专利名称：一种阿比多尔颗粒制剂及其流化床包衣制备方法
技术领域：
本发明涉及阿比多尔颗粒及其制备方法，特别是涉及一 种阿比多尔颗粒制剂及其流化床包衣制备方法。
技术背景阿比多尔是一种防治A型和B型流感及其它急性呼吸道 病毒感染的高效药物，作用机制不同于临床上常用的抗病毒 化疗药物如利巴韦林、金刚烷胺和金刚乙胺等，它通过诱生 干扰素，增强免疫功能来对抗流感病毒，可有效地治疗流感 和其它急性呼吸道病毒感染，比金刚垸胺类抗病毒谱广，对 A型和B型流感病毒均有对抗作用，还具有活化巨噬细胞的 作用。另外近期的研究显示，该药在较低的安全浓度下对非 典病毒也具有较好的抑制作用。阿比多尔由全俄化学制药研究所研发，1992年首先在俄 罗斯上市，剂型为片剂，目前国内研发的剂型有片、胶囊、 分散片、颗粒、普通缓释片等。由于阿比多尔颗粒口感麻苦， 所以必须进行颗粒包衣。以往普遍使用普通包衣机制备颗 粒，生产工艺复杂，颗粒包封率低，生产周期长，生产成本发明内容本发明的目的是提供一种阿比多尔颗粒制剂及其流化 床包衣制备方法，采用流化床包衣制备方法制备阿比多尔颗 粒，工艺简单易行，产品质量高，生产周期短，生产成本低。本发明的目的是通过下列措施实现的1000袋每单位剂 量20-400毫克的阿比多尔颗粒由以下成份组成20-400克 304-6080克 40-800克 2-40克 10—200克盐酸阿比多尔(药用) 蔗糖(药用) 微晶纤维素(药用) 甜菊糖 阿拉伯胶 聚丙稀酸树脂IV号 80%乙醇。本发明的一种阿比多尔颗粒制剂的制备方法依次包括 以下步骤将盐酸阿比多尔预先粉碎过100目筛，将过筛后 的阿比多尔与蔗糖、微晶纤维素按等量递加法混匀，过80 目筛两遍，将过筛后的混合物料用适量水混为一润湿搅拌制 成软材，将制好的软材过30目筛制粒，将制得的颗粒置于 烘箱中50—55度烘干，过30目筛整粒；颗粒置流化床中包 衣，加热并保持35-45度，喷聚丙稀酸树脂IV号的乙醇溶液 进行包衣；另取甜菊糖、阿拉伯胶混匀，过80目筛，用适量水制成软材，过30目筛制粒，将制得的颗粒在55—60。C 条件下烘干，将烘干的颗粒过30目筛整粒得辅助颗粒；将 制得的辅助颗粒与上述包衣颗粒混匀，测定含量，分袋包 装，。本发明的一种阿比多尔颗粒制剂的制备方法，流化床的进 风流速为2-5米/秒。本发明的一种阿比多尔颗粒制剂的制备方法，流化床的温 度为35-45°C。本发明的一种阿比多尔颗粒制剂的制备方法，聚丙烯树脂 IV号的乙醇包衣液浓度为2%-10%。本发明的流化床工艺简单易行，制得的颗粒均匀，尾料 相对减少，提高产品的收率， 一个周期大约40分钟左右， 全封闭的包衣过程减少了颗粒的抛洒，相对节约了成本。流化床制粒包衣与普通包衣机制粒包衣工艺的比较普通制粒包 衣工艺1. 工艺比较复杂，包衣次数多。 2. 制粒包衣周期长 一个制粒包衣约需4-5小时。 3. 物料损耗大(约10%)。 4. 制得包衣颗粒均匀性差，口感差。流化床制粒 包衣工艺1. 工艺简洁，操作方便。 2. 生产周期短 一个周期大约40分钟左右。 3. 全封闭的制粒包衣过程减少物料的抛洒损耗(损耗约 2-3%)。 4. 制得的包衣颗粒均匀，且口感特好。
具体实施方式
