专利名称：一种具有利胆功效的中药软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属医药技术领域，具体涉及一种具有利胆功效的中药提取物软胶囊及其制备方法。
背景技术：
目前消化道疾病已成为威胁人类健康的主要杀手之一，其中胆囊炎作为常见和多发病逐 年增加,利胆药物是胆囊炎和胆结石治疗的首选药物之一。胆汁促进脂肪、电解质的吸收和小 肠的蠕动，利胆药物增加胆汁分泌，有利于结石的排除。传统中药姜(姜科植物》>^/Z>er
0#"> ^及0仏的干燥根茎)味辛性热，具有温中逐寒、回阳通脉等作用，在临床上有着长期 和广泛应用基础。药理研究表明其二氧化碳超临界提取物具有显著的利胆和镇痛作用。本发 明以传统的中药为基础，结合采用现代科学提取技术，研制药理活性强、药物稳定性好、药 物质量可控的姜提取物软胶囊制剂。本制剂掩盖了药物辛辣味，使有效成分溶出快，方便携 带和给药。
发明内容
本发明的目的在于提供一种姜提取物的利胆软胶囊及其制备方法。其不但具有显著的利
胆作用，而且具有良好的镇痛和抗炎作用；质量稳定，有效成分溶出快，携带和给药方便。
本发明所述的姜的超临界二氧化碳提取物主要含有姜醇(Zingiberol)、姜烯(Zingiberence) 姜酚(Gingerol)、姜烯酚(Shogaol)、姜酮(Zingerone)、姜砲酮(Zingiberone)等成分。其制 备方法是将干燥的姜破碎至粒度lmm以下，置超临界二氧化碳提取器中，在25 30MPa， 35 5(TC下进行萃取3-4h，得到姜提取物。
本发明所述的姜提取物经高效液相法测定得姜酚含量220%，紫外分光光度法测定得有效 部位(总酚)含量^50%。红外光谱图(见附图)中共有的主要特征峰有(1)3445士8cm—1 (宽 峰，s); P^Silcm-1 (三峰或四峰，vs); (3)1710±2cm—1 (双峰或三峰，w); (4)1604±1 cm—1 (三峰，w); (5)1516±1 cm" (vs或s); (6)1455±2 cm"(三峰，vs或双峰，m); (7)1376±1 cm" (s或m); (8)1271±1 cm—1 (s或m); (9)1153 cm.1 (s或m); (10)1123±1 cm.1 (s或m); (11)1035±1 cm"(s或m); (12)816±1 cm"(双峰，s或m) ; (13)729±4 cm"(s、m或w) (14)558±4 cm-1 (m或w)。
本发明所述软胶囊由药液和囊壳组成。其特征在于药液含有姜的超临界二氧化碳提取物， 并配以药用辅料组成的澄清或混悬液体，辅料有稀释剂、抗氧剂和助悬剂；囊壳由明胶和甘
油(加适量抗氧剂、防腐剂)组成。
-本发明所述的稀释剂可以是聚乙二醇、丙二醇、植物油或矿物油中的一种或几种；抗氧 剂可以是抗坏血酸、抗坏血酸钠、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、 甘氨酸、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、肌醇、枸橼酸、琥珀酸、苹果酸、氢醌、卵磷脂中的一种 或几种；助悬剂可以是甲基纤维素、乙基羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲壳素、甲壳 糖、黄原胶、琼脂中的一种或几种；防腐剂可以是苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲醇、山梨酸、山 梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、 对羟基苯甲酸卞酯、对羟基苯甲酸甲酯钠中的一种或几种。
本发明药物的制备方法包括以下步骤-
1、 将净化后的干姜粉碎过20目筛，置超临界二氧化碳提取器中，在25 30MPa， 35°C 5(TG下进行萃取3-4h，得到姜提取物；
2、 经高效液相法测定得提取物中姜酚(以6-Gingerol计)的含量》20%,紫外分光光度法 测定得有效部位总酚(以6- Gingerol计)的含量》50%;
3、 将萃取所得的干姜提取物加入含助悬剂、防腐剂的植物油或聚乙二醇中，混合，加入 抗氧剂，制成混悬液，即为软胶囊内容物；
4、 明胶置于胶罐中，加入可溶解明胶量的纯水，溶化后加入甘油、防腐剂，搅拌均匀后 抽真空脱气，保温静置待用；
5、 将配好的药液倒入制丸机中，压制软胶囊。
本发明所述利胆功效的软胶囊，可用于治疗胆囊炎和胆结石。研究发现，其利胆作用强 度和作用时间均明显超过熊去氧胆酸，且镇痛、抗炎效果显著。
实验l对大鼠胆汁分泌的影响姜提取物0.15g/kg，分别在给药前和给药后每隔30兮 钟收集胆汁，姜提取物给药30分钟至180分钟大鼠胆汁分泌显著增加，持续时间长达3小时， 作用强度和作用时间均优于熊去氧胆酸(0.1g/kg)。
