专利名称：含有硅油珠的洁牙剂组合物的制作方法
含有硅油珠的洁牙剂组合物 发明的
背景技术：
—种有效的洁牙剂组合物，应通过对牙齿和牙龈的彻底清洁来持续提供维护并保 持牙齿美观、消除牙齿着色并使牙齿光亮。它能够清洁并消除外源性残渣，从而帮助防止蛀 牙和促进牙龈健康，同时提供清新气息。然而，传统的洁牙剂组合物倾向于通过硅酸盐和/ 或表面活性剂来干燥口腔。因此，期望有一种洁牙剂组合物，其能提供清洁的口感和清爽的 气息，同时改善与例如口腔干燥症有关的口干的感觉，还能提供积极的口和/或牙齿的有 益感觉。 发明简介 —种洁牙剂组合物，包含一种其内分布有硅油珠(silicone oil bead)的口腔可
接受的赋形剂，其中所述洁牙剂组合物具有至少约20， 000厘泊的粘度。 —种改善口干感觉的方法，其包括对使用者的口腔施用一种洁牙剂组合物，所述
洁牙剂组合物包含一种其内分布有硅油珠的口腔可接受的赋形剂，其中所述洁牙剂组合物
具有至少约20， 000厘泊的粘度。 发明的详细内容 正如通篇使用的那样，使用以描述范围之内的每一个数值的简写方式来表示范 围。范围内的任一数值均可选作范围的端点值。正在使用各种各样药物治疗的个体或者那 些正在承受某种医疗状况一例如辐射暴露或者头颈部受伤、腮腺炎、结节病一折磨的人；或 者上年纪的人，有可能会有"口干"感觉，也就是口腔中存有的唾液不足的感觉。本发明所 述的组合物和方法预防和/或改善上述感觉。 术语"洁牙剂"应包括牙膏、凝胶以及任意其它形态。洁牙剂组合物可存在于任意
期望的形态之中，例如深部条纹的、表面条纹的、多层的或任意组合的凝胶和牙膏。 术语"口腔可接受的赋形剂"在此处应包括一种合适的赋形剂，所述赋形剂能用于
以安全和有效的方式将本发明的组合物施用于口腔。所述赋形剂可以包括且不限于例如氟
化物离子源、附加的抗牙结石剂、缓冲剂、其他研磨剂、过氧化物源、碱金属重碳酸盐、增稠
材料、保湿剂、水、表面活性剂、二氧化钛、香料体系、甜味剂、木糖醇、着色剂等材料以及它
们的混合物。 在一种具体实施方式
中，洁牙剂组合物可能包含(1)含有口腔可接受赋形剂的洁 牙剂基质，和(2)分布于整个口腔可接受赋形剂之内的硅油珠。在另一种具体实施方式
中， 洁牙剂组合物中可能进一步地含有一种或多种活性剂。 一种包含有口腔可接受的赋形剂的 洁牙剂组合物，所述口腔可接受的赋形剂中分布有硅油珠，所述洁牙剂组合物可以施用于 使用者一例如人一的口腔，来改善口干的感觉。上述任一成分和其他用于本发明的不同具 体实施方式的成分在下文中有所描述。 作为洁牙剂组合物的组分的赋形剂可能包括任意适于在口腔中应用的口腔可接 受的赋形剂。所述载体可能包括组成牙膏、牙粉、预防糊剂、含片、口香糖的通常成分，以及 其他类似的、现有技术中已知的或开发的成分。 在某些具体实施方式
中，口腔可接受的赋形剂中包括水相。在某些
具体实施例方式
4中，所述洁牙剂组合物包含水，其重量百分比含量为约5%到约10%。 口腔可接受的赋形剂中还可能包括一种保湿剂。在某些具体实施方式
中，所述保 湿剂包括甘油、山梨醇或例如聚乙二醇、丙二醇的亚烷基二醇。在某些具体实施方式
中，保 湿剂的存在量可能为洁牙剂组合物的重量的约30%到约80%。在其他具体实施方式
中，保 湿剂的存在量可能为约50%重量到约70%重量。 口腔可接受的赋形剂中可能包括一种无机的、天然的或合成的增稠剂或成凝胶 剂。所述增稠剂或成凝胶剂的存在量可能是约O. 10%重量到约5%重量。所述增稠剂或成 凝胶剂的存在量可能是约0.2%重量到约1%重量。洁牙剂组合物中包含的增稠剂的数量 应适合于悬浮所述硅油珠。期望所述洁牙剂组合物中包含的增稠剂能够形成一种可挤压并 能保持形状的产品，所述产品能从管中挤出到牙刷上、不会从牙刷的刷毛中掉落、并且还会 在那上面持续保持其形状。用于洁牙剂组合物的合适的增稠剂或成凝胶剂可能包括无机的 增稠的硅酸盐一例如商标为Zeodent 165的、由Huber公司提供的无定形硅酸盐一以及卡 拉胶、角叉菜胶、黄蓍胶和聚乙烯吡咯烷酮。 在某些具体实施方式
