专利名称：一种大蒜新素组合物及在其制备治疗鼻腔微生物感染中的滴剂的方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗微生物感染的药物，尤其涉及一种用于治疗微生物 感染的大蒜新素组合物及其在制备治疗呼吸系统微生物感染。
背景技术：
慢性鼻炎、鼻窦炎患者常存在着病毒、细菌，细菌、真菌，病毒、细菌、 真菌的混合感染。对于此类患者通常采用滴鼻液直接作用于患处达到治疗的 效果，但往往效果不佳。这是因为鼻窦的结构是口小、囊腔大，还有一些患 者的鼻道弯曲，长有鼻息肉，使开口于鼻道的窦口变窄变小甚至堵塞。因此， 除上颔窦普通滴鼻液能够渗入外，筛窦、碟窦、上额窦均难以渗入，从而无 法发生作用。
目前治疗鼻腔感染一般药物单元剂量的包装售价动辄十数元、几十元，
一个疗程需要数个包装的制剂，治疗成本很高，而对于一些进口药物而言更 甚；现行医保体系没有将这些药物纳入报销范围，需要患者百分之百的自费， 使病家的经济负担沉重。
发明内容
本发明的目的在于克服现有滴鼻液治疗效果不佳的缺陷，提供一种用于 治疗鼻炎、鼻窦炎的药物——大蒜新素滴鼻液。本发明利用大蒜新素的挥发 性和脂溶性，使滴鼻液有效成分能进入窦腔，易于被逼粘膜吸收，用于治疗 鼻炎、鼻窦炎效果佳。
本发明的另一个目的在于，提供一种价格低廉的、能治疗各种五官微生 物感染的药物滴剂，降低患者经济负担。
本发明是这样实现的一种大蒜新素组合物，它主要包括下列各组分的物质
三硫二丙烯 0.8-4ml;
吐温-80 以溶解三硫二丙烯为度；
NaCl 7-9克；
蒸馏水 加至1000ml。
所述的一种大蒜新素组合物，它还包括矫味剂精制麻油0.1-0.4ml。 所述的一种大蒜新素组合物，它还包括羧甲基纤维素4-6克。 所述的任意一种大蒜新素组合物，它适用于儿童并包括下列各组分的物
质:
三硫二丙烯
矫味剂精制麻油O.lml; 吐温-80 9. 5ml;
NaCl 8. 5克；
羧甲基纤维素 4.5克； 蒸馏水 加至1000ml。
所述的任意一种大蒜新素组合物，它适用于成人轻度患者，并包括下 列各组分的物质
2.5ml; 0.2ml; 24.5ml; 8.0克； 4.8克；
加至1000ml。
所述的任意一种大蒜新素组合物，它适用于成人重度患者，并包括下 列各组分的物质
3.5ml; 0.3ml; 33.5ml;
7.5克；
三硫二丙烯 矫味剂精制麻油
吐温-80 NaCl
羧甲基纤维素 蒸馏水
三硫二丙烯
矫味剂精制麻油
吐温-80
NaCl羧甲基纤维素 4.8克；
蒸馏水 加至lOOOml。
所述的任意一种大蒜新素组合物制备滴剂的方法，所述滴鼻液是在灭菌室 配制灌装的。
所述的一种大蒜新素组合物制备滴剂的方法，所述灭菌室室温低于15°C。 所述的一种大蒜新素组合物制备滴剂的方法，所述配滴剂的配制时间小于 3小时。
所述的一种大蒜新素组合物制备滴剂的方法，制得的滴剂在2crc以下避光保藏。
所述的一种大蒜新素组合物在制备在治疗鼻炎、鼻窦炎的滴剂中的应用。
所述的一种大蒜新素组合物在制备治疗H1N1病毒性流感的滴剂中的应用。
大蒜新素(Allicin， Alliin, Allisatin， Allitrid)，化学名三硫二丙烯，由于 它从大蒜中提炼，因而具有大蒜的刺激性味道，但它具有挥发性和脂溶性。 在药理上，它为天然广谱抗菌素；其对鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感 病毒、人巨细胞病毒、单纯疱症病毒、柯萨奇病毒、埃可病毒和水泡性口炎
