶囊剂。
3. 根据权利要求1和2所述预防和治疗脂肪肝的胶囊剂，其特征在于，配方为主要活性 成分高酯儿茶素辅以其他天然药物提取物。1) 从茶叶中提取或化学合成获得高酯儿茶素；2) 其他天然药物提取物，是指除高酯儿茶素之外，对脂肪肝有治疗作用的一种或多种天 然药物提取物，如白术、泽泻等。
4. 根据权利要求1和2所述预防和治疗脂肪肝的胶囊剂，其特征在于，配方为(原料的 重量份)高酯儿茶素5-9，其他天然药物提取物l-5。
5. 根据权利要求1和2所述预防和治疗脂肪肝的胶囊剂，其特征在于，将茶氨酸与天然 药物提取物和适量赋形剂混匀，过筛，装入胶囊内，即得。
6. 根据权利要求1和2所述预防和治疗脂肪肝的胶囊剂，其特征在于，高酯儿茶素含量 50-400mg。
7. 根据权利要求1所述的高酯儿茶素胶囊剂的用途，其特征在于，主要用于预防和治疗 脂肪肝。
全文摘要
本发明涉及生物医药领域，用于预防和治疗脂肪肝的胶囊剂及其制备技术，特别是涉及一种以高酯型儿茶素为主要成分的胶囊剂。本发明得到的高酯儿茶素胶囊可有效预防和治疗各类型脂肪肝，服用安全可靠，无毒副作用、适合我国国情。
文档编号A61K31/353GK101176728SQ200710179210
公开日2008年5月14日 申请日期2007年12月11日 优先权日2007年12月11日
发明者生 姜, 超 李, 选 王, 王爱平, 靳洪涛, 韩国柱, 魏金锋 申请人:北京协和建昊医药技术开发有限责任公司;王爱平