实验2对冰醋酸致小鼠扭体的影响在小鼠扭体模型上，干姜在0.3 1.5g/kg剂量范围 内灌胃给药有良好的镇痛作用。
实验3对小鼠耳肿胀的影响在以二甲苯作为致炎剂的小鼠耳廓肿胀模型上，0.1 1.2g/kg剂量范围内的干姜都有明显的抗炎作用。
' 千姜超临界提取物红外图谱
具体实施例方式
以下实施例表示本发明的实用性，本发明不受此限制。
实施例1
(1) 将净化后的干姜粉碎过20目筛，置超临界二氧化碳提取器中，在25 30MPa， 35°C 5(TC下进行萃取3 4h，得到姜提取物；
(2) 干姜提取物按每粒胶囊0.05 0.8g加入到含适量防腐剂的植物油100 500mg中，加入 适量的抗氧剂，混匀，制成软胶囊内容物；
(3) 将明胶与甘油按重量比1.0:0.3 0.4溶解，加入适量的防腐剂，搅拌混匀后抽真空脱气， 保温静置待用；
(4) 经软胶囊机制备成软胶囊，千燥、清洗、干燥、即得。
实施例2
取干姜提取物，按每粒胶囊0.05 0.8g加入到含适量防腐剂和助悬剂的植物油中，加入 适量的抗氧剂，混匀，制成软胶囊内容物；同实施例l制备软胶囊。
实施例3
取干姜提取物，按每粒胶囊0.05 0.8g加入到含适量防腐剂的聚乙二醇中，混合，加'入 适量的抗氧剂，混匀，制成软胶囊内容物；同实施例l制备软胶囊。 实施例4
取姜提取物，按每粒胶囊0.05 0.8g加入到含适量防腐剂和助悬剂的聚乙二醇中，混合， 加入适量的抗氧剂，混匀，制成软胶囊内容物；同实施例l制备软胶囊。
权利要求
1、本发明是一种具有利胆功效的中药软胶囊及其制备方法，它是由药液和囊壳组成。其特征在于药液含有姜的超临界二氧化碳提取物，并配以药用辅料组成的澄清或混悬液体；辅料包括稀释剂、抗氧剂和助悬剂。囊壳是由明胶和甘油组成。
2、 根据权利要求1所述的软胶囊，其特征在于稀释剂是聚乙二醇、丙二醇、植物油或 矿物油中的一种或几种。
3、 根据权利要求1所述的软胶囊，其特征在于抗氧剂是抗坏血酸、抗坏血酸钠、乙二 胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、甘氨酸、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、肌醇、 枸橼酸、琥珀酸、苹果酸、氢醌、卵磷脂中的一种或几种。
4、 根据权利要求1所述的软胶囊，其特征在于助悬剂是甲基纤维素、乙基羟乙基纤维 素、羟丙基甲基纤维素、甲壳素、甲壳糖、黄原胶、琼脂中的一种或几种。
5、 根据权利要求1所述的软胶囊，其特征在于防腐剂是苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲醇、 山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基 苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸卞酯、对羟基苯甲酸甲酯钠中的一种或几种。
6、 根据权利要求1所述的软胶囊，其特征在于药液中各组成成分的含量组份 量(克/粒)提取物 0.05 0.8稀释剂 0.05 2抗氧剂 0.0004 0.002助悬剂 0.03 0.5
7、 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于具有利胆功效的软胶囊囊壳中明胶、 甘油和水的重量比为1.0:0.3 0.5:1.0
8、 根据权利要求1所述的提取物软胶囊制备方法，包括以下步骤(1) 将净化后的干姜粉碎过20目筛，置超临界二氧化碳提取器中，在25 30MPa， 35 。C 50。C下进行萃取3-4h，得到姜提取物；(2) 经高效液相法测定得提取物中姜酚的含量>20%,紫外分光光度法测定得提取物总酚 的含量>50%;(3) 将提取物加入到含助悬剂、防腐剂的植物油或聚乙二醇中，混合，加入抗氧剂，制 成混悬液，即为软胶囊内容物；(4) 明胶置于胶罐中，加入可溶解明胶量的纯水，溶化后加入甘油、防腐剂，搅拌均匀 后抽真空脱气，保温静置待用；(5) 将配好的药液倒入制丸机中，压制软胶囊。
全文摘要
本发明涉及一种具有利胆功效的中药提取物软胶囊及其制备方法，是以姜为原料的二氧化碳超临界提取物制得的药物软胶囊制剂。软胶囊由药液和囊壳组成，药液为姜的超临界二氧化碳提取物及其辅料组成的澄清或混悬液体。本发明中药提取物软胶囊含有效活性成分高，组分溶出快，掩盖了药物辛辣味，携带和给药更方便。
文档编号A61P1/16GK101347608SQ20081012474
公开日2009年1月21日 申请日期2008年9月1日 优先权日2008年9月1日
发明者丁美娟, 周学敏, 军 张, 袁丽华, 婷 陈, 静 马 申请人:南京医科大学