专利名称：甘草酸透皮制剂及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种甘草酸透皮制剂及其制备工艺。
背景技术：
所谓透皮给药系统(Trandermal Therapeutic Systems, TTS)是指在皮肤 表面给药，使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循 环产生全身或局部治疗作用的新剂型。TTS是无创伤性给药的新途径，其优 点表现为药物吸不受消化道内pH值、食物和药物在肠道移动时间等复杂 因素影响；避免药物在肝脏的首过效应；可持续控制给药速度；用药部位在 体表，中断给药方便。
透皮制剂又称经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery System, TDDS)， 是指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全 身作用的制剂。
甘草酸(GlyCyrrhizic acid， GA)是甘草中最重要的有效成分之一，具 有抗炎、抗病毒、抗过敏，和保肝解毒及增强免疫功能等作用。由于甘草酸 有糠皮质激素样药理作用而无严重不良反应，临床被广泛用于治疗各种急慢 性肝炎、皮肤病、支气管炎和艾滋病，还具有抗癌防癌、干扰素诱生剂及细 胞免疫调节剂等功能。
甘草酸水溶性不好，可溶于热水和热的稀乙醇，因此，通常使用的是其 水溶性的盐。
现有技术有甘草酸及其盐的片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等，甘草酸 及其盐的现有口服及注射剂，可出现低血钾、血压升高、血钠及体液贮留、 浮肿、体重增加等伪醛固酮症。另外，还有一项关于异甘草酸镁的外用制剂 专利，但治疗范围近似，市场目前尚未有类似产品出现，与其成本过高有关。
发明内容
本发明的目的是提供一种甘草酸透皮制剂，该制剂用药部位在体表，中断给药方便，成本低。
另一目的是提供甘草酸透皮制剂的制备工艺，制作简便，适用性广泛。 为解决上述技术问题，本发明所提供的技术方案是 一种甘草酸透皮制
剂，包括以下重量份数的组分0.1 50份的甘草酸或其盐和0.5 10份的透
皮促进剂或透皮吸收载体。
所述透皮促进剂包括噻酮、氮酮类化合物、N,N-二甲基氨基乙酸酯、脂
肪酸、脂肪醇、环糊精类、萜类、醇类化合物、冰片、薄荷醇、桉叶油中的
一种或几种。
所述透皮吸收载体包括脂质体、传递体、醇质体、微乳中的一种或几种。 所述甘草酸盐为甘草酸的铵盐、钾盐和钠盐。
一种如上所述的甘草酸透皮制剂的制备工艺，包括以下步骤将上述组 分按重量份数比例混匀，加入0.1 50份的水溶性溶剂或水溶性溶剂和助溶 剂来溶解，然后加入到蒸馏水、软膏基质、凝胶基质或帖剂贮药层中，可分 别制成滴眼剂、滴鼻剂、软膏、乳膏、透皮贴剂、膜剂、涂膜剂或涂剂。 所述水溶性溶剂为水、酒精或丙二醇中的一种或几种。 所述助溶剂为吐温、司盘、平平加、氢化蓖麻油中的一种或几种。 本发明具有的优点药物吸收不受消化道内pH值、食物和药物在肠道
移动时间等复杂因素影响；避免药物在肝脏的首过效应；可持续控制给药速 度；用药部位在体表，中断给药方便。本发明为外用制剂，具有给药方便，
靶向性强，无皮肤刺激性且制备简便等优点，且与口服与注射剂相比，使用 更安全，可克服口服制剂和注射剂的副作用，由于具有局部给药浓度高的特 点，尤其适合应用于五官科疾病和皮肤疾病。
具体实施例方式
实施例1
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分0.1份的甘草酸和10 份的氮酮类化合物。
将0.1份的甘草酸和10份的氮酮类化合物混匀，加入助溶剂吐温0.1份，
用水溶解后，加入到蒸馏水中，制成滴眼剂或滴鼻剂。实施例2
--种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分1份的甘草酸钠盐和3 份的噻酮和环糊精类。
将1份的甘草酸钠盐和3份的噻酮和环糊精类混匀，加入助溶剂司盘和
平平加50份，用溶剂丙二醇溶解后，加入到软膏基质中，可制成软膏、乳膏、
透皮贴剂、膜剂、涂膜剂或涂剂。
实施例3
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分2份的甘草酸铵盐和
5份的N,N-二甲基氨基乙酸酯、醇类化合物和桉叶油。
将2份的甘草酸铵盐和5份的N，N-二甲基氨基乙酸酯、醇类化合物和桉 叶油混匀，加入助溶剂氢化蓖麻油1份，用酒精和丙二醇溶解后，加入到帖 剂贮药层中，可制成透皮贴剂、膜剂、涂膜剂或涂剂。
实施例4
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分8份的甘草酸钾盐和 6份的脂肪酸、脂肪醇、冰片和萜类。
将8份的甘草酸钾盐和6份的脂肪酸、脂肪醇、冰片和萜类混匀，加入 助溶剂吐温和平平加15份，用水和酒精溶解后，加入到凝胶基质中，可制成 软膏、乳膏、透皮贴剂、膜剂、涂膜剂或涂剂。
实施例5
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分2份的甘草酸铵盐和2 份的萜类、醇类化合物、冰片、薄荷醇和桉叶油。
将2份的甘草酸铵盐和2份的萜类、醇类化合物、冰片、薄荷醇和桉叶 油混匀，加入助溶剂司盘和氢化蓖麻油35份，用溶剂水、酒精和丙二醇溶解 后，加入到蒸馏水、软膏基质、凝胶基质或帖剂贮药层中，可分别制成滴眼剂、滴鼻剂、软膏、乳膏、透皮贴剂、膜剂、涂膜剂或涂剂。 实施例6
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分32份的甘草酸钾盐和 8份的脂肪酸、脂肪醇和环糊精类。
将32份的甘草酸钾盐和8份的脂肪酸、脂肪醇和环糊精类混匀，加入助 溶剂平平加45份，用溶剂酒精和丙二醇溶解后，加入到蒸馏水、软膏基质、 凝胶基质或帖剂贮药层中，可分别制成滴眼剂、滴鼻剂、软膏、乳膏、透皮 贴剂、膜剂、涂膜剂或涂剂。
