专利名称：：一种治疗两高一低的中药提取物、胶囊剂及制备方法
技术领域：
：本发明属于中药
技术领域：
，尤其涉及一种治疗高血压、高血脂、性功能低下(简称两高一低)的中药提取物、胶嚢剂及它们的制备方法
技术领域：
。
背景技术：
：中老年和中高级千部是中医药保健的重点保障对象。近年来，"三高一低，，(高血压、高血脂症、糖尿病伴有性功能减退或低下)的现象在中老年和中高级千部中日渐增多。尤以"两高一低"即高血压、高血脂症伴有性功能减退或低下的发病率为高。究其原因主要有两个方面，其一、高血压和高血脂引起的动脉粥样硬化和血液高凝状态，使血液流入阴茎海绵窦受阻导致睾丸血供应少，睾丸功能活动降低，分泌睾丸酮量下降，导致其性功能减退或低下；其二、临床使用的调节血脂和P争血压的药物对性功能就有不良影响，如调节血脂药安妥明、他汀类就有降低性欲和性活动的副作用，降血压药物I3受体阻滞剂、p塞。秦类利尿药、利血平、钙通道阻滞剂等有影响阴茎勃起的副作用，常能诱发或加重性功能减退。而患者在出现性功能减退或低下后羞于启齿，且意识不到是由于高血压、高脂血症和某些药物的原因，没有得到及时的诊断和治疗，从而拖延病情，严重影响了他们的健康水平和生活质量。针对"两高一低"，目前临床上多采取分而治之的办法，"两高一低"难以兼顾，特别是由于社会心理原因也使得众多患者羞于主动购买或服用万艾可、艾力达等治疗勃起功能障碍(ED)的药物和补肾壮阳的中药。因此研制具有降血压、调节血脂同时可以改善性功能的药物，将具有巨大的市场前景。
发明内容中医认为，中老年人肝郁血瘀、肾气不足是导致高血脂症、高血压的基本病机。同时，肝气郁结和痴血阻络，均可使宗筋气血不能调和畅达，而引起男性阳痿是该病机的进一步发展。故高血压、高血脂、阳痿当采用疏肝益气为主，活血导滞为辅的治疗。本发明的目的是公开一种治疗两高一低的中药提取物及其制备方法。本发明的另一个目的是公开上述治疗两高一低的中药提取物的胶嚢制剂及其制备方法。本发明的技术方案如下一种治疗两高一低的中药提取物，所述中药提取物主要由淫羊藿和决明子制成，其中各成分的重量配比为淫羊藿5~15g、决明子310g;各成分的优选重量配比为淫羊藿10g、决明子5g。上述中药提取物的制备方法，它包括下述步骤(1)、称取所述重量配比的淫羊藿、决明子，混合；(2)、将步骤(l)中的混合物中加入10-15倍水、优选12倍水，煎煮2-3次、优选2次，每次l-3h、优选2h，煎液减压浓缩至浸膏热测密度1.10-1.15;(3)、将步骤(2)所得浸膏分两次醇沉，第一次60%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.10-1.15;第二次80%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.20-1.30;(4)将步骤(3)中所得浸膏在7(TC下真空千燥，4分碎即得中药提取物。本发明的中药提取物中每克原料药中淫羊藿苷的量不低于12mg/g干膏，每克原料药中大黄酚的量不低于0.3mg/g干膏。上述中药提取物的胶嚢剂，它是由活性成分和\或药学上可接受的载体组成，其中活性成份为上面所述的中药提取物，药学上课接受的载体优选微粉硅胶。上述中药提取物胶嚢剂的制备方法，它包括以下步骤(1)、称取所述重量配比的淫羊愛、决明子，混合；(2)、将步骤(1)中的混合物中加入10-15倍水、煎煮2-3次，每次l-3h,煎液减压浓缩至浸膏热测密度1.10-1.15;(3)、将步骤(2)所得浸膏分两次醇沉，第一次60%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在60。C时相对密度为1.10-1.15;第二次80%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在60。C时相对密度为1.20-1.30;(4)将步骤(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中药提取物；(5)将步骤(5)所得的中药提取物，粉碎，加入药学上可接受的载体，优选微粉硅胶，混匀，过6G目筛，分装胶嚢。本发明的中药提取物胶嚢剂中每克胶嚢中淫羊藿含量不低于2mg/g，大黄酚不低于0.05mg/g。本发明技术方案中选用淫羊藿、决明子，其中淫羊藿辛甘而温，归肝、肾经，具有良好的补肾壮阳功效，为臣药，其含有淫羊藿苷和去甲淫羊藿苷等黄酮类物质，具有明显的促性机能作用，能显著增加血浆睾丸酮的含量及睾丸、提肛肌的重量，并且其水煎剂具有明显的降血脂和降血压的作用；决明子甘、苦，归肝、大肠经，具清肝明目、平肝潜阳、润肠导滞之效，使积滞从大便分消，为方中佐药，其主要含游离或结合成苷的蒽醌类成分，动物实验和临床应用均证明能降低血清低密度脂蛋白，抑制血清胆固醇升高和主动脉粥样硬化斑块的形成，决明子水提液及醇浸出液对实验动物有降压和利尿作用。本发明的药物配方中疏肝与益气同施，活血与导滞并举，补中有泻，寓泻于补，温而不燥，标本兼治，共凑疏肝益气，活血导滞之功。具体实施例方式以下通过药效学试验来进一步阐述本发明药物(以下称"高欣胶嚢")的有益效果。试验例1:降血脂试验1.1试验材料仪器高效液相色谱仪惠普HP-lllO四元泵；HP-1110DAD检测器；HPChemstation化学工作站；KQ3200超声波清洗器(120W,40kHz),昆山市超声仪器有限公司。