中，所述口腔可接受的赋形剂包括至少一种表面活性剂。合
适的表面活性剂可能包含、并且不限于高级脂肪酸单甘油酯单硫酸酯的水溶性盐一例如氢
化椰子油脂肪酸的单硫酸单甘油酯的钠盐一以及椰油酰胺丙基甜菜碱、例如十二烷基硫酸
钠等高级烷基硫酸盐、例如十二烷基苯磺酸钠等烷基芳磺酸盐、高级烷基磺基醋酸盐、十二
烷基磺基醋酸钠、高级脂肪酸l，2-丙二醇磺酸酯、以及低级脂肪族氨基羧酸化合物中的基
本饱和的高级脂肪族丙烯酰胺一例如那些在脂肪酸、烷基、酰基或类似残基上有12到16个
碳原子的化合物。最后提到的酰胺化合物中的例子有N-月桂酰肌氨酸，以及N-十二烷基
肌氨酸、N-肉豆蔻酰肌氨酸或N-棕榈酰肌氨酸的钠盐、钾盐和乙醇胺盐。 在某些具体实施方式
中，阴离子表面活性剂在洁牙剂组合物中的存在量为约
0. 3%重量到约5%重量。在其他具体实施方式
中，阴离子表面活性剂在洁牙剂组合物中的
存在量为约0. 5%重量到约2%重量。 所述洁牙剂组合物中还可能含有粘合剂。合适的粘合剂的例子可能包括、并且不
限于海洋胶体物质、羧基乙烯聚合物、卡拉胶、淀粉、例如羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟
丙基甲基纤维素等纤维素聚合物及其盐(例如羧甲基纤维素钠)、例如剌梧桐树胶、黄原
胶、阿拉伯树胶、黄蓍胶等天然树胶、壳聚糖、硅酸铝镁胶体和胶体二氧化硅。 在某些具体实施方式
中，在洁牙剂组合物中添加了磨料。合适的磨料的例子包括、
并且不限于例如沉淀二氧化硅等硅磨料、偏磷酸钠、偏磷酸钾、磷酸三钙、二水合磷酸氢钙、
硅酸铝、煅烧氧化铝、膨润土或其他硅质材料、例如三聚氰胺、酚醛、脲醛等热固性树脂颗
粒、以及交联聚环氧化合物和聚酯。 所述洁牙剂组合物还可能包含一种矫味剂或矫味剂的混合物，包括天然或合成 的矫味剂，例如调味油、调味醛、酯、醇、类似材料及其组合。合适的矫味剂的例子可能包 括香兰素、留兰香油、肉桂油、冬青油(水杨酸甲酯)、薄荷油、丁香油、茴香油、桉叶油、柑 橘油、果油和香精。在某些具体实施方式
中，所述洁牙剂组合物包括的矫味剂例如柠檬 烯、薄荷酮、香芹酮、薄荷脑、茴香脑、桉叶油、桉油精、茴香脑、丁香酚、桂皮、4-(对羟基苯 基)-2-丁酮、a-紫罗兰酮、丙烯基邻乙氧基酚、麝香草酚、芳樟醇、安息香醛、肉桂醛、N-乙 基-对-薄荷烷_3-甲酰胺、N， 2， 3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、3， 1-薄荷氧基-1， 2-丙二醇、肉桂醛甘油縮醛(CGA)、薄荷甘油縮酮(MGA)和桉树脑。 所述洁牙剂组合物中由于加工、稳定性、美学的、治疗效果、吸引消费者等因素而 可能含有的其他添加剂。有代表性的添加剂包括所有其他常规的洁牙剂添加剂、粘度调节 剂、稀释剂、发泡调节剂、唾液剌激剂、脱敏剂、增白剂、酶、PH调节剂、口感剂、甜味剂、着色 剂、遮光剂和气息清新剂。 所述洁牙剂组合物可能还包含硅油珠。在某些具体实施方式
中，所述硅油珠分布 于整个口腔可接受的赋形剂中。 任意合适的硅油都可能包含于所述洁牙剂组合物中。在某些具体实施方式
中，所 述硅油为三硅氧烷、环状聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、苯基三甲基聚硅氧烷中的至少 一种或它们的组合。 所述硅油珠可以任意合适的量存在。在某些具体实施方式
中，硅油珠的存在量占 洁牙剂组合物重量的约1%到约3%、或约5%到约50%。在其他具体实施方式
中，硅油珠 的存在量占洁牙剂组合物重量的约20%到30%。 本发明中的硅油珠可以是现有技术中已知的或开发的中的任意硅油珠粒；所述珠
