专利名称：盐酸奥布卡因凝胶及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种表面麻醉药物，特别是涉及一种以盐酸奥布卡因为主要成 分的凝胶制剂及其制备方法。
技术背景目前临床用于各科检查、处置、小手术的表面麻醉和润滑止痛，常采用表 面麻醉药物以起到局部麻醉止痛的作用。现有的表面麻醉药物如利多卡因、丁 卡因等，它们存在产生毒副作用的危险，尤其是在一些美容手术中，例如眼部 手术中，极易造成角膜损伤，给患者带来痛苦。并且现有的一些普通表面局部 麻醉药还存在起效慢、作用时间短的问题。还有一些是注射局部麻醉药物，由于需要注射，因此会造成注射者的痛苦， 增加了患者的疼痛，同时局部解剖主治结构变形，使手术变得困难。 发明内容本发明就是为了解决上述技术问题而提供一种起效快、作用时间长、毒副 作用小的表面麻醉药物盐酸奥布卡因凝胶。本发明的另一个目的是提供一种加工工艺简单的盐酸奥布卡因凝胶的制备 方法。为了解决上述技术问题，本发明是这样实现的，盐酸奥布卡因凝胶，它是 由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奧布卡因1-5份、新洁尔灭0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二钠0.05-0.15份、甲基纤维素12-22份。所述的盐酸奥布卡因凝胶，它是由下述原料药按下述优选重量份数制备而成盐酸奥布卡因2-4份、新洁尔灭0.08-0.12份、乙二胺四醋酸二钠0.08-0.12 份、甲基纤维素15-20份。所述的盐酸奥布卡因凝胶，它是由下述原料药按下述最佳重量份数制备而 成盐酸奥布卡因3份、新洁尔灭0.1份、乙二胺四醋酸二钠0.1份、甲基纤维 素17份。盐酸奥布卡因凝胶的制备方法如下取纯化水，加入甲基纤维素，让其自 然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布卡因、新洁尔灭、乙二胺四醋酸 二钠、用纯化水溶解后，加入上述甲基纤维素溶液，再加纯化水，搅匀，过滤， 灌封即得。本发明的优点和效果如下本发明盐酸奥布卡因凝胶经下述试验证明其具有起效快，渗透力强，吸收 迅速，作用时间长，毒副作用小的特点。下述试验是按照常规方法进行的，具 体试验结果如下药理试验局部麻醉药。本品给药后4分钟内起效，8分钟可得到充分的麻醉效果， 持续药效40分钟以上。动物表面麻醉试验结果表明表面麻醉作用强。作用机 制与神经细胞膜钠通道内侧受体结合，从而阻止Na+内流，产生局麻作用。 毒理试验本品的急性毒性实验结果表明对小鼠的半数致死量(LD5Q)为6. 8mg/kg， 对豚鼠为4. 2 mg/kg。皮下给药时的LDs。对小鼠为42. 5 mg/kg，对大鼠为60 mg/kg, 对豚鼠为21mg/kg，对家兔为30 mg/kg。药代动力学试验本品渗透力强，吸收迅速，起效快；可在酯酶作用下，迅速分解成4-氨基 _3-丁氧基苯甲酸和二基氨醇。在离体试管中测定的人血浆半衰期约为2~3分钟 或略短。
具体实施方式
以下通过具体实施方式
的描述对本发明作进一步详细说明，但这并非 是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各 种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的保护范 围之内。 实施例l:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因3克、新洁尔灭O.l克、乙二胺四醋酸二钠0.1克、甲基纤维素17克，加纯化水制成1000毫升盐酸奥布卡因凝胶。盐酸奥布卡因凝胶的制备方法如下取纯化水100-300毫升，加入甲基纤维 素17克，让其自然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布卡因3克、新洁 尔灭0.1克、乙二胺四醋酸二钠0.1克、用纯化水100-300溶解后，加入上述甲 基纤维素溶液，并加纯化水至全量，搅匀，过滤，灌封即得1000毫升酸奥布卡 因凝胶。它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因1克、新洁尔灭0.05 克、乙二胺四醋酸二钠0.05克、甲基纤维素12克，加纯化水制成1000毫升盐酸奥布卡因凝胶。盐酸奥布卡因凝胶的制备方法如下取纯化水100-200毫升，加入甲基纤维素12克，让其自然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布卡因l克、新洁尔灭0.05克、乙二胺四醋酸二钠0.05克、用纯化水100-150溶解后，加入上述 甲基纤维素溶液，并加纯化水至全量，搅匀，过滤，灌封即得1000毫升酸奥布 卡因凝胶。