专利名称：三白草总黄酮滴丸的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以三白草总黄酮为主要活性成分的滴丸制剂处方及其制备方 法，属于中药制剂技术领域。
背景技术：
三白草Saururus Chinensis(Lour.) baill是三白草科多年生草本植物，全草入药， 具有清热解毒、利尿消肿之功效。主要分布在我国中南、西南地区，四季均可采 收，资源丰富。三白草含多种生物活性成分，已从中分离出的有挥发油、黄酮类、 木质素类、生物碱类、鞣质类、多糖类等，发现这些成分具有抗炎、去毒、降糖、 保肝、利尿等活性。
黄酮类成分是三白草中主要活性成分之一，已从中分离的有槲皮素、芦丁、 异槲皮苷、金丝桃苷、扁蓄苷等一些以槲皮素为主要黄酮母核的苷类成分，干药 材中总黄酮含量可达1.5%，以其水溶性较大的苷类成分为主要黄酮类成分。三白 草中黄酮具有多种生物活性，叶蕻芝等(叶蕻芝，许雪琴，等.三白草黄酮类化合 物对糖尿病治疗作用的实验研究.福建中医学院学报[J]. 2004,14(5):33)发现，三 白草总黄酮对四氧嘧啶型糖尿病具有治疗作用，可使四氧嘧卩定型糖尿病兔体内血 糖值降低，使超氧化物岐化酶活力增强，丙二醛含量下降，其作用效力较三白草 水煎煮提取物强，说明三白草总黄酮是其降糖作用的有效成分。此外，总黄酮还 具有调节脂质代谢、软化微血管、扩张动脉、调节血脂、对抗自由基损伤的作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种三白草总黄酮滴丸制剂。
本发明滴丸由原料药三白草总黄酮提取物和滴丸基质聚乙二醇、泊洛沙姆组成，以原料药总黄酮提取物的重量份数为1计，滴丸处方中各原料的重量配比为 三白草总黄酮提取物l重量份，聚乙二醇1 8重量份，泊洛沙姆0.2 5重量份。
本发明中，以三白草总黄酮提取物的重量份数为1计，滴丸处方中各原料的
重量配比优选为三白草总黄酮提取物1重量份，聚乙二醇1 5重量份，泊洛沙 姆0.5~2重量份，更优选为三白草总黄酮提取物1重量份，聚乙二醇2~4重量份， 泊洛沙姆0.5 1.5重量份。
具体地，本发明滴丸中各处方原料重量配比为三白草总黄酮提取物1重量 份，聚乙二醇2.5重量份，泊洛沙姆l重量份。
本发明中，所用到的三百草总黄酮提取物，其中总黄酮在提取物中的总含量 应不低于50%。
本发明所用的三白草总黄酮提取物的制备工艺可参照申请号为 200810101740.9、名称为三白草提取物及其制备工艺的中国专利申请。
本发明中所用到的聚乙二醇，可以是聚乙二醇4000，也可以是聚乙二醇6000。
在制备本发明滴丸时，也可以在滴丸基质中不用泊洛沙姆，只要在制剂成型 过程中，能够实施，将所用到的滴丸基质换成其它种类的基质，如硬脂酸，这些 都是本领域技术人员容易想到的。
本发明的另一目的在于提供一种制备本发明所述滴丸的方法，本发明滴丸可 以通过以下步骤实现将滴丸基质加热至全部熔融后加入三白草总黄酮提取物， 搅拌均匀后迅速转移至储液瓶中，密闭宝物在70-100°C，在保温条件下以每分钟 30土5滴的速度由滴丸机滴入液体冷却剂中，冷凝固化成丸；将成型的滴丸沥尽并 除去冷却剂，干燥包装即得。
具体地，本发明滴丸的制备工艺为本发明按组份配比将聚乙二醇、泊洛沙 姆188置于水浴上加热，使之熔融，加入三白草总黄酮提取物，搅拌均匀，再，90-100。C保温待用；预热滴丸机，使储液室恒温为药液温度，选用滴头按每丸重
45mg的滴头；冷却大豆色拉油至10±2°C，以每分钟30±5滴的滴速滴制，在阀门 口收集滴丸，滤除冷却剂，-16-2(TC冷冻处理24小时以上，置真空干燥箱中，干 燥，即得成型滴丸。
本发明屮，所用的冷却剂除大豆色拉油外，还可以是其它的食用植物油、二 甲基硅油、液状石蜡等。
本发明所得的滴丸，具有药物起效快、生物利用度高的有点，工艺条件简单 易行，适合工业化规模生产的特点。本发明三白草总黄酮滴丸在5min全部溶散， 有利于药物起效。 具体实施例
以下从具体实施方式
来进一步说明本发明滴丸处方及其制备工艺来说明本发 明，需要指出的是，实施例是为了说明本本发明，而不是限制本发明的实施方式。 实施例1
三白草总黄酮提取物(总黄酮含量68%) 10g 聚乙二醇400025g 泊洛沙姆 10g
将25g聚乙二醇4000、 10g泊洛沙姆188至烧杯中，9(TC水浴上加热使熔融， 搅拌均匀，加入10g三白草总黄酮提取物，搅拌均匀，保温待用；将滴丸机预热 到9(TC士2。C，食用花生油冷却至10土2'C，滴头选用按每丸重45mg的滴头，调节 滴嘴与冷却液面的距离，将药液倒入储液室后，启动阀门，将药液逐滴滴入冷却 剂中，滴速约为25滴/分，于收集口收集滴丸，用纱布吸除表面冷却剂，冰箱冷冻 室(-18°C)冷冻处理24小时，置真空干燥箱中，常温真空干燥，即得。
