专利名称：一种含有金银花的咀嚼片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制剂技术领域，更具体的说，是一种含有金银花的咀嚼片及其制
备方法。
背景技术：
炎症(inflammation)是一个复杂的过程，是具有血管系统的活体对损伤因子所 发生的防御反应。适度的炎症反应是机体保护自我的一种免疫反应，过度的炎症会导致机 体的免疫损伤，引起各种病症。目前已经开发出许多抗炎药物，但是针对那些过敏性的重度 炎症它们的疗效还不尽人意。因此，开发有效的抗炎药物显得日益重要。细胞粘附是机体 的重要生理现象而白细胞与血管内皮细胞的粘附对维持机体正常活动，介导炎症、免疫和 肿瘤转移等有重要作用。选择素这类新近发现的粘附分子，在炎症发生时可介导白细胞的 起始粘附。这种粘附是否可以被药理性阻断是筛选抗炎药物的新着眼点。因此，对白细胞 与血管内皮细胞粘附作用的研究，有助于重新认识相关疾病的发病机理，控制疾病的发生。 目前，抗粘附治疗已成为当前疾病治疗的新方法，而多糖的抗粘附作用也受到广泛的关注。 金银花多糖(Polysaccharide of Ginkgo biloba Leave, PGBL)，是从金银花中提取出来一 种活性成分。它具有清除氧和羟自由基、抗衰老、抑制小鼠免疫细胞活性等多种药理作用， 有较高的药用价值和广泛的医药开发前景。 木糖醇是糖尿病人的治疗剂、营养剂和最佳甜味剂。糖尿病在医学界被列为继爱 滋病、癌症之后的第三大"杀手"、有"亚癌症"之称。据中国预防医学科学院对全国11省 (市)4万多名20-74岁的常住人口调查，结果显示该病的发病率为3. 12%，糖耐量减低 者为4. 76%，我国该病患者和糖耐量减低者合计可达5000-6000万人。其中5%以下属I 型，多见于儿童和青少年，起病急、体内胰岛素严重不足。95%以上属II型，多发生在老年 人，起病较缓和、易忽视和漏诊，得了糖尿病不可怕，可怕的是由此而引发的并发症，如急性 并发症_主要包括酮症酸中毒、高渗透昏迷、乳酸性酸中毒，慢性并发症_主要包括心血管、 视网膜、肾脏、神经病变。并发症不仅给病人带来了痛苦，而且严重者可危及患者生命。
木糖醇作为糖类代谢中间体，不需要胰岛素的促进(能促进胰脏分泌胰岛素)， 以自己独特的代谢途径，通过葡萄糖醛酸木酮糖和磷酸戊糖支路产生磷酸核糖，进而生成 6_磷酸葡萄糖，再合成糖元或进一步氧化代谢获得能量，木糖醇能调整糖代谢异常，在患 者缺胰岛素时，木糖醇照常能透过细胞膜，供给细胞营养和能量，起到葡萄糖加胰岛素的功 能，服用本品后，病人的"三多"病状减轻，口渴与饥饿基本消失，尿糖减少，长期服用后病症 消失，有效地控制了糖尿病并发症的发生。 金银花属灌木类，本草记载，金银花味苦、甘，利五脏，通关节，下气，有解毒功能； 桑根，味甘，补虚益气，化痰止咳，开胃下食。金银花别名金银藤、忍冬。忍冬科，忍冬属，半 常绿缠绕藤本。花生于叶腋，花期6 7月，初为白色，后变黄色，8 10月间果熟。金银花 原产我国，性喜阳，耐寒性亦很强，秋末老叶枯落，叶腋又簇生新叶，凌冬不凋，故有"忍冬" 之名。金银花香气久远，有净化空气之作用。
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金银花及嫩叶可泡茶饮用，有祛暑解毒之功，是夏季理想的保健饮料。《植物名实 图考》载吴中暑月，以花入茶饮之，茶肆以新贩到金银花为贵。我国使用金银花治疗疾病， 早在南朝齐梁时期《名医别录》中就已有记述"治寒热身肿，久服轻身长年延寿"。古代名 医陶弘景谓之"……煮汁酿酒饮，补虚疗风。此既长年益寿，可常采服。"历代医家都把金银 花作为重要的清热解毒药物服用。金银花为金银花的花蕾，含皂素、鞣酸、纤维糖等，其银花 皂素能调节体温中枢，有清热、解毒、消炎之作用。其抗菌谱广泛，对金黄色葡萄球菌、溶血 性链球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等皆有较强的抗菌作用，对多种皮肤癣菌及流感病毒也有一 定的抑制作用。