实施例7
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分38份的甘草酸钠盐和 3份的氮酮类化合物、冰片和薄荷醇。
将38份的甘草酸钠盐和3份的氮酮类化合物、冰片和薄荷醇混匀，加入 助溶剂司盘40份，用溶剂水、酒精和丙二醇溶解后，加入到蒸馏水、软膏基 质、凝胶基质或帖剂贮药层中，可分别制成滴眼剂、滴鼻剂、软膏、乳膏、 透皮贴剂、膜剂、涂膜剂或涂剂。
实施例8
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分18份的甘草酸铵盐和 l份的薄荷醇。制备方法同实施例3。
实施例9
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分8份的甘草酸钾盐和2 份的冰片。制备方法同实施例2。
实施例10
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分20份的甘草酸和2份的桉叶油。制备方法同实施例6。 实施例11
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分28份的甘草酸和4份
的脂肪醇。制备方法同实施例4。 实施例12
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分45份的甘草酸钠盐和
4份的噻酮、氮酮类化合物、N，N-二甲基氨基乙酸酯、脂肪酸、脂肪醇、环 糊精类、萜类、醇类化合物、冰片、薄荷醇和桉叶油。制备方法同实施例7。
实施例13
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分50份的甘草酸铵盐和 7份的萜类。制备方法同实施例5。
实施例14
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分49份的甘草酸铵盐和 7份的脂质体。制备方法同实施例2。
实施例15
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分43份的甘草酸钾盐和 6份的传递体和醇质体。制备方法同实施例l。
实施例16
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分3份的甘草酸钠盐和2 份的微乳。制备方法同实施例4。
实施例17一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分3份的甘草酸和3份 的脂质体、传递体、醇质体和微乳。制备方法同实施例3。
实施例18
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分33份的甘草酸钾盐和
5份的醇质体和微乳。制备方法同实施例6。 实施例19
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分3份的甘草酸铵盐和
5份的传递体和醇质体。制备方法同实施例5。 实施例20
一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分4份的甘草酸铵盐和
IO份的传递体和微乳。制备方法同实施例7。
以上所述，仅是本发明的较佳实施例，并非对本发明作任何形式上的限 制，虽然本发明已以较佳实施例揭露如上，然而并非用以限定本发明，任何 熟悉本专业的技术人员，在不脱离本发明技术方案范围内，当可利用上述揭 示的技术内容作出些许更动或修饰为等同变化的等效实施例，但凡是未脱离 本发明技术方案的内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简 单修改、等同变化与修饰，均仍属于本发明技术方案的范围内。
权利要求
1、一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分0.1～50份的甘草酸或其盐和0.5～10份的透皮促进剂或透皮吸收载体。
2、 根据权利要求1所述的甘草酸透皮制剂，其特征在于所述透皮促进剂包括噻酮、氮酮类化合物、N,N-二甲基氨基乙酸酯、脂肪酸、脂肪醇、环 糊精类、萜类、醇类化合物、冰片、薄荷醇、桉叶油中的一种或几种。
3、 根据权利要求1所述的甘草酸透皮制剂，其特征在于所述透皮吸收载体包括脂质体、传递体、醇质体、微乳中的一种或几种。
4、 根据权利要求1所述的甘草酸透皮制剂，其特征在于所述甘草酸盐为甘草酸的铵盐、钾盐和钠盐。
5、 一种如权利要求1 4任一所述的甘草酸透皮制剂的制备工艺，包括以下步骤将上述组分按重量份数比例混匀，加入0.1 50份的水溶性溶剂或水溶性溶剂和助溶剂来溶解，然后加入到蒸馏水、软膏基质、凝胶基质或 帖剂贮药层中，可分别制成滴眼剂、滴鼻剂、软膏、乳膏、透皮贴剂、膜剂、 涂膜剂或涂剂。
6、 根据权利要求5所述的制备工艺，其特征在于所述水溶性溶剂为水、酒精或丙二醇中的一种或几种。
7、 根据权利要求5所述的制备工艺，其特征在于所述助溶剂为吐温、司盘、平平加、氢化蓖麻油中的一种或几种。
全文摘要
本发明公开了一种甘草酸透皮制剂，包括以下重量份数的组分0.1～50份的甘草酸或其盐和0.5～10份的透皮促进剂或透皮吸收载体。本发明药物吸收不受消化道内pH值、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响；避免药物在肝脏的首过效应；可持续控制给药速度；用药部位在体表，中断给药方便。本发明为外用制剂，具有给药方便，靶向性强，无皮肤刺激性且制备简便等优点，且与口服与注射剂相比，使用更安全，可克服口服制剂和注射剂的副作用，由于具有局部给药浓度高的特点，尤其适合应用于皮肤疾病。
文档编号A61P1/16GK101433529SQ20081018910
公开日2009年5月20日 申请日期2008年12月25日 优先权日2008年12月25日
发明者赵敬民 申请人:赵敬民;张 焱