试剂甲醇为色谱纯；其它试剂均为分析纯。对照品淫羊藿苷(中国药品生物制品检定所批号110737-200413,供含量测定用)。高脂肪乳的制备按处方10。/。胆固醇(m/v)，20。/。猪油(m/v),20。/。胆酸钠(m/v),1%曱基石克氧嘧咬(m/v),20°/。丙二醇(v/v)，20%吐温80(v/v)分别取样，加水至100%,加热熔解，搅拌均匀，制成高脂肪乳，冰箱保存，使用时先在37。C水浴中溶化。1.2试—睑方法取SD大鼠16G只，在实验室环境下给普通饲料喂养1周，乙醚麻醉后，用内径为lmm的毛细管进^f亍眼球取血，测定血清TC值，以TC水平为指标分进行随机区组试验设计，共分为6组，分别为空白对照组、模型对照组、血脂康组、"高欣胶嚢，，3组，每组10只。第2周起，每天上午8:30，除了模型组及正常对照组分别给予等容积蒸馏水，其余组以样品溶液灌胃；每天下午15:00,除了正常对照组给予等容积蒸馏水，其余组以10m1/(kg.d)的剂量定时灌予高脂肪乳，由于第3周出现部分大鼠死亡，第4周降低高脂肪乳的给药频次，为隔一天1次。第3、4周分别采用麻醉眼眶静脉取血，血液于4000r/min下，离心30min,分出上层血清，采用全自动生化分析进行测定血清中血清总胆固醇、血清低密度脂蛋白胆固醇。试验最后两天，收集各组实验大鼠尿液，进行各组样品药物代谢后尿液成分分析。1.2结果1.2.1血脂测定结果表3-8第3周不同组别高脂血症大鼠血清中TC、LDL-C测定结果<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>注与空白组比4交，厶P<0.05,AAP〈0.01;:*P<0.05，**P<0.01。表3-9第5周不同组别高脂血症大鼠血清中TC、LDL-C测定结果<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>注与空白组比4交，△P<0.05，A厶P〈0.01;*P<0.05,**P<0.01采用单因素方差分析法，对不同组别的TC、LDL-C进行分析，结果见表3-8、表3-9。由结果可知，按照本文造;f莫方法，高脂血症大鼠的il^莫周期为2周，即空白组与冲莫型组血清中TC、LDL-C存在显著差异；灌胃2周后，各组与模型组血清中的血脂指标无显著性差异，表明给药2周"高欣胶嚢"未显示治疗作用，给药组血清指标之间存在差异，说明不同组别样品的降脂效果存在差异。根据灌胃4周后的血脂测定结果，表明"高欣胶嚢，，具有降血脂作用。试验例2:壮阳试验2.1试验材料药品高欣胶嚢，解放军302医院全军中药研究所；阳性药男宝，0.0936g/kg，天津市力生制药厂；0.6%戊巴比妥钠；动物雄性、离乳一个月的小鼠70只(20土2)g;器材生理电刺激仪。2.2方法与结果取昆明品系雄性小鼠50只，体重(20土2)g，随机分成5组，每组10只。分为假手术对照组、去势模型组、阳性组、模型+高欣胶嚢合煎高剂量组、模型+高欣胶嚢合煎低剂量组。各组动物腹腔注射戊巴比妥钠40mg/kg麻醉，石典酒和乙醇消毒睾丸处皮肤后，切除双侧睾丸及附睾(假手术组除外)，缝合创口，并于手术后7日开始每天上午给药，假手术组和去势模型组灌胃蒸馏水，连续30d。给药30d,于最后一次给药lh后，用SEN-3201电刺激器驱动SS-102J隔离器(均为日本NI-HONKOHDEN公司产品)，恒流4mA,周期50ms，脉宽lms，脉冲串10，刺激各组小鼠阴茎及附近组织，记录阴茎勃起潜伏期。随后处死动物，分别取出包皮腺、提肛肌、精液嚢及前列腺称湿重，求各附性器官脏体比值，t检验处理数据，结果见表l。表5-1壮阳试验指标测定结果纟诚j^w鍵情剂量净^fe时间^j^餘t(淑'^j青;^t)g/100g(s)(mg/100g)(jng/100g)空白10—16.27**3.9653.80**4.6985.81**13.69微10—43.696.6827.8710.1338.62±14.92,且100.046816.32**3.3633.127.2366.06**15.68合敏100.64914.92**2.8235.8310.1256.38**16.55嫩且100.324533.74**±3.5534.0411.3651.29*±13.99注与模型组比较，"表示p〈0.01，木表示p〈0.05由表格5-1结果表明，与去势模型组比较，高欣胶嚢各组别剂量组均比去势小鼠阴茎勃起潜伏期缩短，同时各剂量组去势小鼠提肛肌、前列腺和精液嚢等附性器官脏体比值均增加，各剂量组各项指标与去势模型组比较均有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。以下通过具体的实施例来说明本发明药物的制备过程实施例1:中药^是耳又物的制备实施例1-1:(1)、取淫羊藿5g、决明子3g,粉碎混合，备用；(2)、将步骤(1)中的混合物中加入10倍水、煎煮2次，每次2h，煎液减压浓缩至浸膏热测密度1.10;(3)、将步骤(2)所得浸膏分两次醇沉，第一次60%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.10;第二次80%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.20;(4)将步骤(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中药提取物。