专利名称：：一种含有阿奇霉素的阴道用药物组合物的制作方法
技术领域：
：本i明涉及一种用于治疗阴道感染的药物组合物，具体涉及一种含有阿奇'霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物。
背景技术：
：阿奇霉素是一种半合成的15元大环内酯类抗生素，对革兰氏阳性需氧菌、革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌引起的感染均有很好的疗效。但是，阿奇霉素的水溶性差，在水中几乎不溶，因此，抗生素的吸收不佳。将阿奇霉素制成药学上可接受的盐，水溶性大大提高，有利于药物的吸收。阿奇霉素的药学上可接受的盐对由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的盆腔炎、阴道炎有很好的疗效。CN101077352A公开了一种乳糖酸阿奇霉素的眼用制剂。CN1081037C公开了一种阿奇霉素栓及乳膏的组成和制备方法。作为局部用药，可直接发挥药效，避免胃肠刺激，减少药物对肝脏的毒性和副作用。但阿奇霉素的溶解性差，吸收不佳。同时，采用普通的栓剂基质，融化快，药效持续时间短。治疗过程中需反复多次用药，使用较繁琐。因此，寻找有效的途径，增加药物的吸收，提供使用方便的阴道用药物治疗盆腔炎和阴道炎迫在眉睫。
发明内容本发明制备了一种阿奇霉素的药用盐的阴道用药物组合物，有效地解决了现有制剂的不足。本发明制备的栓剂采用亲水性的基质，同时加入亲水性的骨架材料，有效提高的了融程，使药物的释放时间延长，作用效果更佳，无需多次给药便可达到治疗目的。同时，本发明还将阿奇霉素的药用盐制备成乳膏和软胶囊的形式，均能起到较好的局部治疗效果。本发明公开了一种含有阿奇霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物，其中含有阿奇霉素药学上可接受的盐和其它药学上可接受的载体。本发明公开了一种含有阿奇霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物，可3以以栓剂、软胶囊和乳膏的形式存在。本发明公开了一种含有阿奇霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物，其中阿奇霉素的药学上可接受的盐包括乳糖酸盐、盐酸盐和富马酸盐。本发明公开了一种含有阿奇霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物，其中所述的栓剂采用的药学上可接受的载体包括聚乙二醇系列、甘油、明胶、吐温-60、硬脂酸聚烃氧酯中的一种或几种。'本发明公开了一种含有阿奇霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物，其中所述的栓剂采用的药学上可接受的载体还包括羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠中的一种或几种。本发明公开了一种含有阿奇霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物，其中所述的乳膏剂采用的药学上可接收的载体包括硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇、凡士林、皂类、月桂醇硫酸钠、聚山梨酯类。本发明公开了一种含有阿奇霉素药学上可接受的盐的阴道用药物组合物，其中所述的软胶囊采用的药学上可接受的载体包括植物油、pH调节剂、非离子表面活性剂、助悬剂、抗氧剂、表面活性剂。附图l为本发明的药物组合物的溶出曲线。样品1小时释放在40%左右，2小时释放在50%左右，4小时释放在60%左右，6小时释放在70%左右，8小时释放在80%以上。具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。实施例l(此实施例的存在形式为栓剂)组分用量乳糖酸阿奇霉素490g硬脂酸聚烃氧酯1460g羧甲基纤维素钠，g甘油250g制成1000粒4制备方法将处方量的硬脂酸聚烃氧酯和甘油置6(TC的水浴中加热熔融，加入羧甲基纤维素钠，搅拌，混合均匀，作为栓剂基质。加入乳糖酸阿奇霉素，搅拌均匀，趁热倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。实施例2(此实施例的存在形式为栓剂)组分用量盐酸阿奇霉素，g聚乙二醇4000，g聚乙二醇6000，g羟乙基纤维素，g甘油250g制成1000粒制备方法将处方量的聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和甘油置60°C的水浴中加热熔融，加入羟乙基纤维素，搅拌，混合均匀，作为栓剂基质。加入盐酸阿奇霉素，搅拌均匀，趁热倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。实施例3(此实施例的存在形式为栓剂)组分用量富马酸阿奇霉素，g聚乙二醇4000960g聚乙二醇6000,g甲基纤维素，g甘油250g制成1000粒制备方法将处方量的聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和甘油置6(TC的水浴中加热熔融，加入甲基纤维素，搅拌，混合均匀，作为栓剂基质。加入富马酸阿奇霉素，搅拌均匀，趁热倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。实施例4(此实施例的存在形式为软胶囊)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制备方法'将处方量的乳糖酸阿奇霉素、羟丙甲基纤维素和聚乙二醇400混匀，得药物溶液；取明胶、甘油、山梨醇和水配成得明胶溶液，放入铺展箱内备用；将药物溶液与明胶液用自动旋转轧囊机制成胶丸。实施例5(此实施例的存在形式为乳膏)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制备方法取硬脂醇与白凡士林在水浴上熔化，加热至75X:，加入预先溶在水中并加热至75'C的其它成分，搅拌至冷凝即得。对比实施例l(此实施例的存在形式为栓剂)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制备方法-将处方量的硬脂酸聚烃氧酯和甘油置6(TC的水浴中加热熔融，作为栓剂基质。加入阿奇霉素，搅拌均匀，趁热倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。对比实施例2(此实施例的存在形式为栓剂)__用量乳糖酸阿奇霉素490g硬脂酸聚烃氧酯1460g甘油250g制成1000粒制备方法将处方量的硬脂酸聚烃氧酯和甘油置6(TC的水浴中加热熔融，作为栓剂基质。加入乳糖酸阿奇霉素，搅拌均匀，趁热倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。将实施例1和对比实施例1、对比实施例2做体外的溶出度比较。该曲线给出实施例1在1小时释放在40%左右，2小时释放在50%左右，4小时释放在60%左右，6小时释放在70%左右，8小时释放在80%以上。对比实施例1中的样品的8小时释放均在25%以下。对比实施例2中的样品的1小时溶出基本完全。权利要求1.一种阴道用药物组合物，其特征在于含有阿奇霉素和其它药学上可接受的载体。2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于为栓剂、软胶囊或乳膏的形式。3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的阿奇霉素为乳糖酸盐、盐酸盐和富马酸盐的形式。4.如权利要求l-3所述的药物组合物，其特征在于其为栓剂，并含有聚乙二醇、甘油、明胶、吐温、硬脂酸聚烃氧酯中的一种或几种。5.如权利要求1-3所述的药物组合物，其特征在于其为栓剂，包含有羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠中的一种或几种。6.如权利要求l-3所述的药物组合物，其特征在于其为乳膏剂，并含有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇、凡士林、皂类、月桂醇硫酸钠或聚山梨酯。7.如权利要求l-3所述的药物组合物，其特征在于其为软胶囊，并含有植物油、pH调节剂、非离子表面活性剂、助悬剂、抗氧剂或表面活性剂。全文摘要本发明公开了一种含有阿奇霉素及其药学可接受的盐的阴道用药物组合物，用于阴道炎症的治疗。文档编号A61K9/06GK101559067SQ20081010413公开日2009年10月21日申请日期2008年4月16日优先权日2008年4月16日发明者筝袁申请人:北京万全阳光医学技术有限公司