专利名称：：聚甲酚磺醛阴道凝胶及其制备方法
技术领域：
：本发明属于医药领域，具体来说涉及的是一种用于治疗妇科疾病的聚甲酚磺醛阴道凝胶。技术背景由于环境污染、竞争压力、工作节奏加快及生活方式的改变等诸多因素，导致女性妇科疾病的发病率明显上升，并呈年轻化趋势。目前妇科炎症已成为一种常见、多发病，严重困扰了妇女的健康。当今治疗妇科炎症的药物众多，但疗效都不是很理想。因此，市场上急需一种疗效好的药物来满足女性患者的需求。于是，市场上就出现了聚甲酚磺醛及其制剂。聚甲酚磺醛是一种强酸性物质。聚甲酚磺醛的作用机制是通过强酸和蛋白凝固作用杀灭细菌、真菌和滴虫等多种病原微生物；能选择地作用于发生病变的上皮细胞及异位的柱状上皮，使之凝固、变性、脱落，并促进组织修复，而对正常的鳞状上皮细胞无影响，治疗宫颈糜烂后并不留瘢痕；能促进阴道生理内环境的恢复，有利于自然菌群的重新滋生；能够收縮小血管，迅速止血。目前临床应用(1)妇科:用于治疗宫颈糜烂、宫颈炎、各种阴道感染。外阴瘙痒、使用子宫托造成的压迫性溃疡及宫颈息肉切除或切片检查后的止血。(2)外科与皮肤科用于皮肤伤口与病变的局部治疗，能够加速坏死组织的脱落，止血和促进愈合过程。(3)耳鼻喉科用于治疗口腔粘膜和齿龈的炎症。口腔溃疡及扁桃体切除后的止血。聚甲酚磺醛是一种良好的治疗妇科炎症的新型药物，值得临床推广使用。目前聚甲酚磺醛在妇科常用的剂型为栓剂。栓剂在阴道内有一软化、溶解过程，发挥药效缓慢，而且药物分散不均匀，散布面窄；另外使用栓剂时，患者体内有异物感，会给患者带来不适。聚甲酚磺醛阴道凝胶剂克服了聚甲酚磺醛栓剂的缺点；而且其涂展性好，涂抹后感觉舒适，无异物感，刺激性小，易于清洗。
发明内容本发明的目的在于提供一种聚甲酚磺醛阴道凝胶剂，具有涂抹后舒适、刺激性小、易于清洗的优点。本发明采用如下方案一种聚甲酚磺醛阴道凝胶剂，含有以下组份聚甲酚磺醛、卡波普、PEG、丙二醇、聚山梨酯、羟苯乙酯、EDTA-2Na、三乙醇胺、乙醇和蒸馏水。所述的卡波普为卡波普940、所述的PEG为PEG4000、所述的聚山梨酯为聚山梨酯80。所述的各组分的重量含量为聚甲酚磺醛为2.8%—3.1%、卡波普为1%—2%、PEG为4%—8%、丙二醇为8%—12%、聚山梨酯为9%—14%、羟苯乙酯为0.3%—0.8%、EDTA-2Na为0.02%—0.08%、三乙醇胺为1%—3%、乙醇为32%—38%和蒸馏水为25%—35%。本发明还提供了一种聚甲酚磺醛阴道凝胶的制备方法为取卡波普过100目筛备用；取适量蒸馏水，加热506(TC,保温搅拌下，先将羟苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再将卡波普分次加入上述温水中，使其溶胀成为均匀的胶体；将三乙醇胺用适量的蒸馏水稀释，保温搅拌下，慢慢加入上述胶体中，搅拌均匀，得组份A,并保温；取PEG、乙醇、丙二醇、聚山梨酯，加热到506(TC，保温搅拌下，加入聚甲酚磺醛，继续保温搅拌使其完全溶解，得组份B;A组份于506(TC保温搅拌下，慢慢加入B组份，搅拌混合均匀，分装即得。聚甲酚磺醛阴道凝胶，用于妇科疾病的治疗，最大的特点就是刺激性小，患者内无异物感，患者容易接受，而且起效更快。具体实施方式下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，以助于理解本发明的内容。实施例1聚甲酚磺醛90g卡波普94050gPEG4000200g丙二醇，g聚山梨酯80，g羟苯乙酯15gEDTA隱2Na2g三乙醇胺68g乙醇1100g蒸馏水830g制得1000支规格每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支。制法取卡波普940过100目筛备用；取适量蒸馏水，加热506(TC,保温搅拌下，先将羟苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再将卡波普940分次加入上述温水中，使其溶胀成为均匀的胶体；将三乙醇胺用适量的蒸馏水稀释，保温搅拌下，慢慢加入上述胶体中，搅拌均匀，得组份A，并保温；取PEG4000、乙醇、丙二醇、聚山梨酯80，加热到5060°C，保温搅拌下，加入聚甲酚磺醛，继续保温搅拌使其完全溶解，得组份b;A组份于5060。C保温搅拌下，慢慢加入b组份，搅拌混合均匀，分装即得。实施例2聚甲酚磺醛90g卡波普94036gPEG4000210g丙二醇270g聚山梨酯80320g羟苯乙酯12gEDTA-2Na1.2g三乙醇胺49g乙醇980g蒸馏水1032g制得1000支规格每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支。60。