实施例1-2:(1)、取淫羊藿10g、决明子6g，粉碎混合，备用；(2)、将步骤(1)中的混合物中加入12倍水、煎煮3次，每次lh,煎液减压浓缩至浸膏热测密度1.15;(3)、将步骤(2)所得浸膏分两次醇沉，第一次60%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.13;第二次80%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.25;(4)将步骤(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中药提取物。实施例1-3:(1)、取淫羊藿15g、决明子10g,粉碎混合，备用；(2)、将步骤(1)中的混合物中加入12倍水、煎煮2次，每次2h，煎液减压浓缩至浸膏热测密度1.15;(3)、将步骤(2)所得浸膏分两次醇沉，第一次60%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.15;第二次80%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.30;(4)将步骤(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中药提取物。实施例2:中药提取物胶嚢剂的制备^1夺实施^1中的实施侈'j1一1、实施4列1一2、实施侈'jl一3、所得的中药提取物加入药学上可接受的载体微粉硅胶，混匀，过60目筛，以0.25克/粒的规格装入胶嚢，即得治疗两高一低的中药提取物胶嚢剂。每人每日2次，每次3粒。以上所述仅为举例性，而非为限制性者。任何未脱离本发明的精神与范畴，而对其进行的等效修改或变更，均应包含于本发明的申请专利范围中。权利要求1、一种治疗两高一低的中药提取物，其特征在于所述中药提取物主要由淫羊藿和决明子制成，其中各成分的重量配比为淫羊藿5～15g、决明子3～10g。2、根据权利要求1所述的中药提取物，其特征在于所述各成分的重量配比为淫羊藿10g、决明子5g。3、权利要求1或2所述中药提取物的制备方法，它包括下述步骤(1)、称取所述重量配比的淫羊愛、决明子，混合；(2)、将步骤(1)中的混合物中加入10-15倍水、煎煮2-3次，每次l-3h,煎液减压浓缩至浸膏热测密度1.10-1.15;(3)、将步骤(2)所得浸膏分两次醇沉，第一次60%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.10-1.15;第二次80%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.20-1.30;(4)将步骤(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中药提取物。4、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中加入12倍水，煎煮2次，每次2h。5、一种治疗两高一低的中药提取物胶嚢剂，它是由活性成分和\或药学上可接受的载体组成，其特征在于所述活性成份为权利要求1或2所述的中药提取物。6、根据权利要求5所述的中药提取物胶嚢剂，其特征在于所述药学上可接受的载体为微粉硅胶。7、权利要求5所述中药提取物胶嚢剂的制备方法，它包括以下步骤(1)、称取所述重量配比的淫羊藿、决明子，混合；(2)、将步骤(l)中的混合物中加入10-15倍水、煎煮2-3次，每次l-3h，煎液减压浓缩至浸膏热测密度1.10-1.15;(3)、将步骤(2)所得浸膏分两次醇沉，第一次60%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在60。C时相对密度为1.10-1.15;第二次80%醇沉、滤过、减压浓缩至浸膏在6(TC时相对密度为1.20-1.30;(4)将步骤(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中药提取物；(5)将步骤(5)所得的中药提取物，粉碎，加入药学上可接受的载体，混匀，过60目筛，分装胶嚢。8、根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于步骤(5)中的药学上可接受的载体为微粉硅胶。全文摘要本发明一种治疗两高一低的中药提取物、胶囊剂及制备方法，属于中药
技术领域：
，尤其涉及一种治疗高血压、高血脂、性功能低下(简称两高一低)的中药提取物、胶囊剂及它们的制备方法
技术领域：
。本发明中药提取物由原料药淫羊藿、决明子粉碎混合后经多次水提醇沉后干燥、粉碎而成，该中药提取物胶囊剂为中药提取物加上适量微分硅胶以0.25g/粒分装胶囊而成。本发明药物配方中疏肝与益气同施，活血与导滞并举，补中有泻，寓泻于补，温而不燥，标本兼治，共凑疏肝益气，活血导滞之功。文档编号A61K47/02GK101288691SQ20081012718公开日2008年10月22日申请日期2008年6月24日优先权日2008年6月24日发明者旭周,王晶彬,肖小河申请人:中国人民解放军第三○二医院