专利名称：：一种治疗乳腺癌的高酯儿茶素胶囊及其制备方法
技术领域：
：本发明涉及一种治疗乳腺癌的胶囊，具体指以高酯儿茶素、栝楼为主要原料制成的胶囊，本发明还涉及该胶囊的制备方法。
背景技术：
：乳腺癌是危害妇女健康的主要恶性肿瘤，全世界每年约有一百多万妇女患有乳腺癌。乳腺癌发病率在世界各地存在显著差异，我国女性乳腺癌的发病率与世界发达国家相比比较低，但近年来出现明显的上升趋势，我国女性乳腺癌的发病问题闩趋严重，占女性恶性肿瘤的前两位。目前乳腺癌的病因尚不清楚，通过基础与临床研究，大量流行病学调査、分析，已知许多因素能影响乳腺癌的发生发展，研究较为广泛深入的是内分泌、遗传和病毒三种致病因素，也有人认为乳癌发病与生活方式、饮食、营养、热卡、肥胖等密切有关。目前西医治疗以手术切除为首选，同时结合放疗、化疗、内分泌疗法及免疫疗法等，但各种方法都有其局限性。乳腺癌在中医的历代文献中早有记载，分别被称为"乳核"、"石痈"、"乳痞"、"石榴翻花发"等等，现代比较统一的中医名称是"乳岩"。中医中药治疗乳腺癌有其独特的优势，利用中医辨证论治的优势，采取调整癌症患者全身脏腑、气血、经络、阴阳失调的药物内服，达到治疗疾病的目的。目前，用于治疗乳腺癌的中药制剂，大多由十数味中药制备，不仅用药品种多，而且制备过程复杂。儿茶素类物质是茶多酚中的主要成分，约占茶多酚总量的70%左右，儿茶素主要由单体儿茶素(C)，表儿茶素(EC)，表没食子儿茶素(EGC)，表儿茶素没食子酸酯(ECG)，表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG')组成。其中EGCG是茶多酚中清除自由基、抗氧化能力最强的一种儿茶素，具有显著的抗氧化活性、抗癌、抗辐射损伤作用，影响细胞增殖周期、调控细胞凋亡基因、促进p53蛋白的表达增强，从而诱导肿瘤细胞的凋亡。栝楼为葫芦科多年生草质藤本植物，中医认为栝楼具有清热、润肺、化痰、散结、滑肠等功能，主治痰热咳嗽、胸痹、结胸、肺痿咳血、消渴、黄疸、便秘、痈肿初起等。近年来实验证明栝楼提取物具有抗肿瘤作用，还可以提高NK细胞的杀伤活性，诱导细胞凋亡，增强免疫，抑制蛋白质的合成。
发明内容本发明的目的是提供一种有效治疗乳腺癌的胶囊及其制备方法，本胶囊用药品种少，制备工艺简单，以具抗肿瘤活性的高酯儿茶素和栝楼提取物为主要成分，加入药剂学上可接受的辅料制备而成。本发明的组成及配比是高酯儿茶素20%60%，栝楼40%80%，优选配比为高酯儿茶素25%50%，栝楼50%75%，最佳配比为高酯儿茶素35%，栝楼65%。本发明所述的药剂学上可接受的辅料可以是淀粉、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、蔗糖、明胶等中的一种。本发明的制备过程可以是a.取栝楼粉碎，加入46倍体积的乙醇回流提取24小时，过滤，乙醇提取液备用；b.步骤a中栝楼的乙醇提取液减压蒸馏回收乙醇，至原提取液体积的1/31/4;c.步骤b中蒸馏后剩余的溶液冷却，加入辅料、高酯儿茶素，混匀制成软材，过14目尼龙筛制粒，于657(TC干燥至水分3。/。以下，将干燥的颗粒装于空胶囊中，即得。上述高酯儿茶素，含有儿茶素单体(C)、表儿茶素(EC)、表没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)中的一种或多种。歩骤a中所用乙醇的浓度为45%65%，优选60%。本发明可有效抑制肿瘤的生长，诱导肿瘤细胞凋亡，而且服用安全，毒副作用小，用于乳腺癌的治疗或辅助治疗，12天服药一次，一次300卯0mg。具体实施例方式实施例1:取栝楼160g粉碎，加入6倍体积的65%乙醇回流提取4小时，过滤，乙醇提取液减压蒸馏，回收乙醇，至原提取液体积的1/4，冷却，加入蔗糖15g、高酯儿茶素40g，混匀制成软材，过14目尼龙筛制粒，于657(TC干燥至水分3。/。以下，将干燥的颗粒装于空胶囊中，即得。