以下结合具体实施例对本发明进行详细说明实施例l:阿比多尔颗粒剂(规格20mg)原材料盐酸阿比多尔(药用) 20g蔗糖(药用) 304g微晶纤维素(药用) 40g甜菊糖 2g阿拉伯胶 10g2。/o聚丙稀酸树脂IV号的乙醇包衣液，制成1000袋。 工艺过程1、 凭生产指令，到库房领取经检验合格的原辅料，脱 去外包装，送到配料间；2、 按处方准确称取原敷料，要求双人核对；3、 将盐酸阿比多尔颗粒预先过IOO目筛备用；4、 将过筛后的阿比多尔与蔗糖、微晶纤维素按等量递 加混匀，再过80目筛两遍；5、 将过筛后的混合物料用适量水搅拌制成软材；6、 将制好后的软材过30目筛整粒；7、 将制得的颗粒置于烘箱中50度烘干，后过30目筛 整粒；8、 制得的颗粒置流化床中包衣，加热并保持35度，喷 2呢聚丙稀酸树脂IV号的乙醇包衣液；9、 另取甜菊糖、阿拉伯胶混匀，过筛，用适量水制成 软材，过30目筛；10、 将制得的颗粒在55。C条件下烘干，将烘干的颗粒过30目筛整粒；11、 制得的辅助颗粒与上述包衣颗粒混匀；12、 颗粒分装，调试正常再开始正式包装；13、 外包装，每6袋放入一个小包装，每个小包装放入 一张说明书，10小合放入一中合，30中合放入一大箱，同 时注意说明书、合格证的放置及数量。实施例2:阿比多尔颗粒剂(规格100mg)原材料盐酸阿比多尔(药用) 100g蔗糖(药用) 1520g微晶纤维素(药用) 200g甜菊糖 10g阿拉伯胶 50g6。/。聚丙稀酸树脂IV号的乙醇包衣液，制成1000袋。 工艺过程1、 凭生产指令，到库房领取经检验合格的原辅料，脱 去外包装，送到配料间；2、 按处方准确称取原敷料，要求双人核对；3、 将盐酸阿比多尔预先过100目筛备用；4、 将过筛后的阿比多尔与蔗糖、微晶纤维素按等量递 加混匀，在过80目筛两遍；5、 将过筛后的混合物料用适量水搅拌制成软材；6、 将制好后的软材过30目筛整粒；7、 将制得的颗粒置于烘箱中52度烘干，后过30目筛 整粒；8、 制得的颗粒置流化床中包衣，加热并保持38度，喷 6呢聚丙稀酸树脂IV号的乙醇包衣液；9、 另取甜菊糖、阿拉伯胶混匀，过筛，用适量水制成 软才，过30目筛；10、 将制得的颗粒在57。C条件下烘干，将烘干的颗粒过 30目筛整粒；11、 制得的辅助颗粒与上述包衣颗粒混匀；12、 颗粒分装，调试正常再开始正式包装；13、 外包装，每6袋放入一个小包装，每个小包装放入 一张说明书，10小合放入一中合，30中合放入一大箱，同 时注意说明书、合格证的放置及数量。实施例3:阿比多尔颗粒剂(规格:200mg)原材料盐酸阿比多尔(药用) 200g 蔗糖(药用) 3040g 微晶纤维素(药用) 400g 甜菊糖 20g 阿拉伯胶 100g8呢聚丙稀酸树脂IV号的乙醇包衣液，制成1000袋。 工艺过程1、凭生产指令，到库房领取经检验合格的原辅料，脱去外包装，送到配料间；2、 按处方准确称取原敷料，要求双人核对；3、 将盐酸阿比多尔预先过100目筛备用；4、 将过筛后的阿比多尔与蔗糖、微晶纤维素按等量递 加混匀，在过80目筛两遍；5、 将过筛后的混合物料用适量水搅拌制成软才；6、 将制好后的软才过30目筛整粒；7、 将制得的颗粒置于烘箱中54度烘干，后过30目筛 整粒；8、 制得的颗粒置流化床中包衣，加热并保持42度，喷 8。/o聚丙稀酸树脂IV号的乙醇包衣液；9、 另取甜菊糖、阿拉伯胶混匀，过筛，用适量水制成 软才，过30目筛；10、 将制得的颗粒在58。C条件下烘干，将烘干的颗粒过 30目筛整粒；11、 制得的辅助颗粒与上述包衣颗粒混匀；12、 颗粒分装，调试正常在幵始正式包装；13、 外包装，每6袋放入一个小包装，每个小包装放入 一张说明书，10小合放入一中合，30中合放入一大箱，同 时注意说明书、合格证的放置及数量。