纤维糖有促进肝细胞蛋白质代谢和利尿作用。鞣质具有收敛作用，故可用 于单纯性腹泻。花蕾中含黄酮、肌醇；叶含黄酮类、鞣质；茎含皂甙、马钱素及数种咖啡酰鸡 纳酸等。花开之际，采含苞待放花蕾，晒干备用。茎、叶全年可采，鲜用或晒干备用。金银花 甘，寒。既能宣散风热，又可清解血毒。可治疮疡肿毒、斑疹咽疼及热毒血痢。忍冬藤功效 同花，兼清经络风热，常用于痛肿疮毒、咽喉痛、关节红肿热痛或风热痹痛等经络不利之症。 遇有咽痛、上呼吸道感染、泌尿系感染、乳腺发炎、胆道感染者，可取花蕾10 20克用水煎 服，每日2次，能清热解毒。清代《本草拾遗》中载有"金银花露"，即忍冬藤花蒸取，鲜花蒸 者香，干花者稍逊，气芬郁而味甘，能开胃宽中，解毒消火，暑月以之代茶，饲小儿无痘毒，尤 能散暑。其制法是取250克干品金银花，加水500毫升，浸泡2小时。上蒸馏锅加水蒸馏， 以取蒸馏液，再蒸馏再收取，将两次蒸馏液搅在一起，密封备用。可作解暑消炎的保健饮料 使用。用金银花嫩叶代替，亦能取得相同效果。 日本的一家公司将金银花制成袋泡茶销售，并对饮用者进行反馈调查，结果表明 该产品有改善糖尿病症状和增强体质的作用，但饮用时易有苦涩味，口感不太好。特别是以 金银花单一成分与木糖纯混合制成的金银花咀嚼片尚未见文献报道。
发明内容
本发明要解决的技术问题是研制一种具有消炎作用的金银花咀嚼片。它是以金 银花中提取的多糖为主要活性成分，配以一定比例的木糖醇，及适当的药用辅料，制粒压片 而得。 为解决上述技术问题，本发明提供下述技术方案。 —种具有消炎作用的金银花咀嚼片，其特征在于，它由下述重量份数的原料组 成 细粉状提取物 1-10;
药用辅料 10-80;
木糖醇 1-30; 其中细粉状提取物是指将干燥的净金银花经水煎煮，浓縮，高速离心，离心液通 过树脂，以85%的乙醇洗脱，醇沉，沉淀脱水后真空干燥、粉碎过筛喷干燥得到总黄酮含量 不少于20%，的金银花细粉状提取物。 本发明所述的树脂为D311、 AB-8或D301型大孔树脂。 本发明所述的药用辅料为糊精、淀粉、甘露醇、柠檬酸，羟丙甲基纤维素或硬脂酸
镁等等。 本发明优选的咀嚼片主要成分配比为细粉状提取物50份，木糖醇20，糊精10份，甘露醇10份，柠檬酸2份，羟丙甲基纤维素20份，硬脂酸镁。 本发明具有降糖作用的金银花咀嚼片具体是按以下步骤制备的 干燥的净金银花经水煎煮1-3次，每次2-3小时，水提液浓縮至比重1. 2-1. 4时，
高速离心；离心液或浓縮干燥得总多糖含量不少于15%的黄色或黄棕色的提取物；大孔树
脂可选择弱极性的D311、 AB-8或D301型大孔树脂，以85%乙醇洗脱液洗脱液或不同的接
收组合可以得到不同总黄酮含量的提取物。 本发明所述的药用辅料可选用淀粉或微晶纤维素，常以滑石粉，胶体硅胶，硬脂酸 甘油酯，硬脂酸钙或镁等作为合适的抗粘合剂和润滑剂。例如，可通过压制湿颗粒来制备片 剂。活性成分与载体以及选择性的与一份崩解添加剂组成混合物，该混合物与粘合剂的含 水溶液，醇性或含水醇性溶液在合适的设备中进行颗粒化，干燥颗粒随后加入其它的崩解 剂，润滑剂和抗粘剂将此混合物压片。上述辅料可以是常用剂量，以常用的配比与以金银花 多糖为活性成分的细粉状提取物混合，当以金银花多糖为活性成分的细粉状提取物用量确 定后，各药用辅料之间的配比可以根据需要适当调节。 本发明具有消炎作用的金银花咀嚼片的制备方法，其特征在于经过如下步骤