病毒又抑杀租用，特别对人鼻腔内的病毒有100%杀灭作用；对绿脓、百日 咳、痢疾、伤寒、副伤寒、大肠、产碱杆菌及金色葡萄球菌有抑菌作用；对 于青霉素、氯霉素、链霉素和四环素耐药的菌株仍敏感；能抑制新型隐球菌、 白色念珠菌、串珠镰刀菌等真菌。当其滴入鼻腔，除渗入鼻粘膜向四周扩散 外，还立即向各个方向以气体分子方式扩散进入鼻腔，窦腔，只要有一个极 小的小孔即可进入各个腔室， 一旦进入窦腔，病原微生物即遭触杀，进而鼻 粘膜消炎、消肿，进一步扩大鼻窦道口，使药物更容易进入，进一步触杀病 原微生物，形成良性循环，最终导致炎症全部、大部分或者部分消失。这是 通常的呋麻、氯霉素、链霉素和左氧沙星滴鼻液所不能的。
对于H1N1病毒性流感来说，H1N1病毒的基因HA呈柱状，为一个三 聚体；每个单链的原始肽链HA()必须经细胞蛋白酶裂解活化，形成二硫键连 接的HA,和HA2两个亚单位，病毒才具有感染性。HA,可与上皮细胞表面寡聚糖末端的唾液酸受体结合(唾液酸受体没有特异性，可与任何病原体的
配体结合)；而HA2的疏水端-NH2具有膜融合活性。由于大蒜素具有三硫 键，和二硫键很接近，所以能争夺细胞蛋白裂解活化产生的二硫键，大蒜新 素的三硫键与病毒相结合而不能再同细胞膜上的二硫键击和，保护了人体细 胞膜不受侵害。上述的病毒HA2疏水端NH2，为脂质，将遭到大蒜新素溶解， 无法和人体细胞膜融合，阻断了病毒的复制。
大蒜新素具有脂溶性，因而能溶解H1N1流感病毒的脂质双膜，病毒因 而被杀；大蒜新素含有多硫键，具有很强的氧化性，能破坏病毒的酶蛋白， 使其丧失活性；大蒜新素的两端的烯基的双键，能和病毒蛋白肽键上的羟基、 羧基及羰基等阴性基团或氢、甲基、亚胺基和硫氢基等阳性基团结合，杀死 病毒，因此，不存在因病毒基因变异而产生耐药性，故不怕H1N1病毒复化； 大蒜新素的脂溶性导致其能破坏核苷酸中的磷脂键，使其无法组装编码形成 新的核酸。
同时，由于本发明的滴剂的有效成分是取自大蒜，而大蒜是常见农作物， 其价格低廉，因此本发明的制剂价格低廉，有效减轻患者经济负担。
具体实施例方式
一种大蒜新素组合物，它主要包括下列各组分的物质 三硫二丙烯 0.8-4ml; 吐温-80 以溶解三硫二丙烯为度； NaCl 7-9克；
蒸馏水 加至1000ml。
所述的一种大蒜新素组合物，它还包括矫味剂精制麻油0.1-0.4ml。 所述的一种大蒜新素组合物，它还包括羧甲基纤维素4-6克。 作为本发明的一个适用于儿童用的实施例，它括下列各组分的物质
三硫二丙烯 lml; 矫味剂精制麻油O.lml;
吐温-80 9. 5ml;
NaCl 8,5克；羧甲基纤维素 蒸馏水
作为本发明的一 的物质
三硫二丙烯
矫味剂精制麻油
吐温-80 NaCl
羧甲基纤维素 蒸馏水
4.5克；
加至1000ml。
个适用于成人轻度患者的实施例，它包括下列各组分
2.5ml; 0.2ml; 24.5ml; 8.0克； 4.8克；
加至lOOOml。
作为本发明适用于成人重度患者的一个实施例，它包括下列各组分的
物质.-
三硫L二丙'烯
矫味剂精制麻油 吐温-80 NaCl
羧甲基纤维素 蒸馏水
3.5ml; 0.3ml; 33.5ml; 7.5克； 4.8克；
加至1000ml。
所述的任意一种大蒜新素制备滴剂的方法，是3小时内在灭菌室配制灌装 的，所述灭菌室室温低于15°C。制得的大蒜新素滴剂需在2(TC以下避光保 藏。
所述的一种大蒜新素组合物用于治疗鼻炎、鼻窦炎的滴剂，具体效果如
下
ll年内，以本发明的大蒜新素滴剂间断试治鼻炎、鼻窦炎病例45例， 以本发明的滴剂直接滴于患处，使用7-10天后均有不同程度好转；其中鼻 塞、流黄脓涕有臭味、头晕症状全部消失的为13例，占28.9%;不留黄脓 涕，鼻塞和头晕或嗅觉失灵有所改善者有14例，占31.1%;原流黄脓涕， 用药后鼻塞减轻，仅早晨擤出少量黄脓涕的为有效17例(包括过敏性鼻炎 继发感染者l列)占37.8;另有l列因内分泌失调无效，占2.2%。所述的一种大蒜新素组合物在制备治疗H1N1病毒性流感的滴剂中的应 用对于H1N1病毒性流感患者，采用本发明的滴鼻液