C,保温搅拌下，先将羟苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再将卡波普940分次加入上述温水中，使其溶胀成为均匀的胶体；将三乙醇胺用适量的蒸馏水稀释，保温搅拌下，慢慢加入上述胶体中，搅拌均匀，得组份A，并保温；取PEG4000、乙醇、丙二醇、聚山梨酯80，加热到5060°C，保温搅拌下，加入聚甲酚磺醛，继续保温搅拌使其完全溶解，得组份B;A组份于506(TC保温搅拌下，慢慢加入B组份，搅拌混合均匀，分装即得。实施例3聚甲酚磺醛90g卡波普94056gPEG4000150g丙二醇330g聚山梨酯80390g羟苯乙酯20gEDTA-2Na2.1g三乙醇胺75g乙醇U20g蒸馏水770g制得1000支规格每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支制法取卡波普940过100目筛备用；取适量蒸馏水，加热506(TC，保温搅拌下，先将羟苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再将卡波普940分次加入上述温水中，使其溶胀成为均匀的胶体；将三乙醇胺用适量的蒸馏水稀释，保温搅拌下，慢慢加入上述胶体中，搅拌均匀，得组份A，并保温；取PEG4000、乙醇、丙二醇、聚山梨酯80，加热到5060°C，保温搅拌下，加入聚甲酚磺醛，继续保温搅拌使其完全溶解，得组份B;A组份于506(TC保温搅拌下，慢慢加入B组份，搅拌混合均匀，分装即得。为了观察聚甲酚磺醛阴道凝胶治疗宫颈炎、阴道炎的临床疗效，进行了临床试验。具体临床试验方法及结果如下一、病例选择及分组根据临床设计的原则，将试验病例随机分为治疗组和对照组。其中门诊确诊为宫颈炎患者各50例，年龄30-50岁；门诊确诊为滴虫性阴道炎各40例，年龄22-48岁；门诊确诊为霉菌性阴道炎各50例，年龄25-55岁；门诊确诊为细菌性阴道炎各60例，年龄20-60岁。二、治疗方法1、治疗组采用实施例1中制备的聚甲酚磺醛阴道凝胶；规格:每支含有聚甲酚磺醛90mg，3g/支；每二日一支，两周为一疗程。2、对照组采用聚甲酚磺醛阴道栓；每枚含有聚甲酚磺醛90mg，3g/枚；每二日一支，两周为一疗程。三、试验结果表l:聚甲酚磺醛治疗结果统计表<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>结论从表l可以看出，聚甲酚磺醛阴道凝胶治疗宫颈炎、各种阴道炎疗效痊愈率高于聚甲酚磺醛阴道栓，这与凝胶剂在腔道分散面广，能与腔道粘膜充分接触有关。卡波普是一种合成的非线性高分子聚丙烯酸交联树脂，可溶于水、乙醇和甘油，无毒、无刺激性，聚甲酚磺醛阴道凝胶最大的特点就是剌激性小，患者内无异物感，患者容易接受。另外，本发明中加入EDTA-2Na作为抗氧剂，进一步增加凝胶的稳定性。权利要求1、一种聚甲酚磺醛阴道凝胶剂，含有以下组份聚甲酚磺醛、卡波普、PEG、丙二醇、聚山梨酯、羟苯乙酯、EDTA-2Na、三乙醇胺、乙醇和蒸馏水。2、如权利要求1所述的聚甲酚磺醛阴道凝胶剂，其特征在于所述的卡波普为卡波普940、所述的PEG为PEG4000、所述的聚山梨酯为聚山梨酯80。3、如权利要求1或2所述的聚甲酚磺醛阴道凝胶剂，其特征在于由下述重量含量的组分组成聚甲酚磺醛为2.8%—3.1%、卡波普为1%—2%、PEG为4。/。一8。/。、丙二醇为8%—12%、聚山梨酯为9%—14%、羟苯乙酯为0.3%_0.8%、EDTA-2Na为0.02%—0.08%、三乙醇胺为1%—3%、乙醇为32%—38%和蒸馏水为25%—35%。4、如权利要求1或2所述的聚甲酚磺醛阴道凝胶剂，其特征在于由聚甲酚磺醛为90g、卡波普940为50g、PEG4000为200g、丙二醇为300g、聚山梨酯80为350g、羟苯乙酯为15g、EDTA-2Na为2g、三乙醇胺为68g、乙醇为1100g、蒸馏水为830g制成1000支。5、一种权利要求1至4中之一所述的聚甲酚磺醛阴道凝胶的制备方法取卡波普过100目以上筛备用；取适量蒸馏水，加热5060°。，保温搅拌下，先将羟苯乙酯、EDTA-2Na溶解于水中，再将卡波普分次加入上述温水中，使其溶胀成为均匀的胶体；将三乙醇胺用适量的蒸馏水稀释，保温搅拌下，慢慢加入上述胶体中，搅拌均匀，得组份A，并保温；取PEG、乙醇、丙二醇、聚山梨酯，加热到5060"C，保温搅拌下，加入聚甲酚磺醛，继续保温搅拌使其完全溶解，得组份B;A组份于5060。C保温搅拌下，慢慢加入B组份，搅拌混合均匀，分装即得。全文摘要本发明公开了一种聚甲酚磺醛阴道凝胶，其特征在于它包括以下组份聚甲酚磺醛、卡波普、PEG、丙二醇、聚山梨酯、羟苯乙酯、EDTA-2Na、三乙醇胺、乙醇、蒸馏水。刺激性小，患者内无异物感，患者容易接受，而且起效更快。文档编号A61K9/00GK101239035SQ20081000839公开日2008年8月13日申请日期2008年3月11日优先权日2008年3月11日发明者刘全胜,兵夏,俊曹,明马申请人:刘全胜