将含金银花多糖的细粉状提取物、药用辅料均粉碎过100目筛，按一定配比混匀 制得金银花颗粒；例如按配置总量计称取含50%金银花多糖细粉状提取物，加入0. l-30木 糖醇，50%的药用辅料等，充分搅拌混合制成颗粒，在60-7(TC干燥2-4小时压制成片，使每 片含金银花多糖的细粉状提取物40-240mg ;或将制成的湿颗粒直接在60-7(TC干燥2_4小 时。 本发明的有益效果是由于金银花多糖具有消炎作用而金银花成本低、来源丰富， 因此，以木糖醇及金银花为原料提取制成降血糖口嚼片，避免了病人由于长期服用西药而 产生的副作用，同时口嚼片能调整糖代谢异常，使得血糖保持在正常范围内，有效地控制了 糖尿病并发症及炎症的发生。特别在外出、旅游等情况下对于糖尿病病人来说更体现其优 势所在。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明做进一步的说明，实施例仅为解释性的决不意味着它以
任何方式限制本发明的保护范围。 实施例1 取干燥的净金银花50克，水600ml煎煮3小时，二煎水500ml，2小时，三煎水 500ml， 2小时，浓縮至比重1. 2，高速离心；上清液通过大孔树脂如AB-8型树脂，用水洗脱至 无多糖成分，洗脱液浓縮，85 %醇沉，过滤，真空干燥、粉碎过筛或喷雾干燥得到黄色细粉状
提取物ll克备用。
实施例2 细粉状金银花提取物11克，木糖醇10克，山梨醇100克，柠檬酸40克，阿斯巴坦 5克，淀粉350克，糊精80克，硬脂酸镁10克，制成220片。
实施例3 细粉状金银花提取物10克，木糖醇18克，山梨醇18克，柠檬酸0. 9克，阿斯巴坦 0. 5克，淀粉57. 6克，糊精14. 4克，硬脂酸镁1. 5克，制成100片。
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实施例4 细粉状金银花提取物50克，木糖醇30克，山梨醇120克，柠檬酸2. 5克，，淀粉150 克，糊精58克，硬脂酸镁20克，制成1000片。
实施例5 细粉状提取物50份，木糖醇20，糊精10份，甘露醇10份，柠檬酸2份，羟丙甲基纤
维素20份，硬脂酸镁。 实施例2-5的制备方法 干燥的净金银花经水煎煮1-3次，每次2-3小时，水提液浓縮至比重1. 2-1. 4时， 高速离心；离心液或浓縮干燥得总多糖含量不少于15%的黄色或黄棕色的提取物；大孔树 脂可选择弱极性的D311、 AB-8或D301型大孔树脂，以85%乙醇洗脱液洗脱液或不同的接 收组合可以得到不同总黄酮含量的提取物。然后按上述比例将细粉状金银花提取物，木糖 醇，淀粉，糊精，山梨醇，柠檬酸，阿斯巴坦混合均匀制成软材，以20目筛制粒，6(TC干燥，整 粒，加入硬脂酸镁混匀制成片重为1克的咀嚼片。
权利要求
一种含有金银花的咀嚼片及其制备方法，其特征在于，它由下述重量份数的原料组成细粉状提取物1-10；药用辅料10-80；木糖醇 1-30；其中细粉状提取物是指将干燥的净金银花经水煎煮，浓缩，高速离心，离心液通过树脂，以85％的乙醇洗脱，醇沉，沉淀脱水后真空干燥、粉碎过筛喷干燥得到总黄酮含量不少于20％，的金银花细粉状提取物。
2. 如权利要求1所述的金银花咀嚼片，其中树脂为D311、 AB-8或D301型大孔树脂。
3. 如权利要求1所述的口服制剂，其中的药用辅料为糊精、淀粉、甘露醇、柠檬酸，羟丙 甲基纤维素或硬脂酸镁。
4. 如权利要求1所述的口服制剂，其中咀嚼片主要成分配比为细粉状提取物50份， 木糖醇20，糊精10份，甘露醇10份，柠檬酸2份，羟丙甲基纤维素20份，硬脂酸镁。
全文摘要
本发明公开了一种含有金银花的咀嚼片及其制备方法，其特征在于，它由下述重量份数的原料组成，细粉状提取物1-10；药用辅料10-80；木糖醇1-30份。其中细粉状提取物是指将干燥的净金银花经水煎煮，浓缩，高速离心，离心液通过树脂吸附，然后以85％的乙醇洗脱，醇沉，沉淀脱水后真空干燥、粉碎过筛喷干燥得到总黄酮含量不少于20％的金银花细粉状提取物。本发明的金银花口嚼片，不经过胰岛素代谢，可以有效的控制血糖升高，为糖尿病患者提供了良好的临床用药。
文档编号A61K9/20GK101757079SQ20081015335
公开日2010年6月30日 申请日期2008年11月25日 优先权日2008年11月25日
发明者宋德成 申请人:天津太平洋制药有限公司