实施例4:阿比多尔颗粒剂(规格400mg) 原材料盐酸阿比多尔(药用) 400g蔗糖(药用) 6080g 微晶纤维素(药用) 800g 甜菊糖 40g 阿拉伯胶 200g 100/o聚丙稀酸树脂IV号的乙醇包衣液，制成1000袋。 工艺过程1、 凭生产指令，到库房领取经检验合格的原辅料，脱 去外包装，送到配料间；2、 按处方准确称取原敷料，要求双人核对；3、 将盐酸阿比多尔预先过IOO目筛备用；4、 将过筛后的阿比多尔与蔗糖、微晶纤维素按等量递 加混匀，在过80目筛两遍；5、 将过筛后的混合物料用适量水搅拌制成软才；6、 将制好后的软才过30目筛整粒；7、 将制得的颗粒置于烘箱中55度烘干，后过30目筛 整粒；8、 制得的颗粒置流化床中包衣，加热并保持45度，喷lcm聚丙稀酸树脂iv号的乙醇包衣液；9、 另取甜菊糖、阿拉伯胶混匀，过筛，用适量水制成 软才，过30目筛；10、 将制得的颗粒在60。C条件下烘干，将烘干的颗粒过 30目筛整粒；11、 制得的辅助颗粒与上述包衣颗粒混匀；12、 颗粒分装，调试正常在开始正式包装；13、 外包装，每6袋放入一个小包装，每个小包装放入 一张说明书，10小合放入一中合，30中合放入一大箱，同 时注意说明书、合格证的放置及数量。
权利要求
1.一种阿比多尔颗粒制剂及其流化床包衣制备方法，其特征在于1000袋每单位剂量20-400毫克的阿比多尔颗粒由以下成份组成盐酸阿比多尔(药用)20-400g蔗糖(药用)304-6080g微晶纤维素(药用) 40-800g甜菊糖2-40g阿拉伯胶 10-200g聚丙稀酸树脂IV号80％乙醇。
2.根据权利要求1所述的一种阿比多尔颗粒制剂的制 备方法，其特征在于依次包括以下步骤将阿比多尔原料预 先粉碎过100目筛，将过筛后的阿比多尔与蔗糖、微晶纤维 素按等量递加法混匀，过80目筛两遍，将过筛后的混合物 料用适量水混为一润湿搅拌制成软才，将制好的软才过30 目筛制粒，将制得的颗粒置于烘箱中50—55度烘干，过30 目筛整粒；颗粒置流化床中包衣，加热并保持35-45度，喷 聚丙稀酸树脂IV号的乙醇溶液进行包衣；另取甜菊糖、阿拉 伯胶混匀，过80目筛，用适量水制成软才，过30目筛制粒，将制得的颗粒在55—6(TC条件下烘干，将烘干的颗粒过30 目筛整粒得辅助颗粒；将制得的辅助颗粒与上述包衣颗粒混 匀，测定含量，分袋包装，。
3. 根据权利要求1所述的一种阿比多尔颗粒制剂及其流 化床包衣制备方法，其特征在于流化床的进风流速为2-5 米/秒。
4. 根据权利要求1所述的一种阿比多尔颗粒制剂及其流 化床包衣制备方法，其特征在于流化床的温度为35-45°C。
5. 根据权利要求1所述的一种阿比多尔颗粒制剂及其流 化床包衣制备方法，其特征在于聚丙烯树脂IV号的乙醇包 衣液浓度为2%-10%。
全文摘要
本发明公开了一种阿比多尔颗粒制剂及其流化床包衣制备方法，在流化床中直接通过粉体制粒，改善了流动性，减少了粉末飞扬，流化床设备上设有泄放孔，不易发生爆炸危险，在密封系统内包衣，无泄漏危险，而且设备没有死角，出料快速，便于清洗，符合GMP规范要求，与普通的包衣制粒设备制备阿比多尔颗粒比较，本制备工艺简单易行，提高了产品质量，缩短了生产周期，降低了生产成本。
文档编号A61K31/403GK101249076SQ20081002337
公开日2008年8月27日 申请日期2008年4月3日 优先权日2008年4月3日
发明者峰 丁, 张荣久, 徐向兵, 徐永平, 金小飞 申请人:徐向兵