实施例2
三白草总黄酮提取物(总黄酮含量53%) 15g聚乙二醇4000 15g 泊洛沙姆 30g
将15g聚乙二醇4000、 30g泊洛沙姆188至烧杯中，95。C水浴上加热使熔融， 搅拌均匀，加入15g三白草总黄酮提取物，搅拌均匀，保温待用；将滴丸机预热 到95。Ci2'C，食用花生油冷却至10±2"，滴头选用按每丸重45mg的滴头，调节 滴嘴与冷却液面的距离，将药液倒入储液室后，启动阀门，将药液逐滴滴入冷却 剂中，滴速约为30滴/分，于收集口收集滴丸，用纱布吸除表面冷却剂，冰箱冷冻 室(-18°C)冷冻处理24小时，置真空干燥箱中，常温真空干燥，即得。
实施例3
三白草总黄酮提取物(总黄酮含量59%) 10g 聚乙二醇400050g 泊洛沙姆 5g
将50g聚乙二醇4000、 5g泊洛沙姆188至烧杯中，85。C水浴上加热使熔融， 搅拌均匀，加入10g三白草总黄酮提取物，搅拌均匀，保温待用；将滴丸机预热 到85。C土2。C， 二甲基硅油冷却至10±2°C，滴头选用按每丸重45mg的滴头，调节 滴嘴与冷却液面的距离，将药液倒入储液室后，启动阀门，将药液逐滴滴入冷却 剂中，滴速约为20滴/分，于收集口收集滴丸，用纱布吸除表面冷却剂，冰箱冷冻 室(-18°C)冷冻处理24小时，置真空干燥箱中，常温真空干燥，即得。
实施例4
三白草总黄酮提取物(总黄酮含量75%) 10g 聚乙二醇600080g 泊洛沙姆 2g
将80g聚乙二醇6000、 2g泊洛沙姆188至烧杯中，9(TC水浴上加热使熔融， 搅拌均匀，加入10g三白草总黄酮提取物，搅拌均匀，保温待用；将滴丸机预热 到卯。C士2。C，液状石蜡冷却至10±2°C，滴头选用按每丸重45mg的滴头，调节滴 嘴与冷却液面的距离，将药液倒入储液室后，启动阀门，将药液逐滴滴入冷却剂中，滴速约为20滴/分，于收集口收集滴丸，用纱布吸除表面冷却剂，冰箱冷冻室
(-18°C)冷冻处理24小时，置真空干燥箱中，常温真空干燥，即得。 实施例5
三白草总黄酮提取物(总黄酮含量80%) 10g 聚乙二醇600040g 泊洛沙姆 15g
将40g聚乙二醇6000、 15g泊洛沙姆188至烧杯中，9(TC水浴上加热使熔融， 搅拌均匀，加入10g三白草总黄酮提取物，搅拌均匀，保温待用；将滴丸机预热 到90。C土2。C，液状石蜡冷却至10±2°C，滴头选用按每丸重45mg的滴头，调节滴 嘴与冷却液面的距离，将药液倒入储液室后，启动阀门，将药液逐滴滴入冷却剂 中，滴速约为25滴/分，于收集口收集滴丸，用纱布吸除表面冷却剂，冰箱冷冻室 (-18°C)冷冻处理24小时，置真空干燥箱中，常温真空干燥，即得。
权利要求
1、一种三白草总黄酮滴丸，其特征是由含有原料药三白草总黄酮提取物及滴丸基质聚乙二醇、泊洛沙姆，以三白草总黄酮的重量份为1，各原料的组成配比为三白草总黄酮提取物1重量份，聚乙二醇1～8重量份，泊洛沙姆0.2～5重量份。
2、 如权利要求1所述的滴丸，其特征是以三白草总黄酮的重量份为1计，各原料的组成配比为三白草总黄酮l重量份，聚乙二醇1 5重量份，泊洛沙姆0.5~2重量份。
3、 如权利要求1所述的滴丸，其特征是以三白草总黄酮的重量份为1计，各 原料的组成配比为三白草总黄酮l重量份，聚乙二醇2 4重量份，泊洛 沙姆05 1.5重量份。
4、 如权利要求1所述的滴丸，其特征是以三白草总黄酮重量份为1计，各原 料的组成配比为三白草总黄酮l重量份，聚乙二醇2.5重量份，泊洛沙 姆1重量份。
5、 如权利要求1至4中任一权利要求所述的滴丸，其特征是所述的三百草总 黄酮提取物中，三白草总黄酮的含量在提取物中不得低于50%。
6、 如权利要求1至4中任一权利要求所述的滴丸，其特征是所述的聚乙二醇 可以是聚乙二醇4000或聚乙二醇6000。
7、 一种制备如权利要求1至4中任一权利要求所述的滴丸的方法，其特特征 是包括如下步骤A:将滴丸基质加热至全部熔融后加入三白草总黄酮提取物，搅拌均匀后 迅速转移至储液瓶中，密闭宝物在70-100°C，在保温条件下以每分钟30±5 滴的速度由滴丸机滴入液体冷却剂中，冷凝固化成丸；B:将成型的滴丸沥尽并除去冷却剂，干燥包装即得。
全文摘要
本发明涉及一种三白草总黄酮滴丸及其制备方法，本发明滴丸由原料药三白草总黄酮提取物和滴丸基质聚乙二醇、泊洛沙姆组成，制备时将三白草总黄酮提取物粉末加入到熔融的基质中后，再将基质滴入冷却液中即可得到。本发明三白草总黄酮滴丸在5min全部溶散，有利于药物起效。
文档编号A61P39/06GK101543549SQ20081008515
公开日2009年9月30日 申请日期2008年3月24日 优先权日2008年3月24日
发明者张树祥, 熊国裕 申请人:北京星昊医药股份有限公司