粒应该且能够在施用时向口腔中有效释放硅油。所述释放可通过任意方法或模式起效，包
括瞬时或基本瞬时释放、持续释放、机械方法、和/或化学方法(例如溶解)。所述珠粒可以
是例如纤维素、凝胶、淀粉、树胶、肽或蛋白质、乳糖和其他糖类聚合物等聚合物的形式。 所述珠粒可以是任意尺寸。推荐的珠粒的平均历经尺寸为约0. 1毫米到约1毫米、
或约0. 3毫米到约0. 5毫米、或约1毫米到约3. 5毫米、或最大约为5毫米。 洁牙剂组合物还可含有至少一种活性剂。所述活性剂可位于珠粒中(用硅油包
裹)；还可位于载体/赋形剂中；还可整个或部分嵌入到珠粒的包衣或外壳中。 合适的活性剂的例子包括、并且不限于类固醇类、非甾体抗炎药、氟离子源、聚羧
酸酯聚合物、聚乙烯甲基醚/顺丁烯二酸酐(PVME/MA)共聚物、精氨酸酯、锌离子源、锡离
子源、地莫匹醇、牙石控制剂、抗菌剂、三氯生及其盐、氯己定、阿来西定、海克西定、血根碱、
苯扎氯铵、水杨酰苯胺、杜美芬、西吡氯铵(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)、N-十四烷
基_4-乙基氯化吡啶鎗(TDEPC)、奥替尼啶、奥他匹洛、乳酸链球菌素、锌离子源、铜离子源、
香精油、呋喃酮、抗过敏剂、抑牙斑剂、抗氧化剂、细菌素、和其盐、厚朴酚、维生素、抗附着
剂、类蛋白质剂、肽。 本发明的组合物可包含一种抗龋齿活性剂，例如提供氟离子的化合物、氟化钠、氟 化单钠、氟化钙和精氨酸重碳酸盐、精氨酸磷酸盐和精氨酸重碳酸盐。 在某些具体实施方式
中，所述洁牙剂组合物是糊剂或凝胶。在某些具体实施方式
中，选择所述洁牙剂组合物中的组分以使得所述组合物的粘度至少约为10， 000厘泊。
所述洁牙剂组合物中可包含合适量的增稠剂以悬浮硅油珠。在某些具体实施方式
中，所述洁牙剂组合物中包含合适数量的增稠剂以形成一种可挤压并能保持形状的产品， 所述产品能从管中挤出到牙刷上、不会从牙刷的刷毛中掉落、并且还会在那上面持续保持 其形状。 上述洁牙剂组合物可施用于口腔。在某些具体实施方式
中，向口腔中施用所述洁 牙剂组合物以改善例如与口腔干燥症有关的口干的感觉。 在某些具体实施方式
中，向口腔中施用所述洁牙剂组合物可给口腔提供清洁且湿润的感觉。在某些具体实施方式
中，向口腔中施用所述洁牙剂组合物可致积极的口和/或 牙齿的感觉。在某些具体实施方式
中，所述口和/或牙齿的积极感觉至少包含以下特征之 一优越的洁净感、清新感、有光泽的牙齿表观、光滑的牙齿感觉、清凉的口感、清新的气息、 潮湿的口腔、水润的口腔以及延续或持久的清新气息。 在某些具体实施方式
中，所述洁牙剂组合物为牙膏和/或凝胶。在某些具体实施 方式中，所述洁牙剂组合物通过例如牙刷、手、棉签、薄膜或条带等直接施用于牙齿。
实施例 由下列组分组成并制备得到的所述牙膏组合物。
成分重量百分比
山梨醇60
聚乙二醇6003. 0
羧甲基纤维素钠7MF.5
焦磷酸四钠0. 5
去离子水6
糖精钠0. 2
氟化钠0. 2
含硅油的珠粒2. 5
硅磨料25
色素0. 1
香料1
十二烷基硫酸钠1
100
权利要求
一种洁牙剂组合物，其中包括含有一种或多种硅油珠的口腔可接受赋形剂，其中所述洁牙剂组合物具有至少约20,000厘泊的粘度。
2. 根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，其中所述硅油包括选自三硅氧烷、聚二甲基 硅氧烷、西甲硅油、苯基三甲基聚硅氧烷和环聚二甲基硅氧烷中至少一种。
3. 根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，进一步包括活性剂。
4. 根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，进一步包括至少一种选自磨料、硅石、氯铬酸 吡啶鎗(PCC)、氯己定、阿来西定、海克西定和血根碱的试剂。