成人每次每鼻腔滴2-3滴，每日6次，咽喉部分2-3次共滴18滴，即每 日10mg;
6-10岁儿童每次每鼻腔2滴，每日6次，咽喉部每日分三次滴9滴，即 每日5-6mg;
10岁以上的少年儿童每次每鼻腔2滴，每日6次，咽喉部每日分三次 滴12滴，即每日6-7mg;
60岁以上的老年人每次每鼻腔2滴，每日6次，咽喉部每次12-15滴？ ？ 即每日
通常使用7-9天，即可使患者体温恢复正常。
权利要求
1.一种大蒜新素组合物，其特征在于它主要包括下列各组分的物质三硫二丙烯 0.8-4ml；吐温-80 以溶解三硫二丙烯为度；NaCl7-9克；蒸馏水 加至1000ml。
2. 根据权利要求1所述的一种大蒜新素组合物，其特征在于它还包括 矫味剂精制麻油0.1-0.4ml。
3. 根据权利要求1所述的一种大蒜新素组合物，其特征在于它还包括羧甲基纤维素4-6克。
4. 根据权利要求l至3所述的任意一种大蒜新素组合物，其特征在于， 它适用于儿童并包括下列各组分的物质三硫二丙烯 lml; 矫味剂精制麻油O.lml; 吐温-80 9.5ml;NaCl 8.5克；羧甲基纤维素 4.5克； 蒸馏水 加至1000ml。
5.根据权利要求1至3所述的任意一种大蒜新素组合物,其特征在于， 它适用于成人轻度患者，并包括下列各组分的物质 三硫二丙烯 2.5ml; 矫味剂精制麻油 0.2ml; 吐温-80 24.5ml; NaCl 8.0克；羧甲基纤维素 4.8克；蒸馏水 加至1000ml。
6.根据权利要求1至3所述的任意一种大蒜新素组合物，其特征在于， 它适用于成人重度患者，并包括下列各组分的物质三硫二丙烯3.5ml;矫味剂精制麻油0.3ml;吐温-8033.5ml;7.5克;羧甲基纤维素4.8克;蒸馏水加至1000ml 。
7. —种根据权利要求1至3所述的任意一种大蒜新素组合物制备治疗鼻腔微生物感染滴剂的方法，其特征在于将所述各组分按比例充分混合即得治疗鼻腔微生物感染滴剂。
8. 根据权利要求7所述的一种大蒜新素组合物制备治疗鼻腔微生物感染滴 剂的方法，所述滴剂是在灭菌室配制灌装的。
9. 根据权利要求8所述的一种大蒜新素组合物制备治疗鼻腔微生物感染滴 剂的方法，其特征在于其特征在于所述灭菌室室温低于15°C。
10. 根据权利要求7所述的一种大蒜新素组合物制备治疗鼻腔微生物感染滴剂的方法，其特征在于它是在3小时内完成配制的。
11. 根据权利要求7所述的一种大蒜新素组合物制备治疗鼻腔微生物感染 滴剂的方法，其特征在于，所述大蒜新素滴剂在20'C以下避光保藏。
12. 根据权利要求1或7所述的一种大蒜新素组合物在制备治疗鼻炎、 鼻窦炎的滴剂中的应用。
13. 根据权利要求1或7所述的一种大蒜新素组合物在制备治疗H1N1 病毒性流感的滴剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种治疗微生物感染的药物，尤其涉及一种治疗微生物感染的大蒜新素滴剂。一种大蒜新素滴剂，它主要包括下列各组分的物质三硫二丙烯0.8-4ml；吐温-80以溶解三硫二丙烯为度；NaCl 7-9克；蒸馏水加至1000ml。本发明一种大蒜新素滴剂在治疗鼻腔微生物感染中的应用，治疗效果好，成本低廉。
文档编号A61P11/00GK101574333SQ20091014961
公开日2009年11月11日 申请日期2009年6月2日 优先权日2008年11月4日
发明者沈德铭 申请人:沈德铭