实施例2:取栝楼80g粉碎，加入4倍体积的45%乙醇回流提取2小时，过滤，乙醇提取液减压蒸馏，回收乙醇，至原提取液体积的1/3，冷却，加入甲基纤维素15g、高酯儿茶素120g，混匀制成软材，过14目尼龙筛制粒，于6570'C干燥至水分3Q/。以下，将干燥的颗粒装于空胶囊中，即得。实施例3:取栝楼130g粉碎，加入5倍体积的60%乙醇回流提取3小时，过滤，乙醇提取液减压蒸馏，回收乙醇，至原提取液体积的1/4，冷却，加入淀粉10g、高酯儿茶素70g,混匀制成软材，过14目尼龙筛制粒，于6570匸干燥至水分3%以下，将干燥的颗粒装于空胶囊中，即得。实施例4:取对数生长期的TM40细胞用胰酶消化后配成1Xl(^个/ml单细胞悬液，在BALB/C小鼠(雌性，1820g)胸壁56肋间皮下接种肿瘤细胞悬液0.1ml，观察肿瘤生长情况，接种一周后，皮下可见肿块，确认建立模型成功。取乳腺癌模型小鼠40只，随即分为4组，每组10只，分别为空白对照组(淀粉)，高酯儿茶素胶囊高、中、低剂量组(按实施例3配方及制备方法制备，给药量按高酯儿茶素计算分别为6mg/kg，12mg/kg，24mg/kg)，隔日给药一次，连续给药21天。于第21天，将小鼠处死，剥离肿瘤组织称重，计算肿瘤抑制率。肿瘤抑制率=(对照组平均瘤重-给药组平均瘤重)/对照组平均瘤重。结果见表一，由结果可看出，本发明对乳腺癌肿瘤具有显著的抑制作用。表一高酯儿茶素胶囊对BALB/C小鼠肿瘤抑制率(x±s)<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>权利要求1.一种治疗乳腺癌的高酯儿茶素胶囊，其特征在于以高酯儿茶素和栝楼提取物为主要成分，加入药剂学上可接受的辅料制成。2.根据权利要求书1所述的高酯儿茶素胶囊，其特征在于各组分含量为-高酯儿茶素20%60%，栝楼40%80%。3.根据权利要求书1所述的高酯儿茶素胶囊，其特征在于各组分含量为高酯儿茶素25%50%，栝楼50%75%。4.根据权利要求书1所述的高酯儿茶素胶囊，其特征在于各组分含量为高酯儿茶素35%，栝楼65%。5.根据权利要求书1所述的高酯儿茶素胶囊，其特征在于可用如下方法得到a.取栝楼粉碎，加入46倍体积的乙醇回流提取24小时，过滤，乙醇提取液备用；b.步骤a中栝楼的乙醇提取液减压蒸馏回收乙醇，至原提取液体积的1/31/4;c.歩骤b中蒸馏后剩余的溶液冷却，加入辅料、高酯儿茶素，混匀制成软材，过14目尼龙筛制粒，于657(TC干燥至水分3。/。以下，将干燥的颗粒装于空胶囊中，即得。6.根据权利要求书5所述高酯儿茶素胶囊的制备方法，其特征在于步骤a中所用乙醇的浓度为45%65%，优选60%。7.根据权利要求书15所述的高酯儿茶素，其特征在于含有儿茶素单体(C)、表儿茶素(EC)、表没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)中的一种或多种。8.根据权利要求书15所述的高酯儿茶素，其特征在于儿茶素中的酯型成分占儿茶素总量的70%99%。9.根据权利要求书15所述的辅料，其特征在于可以是淀粉、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、蔗糖、明胶中的一种。全文摘要本发明公开了一种高酯儿茶素胶囊及其制备方法，具体涉及一种治疗乳腺癌的高酯儿茶素胶囊及其制备方法。本发明以高酯儿茶素和栝楼提取物为主要成分，加入药剂学上可接受的辅料制备而成。取栝楼粉碎，加入4～6倍体积的乙醇回流提取2～4小时，过滤，乙醇提取液减压蒸馏至原体积的1/3～1/4，加入辅料、高酯儿茶素，混匀制成软材，过14目尼龙筛制粒，于65～70℃干燥至水分3％以下，将干燥的颗粒装于空胶囊中，即得高酯儿茶素胶囊。本发明可用于乳腺癌的治疗或辅助治疗。本发明具有疗效高、毒副作用小、价格低等优点。文档编号A61K36/185GK101181337SQ20071017921公开日2008年5月21日申请日期2007年12月11日优先权日2007年12月11日发明者单永超,生姜,楠李,王爱平,靳洪涛,韩国柱,魏金锋申请人:北京协和建昊医药技术开发有限责任公司;王爱平