实施例3:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因5克、新洁尔灭0.15 克、乙二胺四醋酸二钠0.15克、甲基纤维素22克，加纯化水制成1000毫升盐 酸奥布卡因凝胶。盐酸奥布卡因凝胶的制备方法如下取纯化水200-400毫升，加入甲基纤维 素22克，让其自然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布卡因5克、新洁 尔灭0.15克、乙二胺四醋酸二钠0.15克、用纯化水200-300溶解后，加入上述 甲基纤维素溶液，并加纯化水至全量，搅匀，过滤，灌封即得1000毫升酸奥布 卡因凝胶。 实施例4:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因2克、新洁尔灭0.08 克、乙二胺四醋酸二钠0.08克、甲基纤维素20克，加纯化水制成1000毫升盐 酸奥布卡因凝胶。盐酸奥布卡因凝胶的制备方法如下取纯化水200-300毫升，加入甲基纤维 素20克，让其自然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布卡因2克、新洁 尔灭0.08克、乙二胺四醋酸二钠0.08克、用纯化水100-200溶解后，加入上述 甲基纤维素溶液，并加纯化水至全量，搅匀，过滤，灌封即得1000毫升酸奥布卡因凝胶。 实施例5:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因4克、新洁尔灭0.12 克、乙二胺四醋酸二钠0.12克、甲基纤维素15克，加纯化水制成1000毫升盐酸奥布卡因凝胶。盐酸奥布卡因凝胶的制备方法如下取纯化水200-300毫升，加入甲基纤维 素15克，让其自然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布卡因4克、新洁 尔灭0.12克、乙二胺四醋酸二钠0.12克、用纯化水200-300溶解后，加入上述 甲基纤维素溶液，并加纯化水至全量，搅匀，过滤，灌封即得1000毫升酸奥布 卡因凝胶。 实施例6:它是由下述原料药按下述重量制备而成盐酸奥布卡因2.5克、新洁尔灭0.15克、乙二胺四醋酸二钠0.1克、甲基纤维素18克，加纯化水制成1000毫升 盐酸奥布卡因凝胶。盐酸奥布卡因凝胶的制备方法如下取纯化水200-300毫升，加入甲基纤维 素18克，让其自然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布卡因2.5克、新 洁尔灭0.15克、乙二胺四醋酸二钠0.1克、用纯化水200-300溶解后，加入上述 甲基纤维素溶液，并加纯化水至全量，搅匀，过滤，灌封即得1000毫升酸奥布 卡因凝胶。
权利要求
1. 盐酸奥布卡因凝胶，其特征在于它是由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奥布卡因1-5份、新洁尔灭0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二钠0.05-0.15份、甲基纤维素12-22份。
2、 根据权利要求1所述的盐酸奥布卡因凝胶，其特征在于所述的盐酸奥布 卡因凝胶是由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奥布卡因2-4份、新洁 尔灭0.08-0.12份、乙二胺四醋酸二钠0.08-0.12份、甲基纤维素15-20份。
3、 根据权利要求1所述的盐酸奥布卡因凝胶，其特征在于所述的盐酸奥布 卡因凝胶是由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奥布卡因3份、新洁 尔灭0.1份、乙二胺四醋酸二钠0.1份、甲基纤维素17份。
4、 一种权利要求1所述的盐酸奥布卡因凝胶的制备方法，其特征在于取纯 化水，加入甲基纤维素，让其自然吸水溶胀，待完全溶解后，备用；盐酸奥布 卡因、新洁尔灭、乙二胺四醋酸二钠、用纯化水溶解后，加入上述甲基纤维素 溶液，再加纯化水，搅匀，过滤，灌封即得。
全文摘要
本发明公开了一种表面麻醉药物，特别是涉及一种以盐酸奥布卡因为主要成分的凝胶制剂及其制备方法。它是由下述原料药按下述重量份数制备而成盐酸奥布卡因1-5份、新洁尔灭0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二钠0.05-0.15份、甲基纤维素12-22份。本发明盐酸奥布卡因凝胶经试验表明其具有起效快，渗透力强，吸收迅速，作用时间长，毒副作用小的特点。
文档编号A61K9/00GK101264074SQ200810011150
公开日2008年9月17日 申请日期2008年4月23日 优先权日2008年4月23日
发明者赖福平 申请人:赖福平