5. 根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，进一步包括至少一种选自苯扎氯铵、水杨酰 苯胺、杜美芬、西吡氯铵(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)和^十四烷基-4-乙基氯化吡 啶鎗(TDEPC)的试剂。
6. 根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，进一步包括至少一种选自奥替尼啶、奥他匹 洛、乳酸链球菌素、锌离子源、铜离子源、香精油和呋喃酮的试剂。
7. 根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，进一步包括至少一种选自酶、肽、蛋白质、细 菌素及其盐、与和厚朴酚的试剂。
8. 根据权利要求1所述的洁牙剂组合物，进一步包括至少一种选自保湿剂、矫味剂和 表面活性剂的试剂。
9. 一种改善口干的方法，包括向使用者的口腔施用洁牙剂组合物，所述洁牙剂组合物 包含其内分布有硅油珠的口腔可接受的赋形剂，其中所述洁牙剂组合物具有至少约10， 000 厘泊的粘度。
10. 根据权利要求9所述的方法，其中所述硅油珠包含选自三硅氧烷、聚二甲基硅氧 烷、西甲硅油、苯基三甲基聚硅氧烷和环聚二甲基硅氧烷中至少一种。
11. 根据权利要求9所述的方法，其中所述洁牙剂组合物进一步包括一种活性剂。
12. 根据权利要求9所述的方法，其中所述组合物进一步包括至少选自磨料、硅石、氯 铬酸吡啶鎗(PCC)、氯己定、阿来西定、海克西定和血根碱的组分。
13. 根据权利要求9所述的方法，其中所述组合物进一步包括至少一种选自苯扎氯铵、 水杨酰苯胺、杜美芬、西吡氯铵(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)和^十四烷基-4-乙基 氯化吡啶鎗(TDEPC)的组分。
14. 根据权利要求9所述的方法，其中所述组合物进一步包括至少一种选自奥替尼啶、 奥他匹洛、乳酸链球菌素、锌离子源、铜离子源、香精油和呋喃酮的组分。
15. 根据权利要求9所述的方法，其中所述组合物进一步包括至少一种选自酶、肽、蛋 白质、细菌素及其盐、与和厚朴酚的组分。
16. 根据权利要求9所述的方法，其中所述组合物进一步包括至少一种选自保湿剂、矫 味剂和表面活性剂的组分。
17. 根据权利要求9所述的方法，其中所述组合物被直接施用于使用者的牙齿。
18. —种预防和/或减少遭受口腔干燥个体的龋齿的方法，其中包括向使用者的口 腔施用洁牙剂组合物，其中所述洁牙剂组合物包含其内分布有硅油珠的口腔可接受的赋形 剂，所述洁牙剂组合物具有至少约20，000厘泊的粘度，并且所述组合物中含有抗龋齿剂。
19. 根据权利要求18所述的方法，其中所述组合物中存在的抗龋齿剂的部位选自位于硅油珠之内、硅油珠外、整个嵌入到硅油珠的外壳中、和部分嵌入到硅油珠的外壳中至少一种。
20. 根据权利要求18所述的方法，其中抗龋齿剂选自提供氟离子的化合物、氟化钠、氟
化单钠、氟化钙和精氨酸盐。21. 根据权利要求18所述的方法，其中抗龋齿剂选自精氨酸重碳酸盐、精氨酸磷酸盐和精氨酸重碳酸盐。
全文摘要
洁牙剂组合物以及使用所述组合物来改善口干的方法，所述洁牙剂组合物包含一种其内分布有硅油珠的口腔可接受的赋形剂，同时，所述洁牙剂组合物具有至少约20,000厘泊的粘度。
文档编号A61K8/11GK101784303SQ200880103687
公开日2010年7月21日 申请日期2008年7月16日 优先权日2007年8月20日
发明者B·L·布莱克威尔, H·尼尔斯, J·P·柯蒂斯, J·达西-西格尔, K·德皮罗, R·P·桑塔皮亚三世 申请人:高露洁-棕榄公司