专利名称：一种复方二氟泼尼酯软膏的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种复方二氟泼尼酯软膏，是以二氟泼尼酯与一种抗生素为活性成分，与药 用载体形成的组合物，属于制药技术领域。
背景技术：
皮肤是抵御细菌感染的良好屏障。虽然正常皮肤上有很多细菌，但一般不会引起感染。 细菌性皮肤感染可影响很小，只出现小脓疱，也可在几小时内扩散累及一大片皮肤。很多种 细菌都可以感染皮肤，最主要的有葡萄球菌和链球菌。常用的外用皮肤感染药物主要为一些 抗生素或激素类的软膏。其中抗生素主要为大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺酮类、磺胺类， 激素类主要是糖皮质激素，它们分别发挥着抗菌消炎的作用，以缓解皮肤局部的红、肿、热、 痛等症状。如将抗生素和激素联合应用或制成复方制剂应用，将会起到相辅相成的作用。
二氟泼尼酯是一种新型的糖皮质激素，有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理、化 学、生理、免疫等所引起的炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸 润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状；在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增 生，延缓肉芽组织生成，防止糖连及瘢痕形成，减轻后遗症。
本发明涉及一种复方二氟泼尼酯软膏，它是以二氟泼尼酯与一种抗生素为活性成分，与 药用载体形成的组合物。其中抗生素及其单方用量可根据所感染的敏感菌情况进行选择，优 选红霉素、诺氟沙星、磺胺嘧啶银、新霉素。
所述的软膏，每100g中含有二氟泼尼酯0.05-25g，优选1-10g，抗生素0.01-30g，优 选2-15g。该软膏药用载体包括软膏基质及附加剂。其中软膏基质包括油脂性基质、乳剂型 基质及水溶性基质，附加剂包括促透剂、抗氧剂、防腐剂等。
本发明所述的软膏，用于治疗各种伴有敏感菌感染的皮肤疾病。通常该类皮肤疾病存在 急性或慢性炎症，例如湿疹，脂溢性皮炎、放射性皮炎、荨麻疹、結节性痒疹，特症 性色素性紫斑，肉芽肿症，肥厚性瘢痕。通常l日数回适量涂于患部。可根据炎症及感染情 况适宜增减用量。
具体实施例方式
发明内容
实施例1
处方二氟泼尼酯
5g
12g
350g
150g
硫酸新霉素
凡士林
蜂蜡羊毛脂 加至1000g
制备工艺-
1. 取二氟泼尼酯、硫酸新霉素均粉碎过100目筛，备用。
2. 取凡士林、蜂蜡、羊毛脂，加热至约80'C,使之完全熔融，少量多次将以上细粉 加入到熔融液中，搅拌均匀。
3. 当温度降至4(TC时，停止搅拌，自然冷却至室温，分装，10g/支。
实施例2
处方二氟泼尼酯 2g
红霉素 10g
羟苯乙酯 3g
聚乙二醇400 500 g
聚乙二醇3350 300 g
山梨醇 80 g
制备工艺1.取二氟泼尼酯、红霉素均粉碎过100目筛，备用。
2. 将两种聚乙二醇、羟苯乙酯、山梨醇混合后，在水浴上加热至65°C,少量多 次将以上细粉加入到熔融液中，搅拌均匀。
3. 当温度降至4(TC时，停止搅拌，自然冷却至冷凝，分装，10g/支。
实施例3
处方二氟泼尼酯 10g
诺氟沙星 10g
硬酯酸 120 g
液体石蜡 80 g
硬酯酸甘油酯 45 g
白凡士林 50 g
羊毛脂 50 g
羟苯甲酯 0.3 g
羟苯丙酯 0.2 g
三乙醇胺 8g
二醇 60 g
蒸馏水 加至1000g
制备工艺1.取二氟泼尼酯、诺氟沙星均粉碎过100目筛，备用。
2. 将油相(硬酯酸、液体石蜡、羊毛脂、白凡士林、硬酯酸甘油酯)与水相(蒸 馏水、羟苯甲酯、羟苯丙酯、三乙醇胺、丙二醇)分别加热至80"C，将熔融 的水相加入油相中，搅拌均匀。
3. 少量多次将以上细粉加入到熔融液中，边加边搅直至乳化完全，自然冷却。实施例4
处方二氟泼尼酯 5g 磺胺嘧啶银 10g 液体石蜡 180 g
微晶蜡 30 g
去水山梨醇倍半油酸酯 85g 聚氧化丙烯二醇 54 g
白凡士林 230 g
蒸馏水 加至1000g
制备工艺1.取二氟泼尼酯、磺胺嘧啶银均粉碎过100目筛，备用。
2. 将油相(液体石蜡、微晶蜡、去水山梨醇倍半油酸酯、白凡士林、聚氧化丙烯 二醇)与水相分别加热至80'C，将熔融的油相加入水相中，搅拌均匀。
3. 少量多次将以上细粉加入到熔融液中，边加边搅直至乳化完全，自然冷却。
实施例5
药理实验复方二氟泼尼酯(二氟泼尼酯+磺胺嘧啶银)药效评价 方法
60只小白鼠，昆明种，远交系，出生7 d,雌雄各半。将小鼠麻醉后，将其尾部侵人70 'C水中，持续8s,造成II度烫伤。之后将小鼠尾部感染金葡菌(菌液浓度为2X109)，小白 鼠60只随机分为3组，20只/组，分别为复方二氟泼尼酯组、磺胺嘧啶银组、及基质对照组， 治疗组分别予常规剂量复方二氟泼尼酯及磺胺嘧啶银软膏， 一日涂抹2次，连续观察14d动物 死亡数。用简化直接概率进行显著性观察。 结果.-
复方二氟泼尼酯及磺胺嘧啶银软膏对小鼠尾部感染金葡菌的作用见表1[室温(22土3) °C .相对湿度44% 65%]。
表l小鼠尾部感染金葡菌后药物治疗结果
组别N死亡数死亡率(％)P(与对照组比较)
复方二氟泼尼酯2015<0.01
磺胺嘧啶银20840氺<0. 01
基质对照2020100
与复方二氟泼尼酯相比较+P〈0. 05
权利要求
1.一种复方二氟泼尼酯软膏，其特征在于，是以二氟泼尼酯与一种抗生素为活性成分，与药用载体形成的组合物。
2. 权利要求1所述的软膏，其特征在于，每100g中含有二氟泼尼酯0. 05-25g，抗生素 0.01-30g。
3. 权利要求1所述的软膏，其特征在于，抗生素优选红霉素、诺氟沙星、磺胺嘧啶银、新霉素。
4. 权利要求1所述的软膏，其特征在于，药用载体包括软膏基质及附加剂。
5. 权利要求1所述的软膏，用于治疗各种伴有敏感菌感染的炎性皮肤疾病。
全文摘要
本发明涉及一种复方二氟泼尼酯软膏，它是以二氟泼尼酯与一种抗生素为活性成分，与药用载体形成的组合物。其中抗生素及其单方用量可根据所感染的敏感菌情况进行选择，优选红霉素、诺氟沙星、磺胺嘧啶银、新霉素。每100g软膏中含有二氟泼尼酯0.05-25g，抗生素0.01-30g。所述软膏的药用载体包括软膏基质及附加剂。本发明所述软膏用于治疗各种伴有敏感菌感染的炎性皮肤疾病。
文档编号A61K9/06GK101612115SQ200810115388
公开日2009年12月30日 申请日期2008年6月23日 优先权日2008年6月23日
发明者侃 曹, 梁健富, 立 鲁 申请人:广东肇庆星湖生物科技股份有限公司