专利名称：一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸的方法及所得制备物的用途的制作方法
技术领域：
本发明属于中药制备及用途技术领域，具体涉及一种从积雪草中制备积雪草总 酸、积雪草酸、羟基积雪草酸的方法及所得制备物的用途。
背景技术：
积雪草是中国药典收载的常用中药，是伞形科植物积雪草(Centella asiaticaLinn.)的全草，始载于《神农本草经》，列为中品，苦、辛、寒，归肝、脾、肾经，具有清 热利湿，解毒消肿的功效。用于湿热黄疸，中暑腹泻，砂淋血淋，痈肿疮毒，跌打损伤。近年 研究报道积雪草有促进伤口愈合，软化疤痕，抗牛皮癣，抗抑郁，抗乳腺增生，抗肝纤维化， 抗癌，治疗水肿，保肝等作用。积雪草的有效成分为积雪草总皂苷、积雪草酸、羟基积雪草酸等，目前，积雪草酸 及羟基积雪草酸的制备方法主要是从积雪草原草中直接提取，由于积雪草中的积雪草酸和 羟基积雪草酸含量很低，因此需要经过繁琐的萃取、层析等分离纯化过程才能获得，较为费 时费力，而且消耗大量溶剂。曾经有报道，用积雪草皂苷制备积雪草酸，以使积雪草酸产量 提高，但该方法以积雪草苷为原料，不能同时制备羟基积雪草苷。
发明内容
本发明所要解决的技术问题之一在于提供一种以积雪草粗粉为原料制备积雪草 总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸的方法，该方法不仅要从积雪草总苷中制备其中存在的少量 积雪草酸和羟基积雪草酸，而且要把积雪草总苷中的积雪草苷和羟基积雪草苷转化为相应 的积雪草酸和羟基积雪草酸。本发明所要解决的技术问题之二在于提供利用上述方法所获得的制备物的用途。本发明涉及的积雪草苷(1)，羟基积雪草苷(2)，积雪草酸(3)，羟基积雪草酸(4)
的化学结构式如下
权利要求
1.一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸的方法，其特征在于，包 括如下步骤a、积雪草总皂苷的提取将积雪草粗粉用提取溶剂提取，所得提取溶液经第一次减压 浓缩，加入沉淀剂进行沉淀，随后过滤，滤液经第二次减压浓缩至干得到积雪草总皂苷；b、积雪草总酸的制备将积雪草总皂苷倒入碱性水解液中进行搅拌水解得到水解液， 水解液随后加乙酸乙酯分配，分配后得到的水层用稀矿酸中和，中和后的水溶液进行浓缩 形成浓缩液，浓缩液用正丁醇萃取，所得萃取液经少量水反洗，减压浓缩至干，得到积雪草 总酸粗品，所述积雪草总酸粗品经活性碳脱色，用醇重结晶得到积雪草总酸；C、积雪草酸及羟基积雪草酸的制备对积雪草总酸进行柱层析，先后得到积雪草酸和 羟基积雪草酸。
2.根据权利要求1所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于a步骤中的提取溶剂为水或低级醇。
3.根据权利要求1所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于，所述低级醇为质量百分比浓度30% 70%乙醇或质量百分比浓度 30% 70%甲醇。
4.根据权利要求1所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于，所述沉淀剂为低级醇；所述低级醇为甲醇或乙醇。
5.根据权利要求1所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于a步骤中对所得提取溶液进行第一次减压浓缩至浓缩液比重为1. 1 1. 3。
6.根据权利要求1所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于b步骤中碱性水解液为无机碱溶液。
7.根据权利要求6所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于所述无机碱溶液是质量百分比浓度为0. 5% 2. 0%氢氧化钾或氢氧 化钠水溶液。
8.根据权利要求1所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于a步骤中水解温度为55°C 65°C，水解时间为2 3小时，碱性水解液 的用量为积雪草总皂苷重量的4 8倍。
9.根据权利要求1所述的一种从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸 的方法，其特征在于c步骤中的柱层析所用层析硅胶的重量为积雪草总酸重量的20 30 倍，所用洗脱剂为氯仿与甲醇的混合液，氯仿与甲醇体积比为5 1。
10.一种积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸的用途，其特征在于积雪草总酸、积雪草 酸、羟基积雪草酸抑制α-葡萄糖苷酶的活性，用于降低餐后血糖及防治糖尿病。
全文摘要
本发明涉及从积雪草中制备积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸的方法及所得制备物的用途，其方法是首选用积雪草粗粉为原料制备积雪草总苷，再从积雪草总苷经碱液处理、酸化、正丁醇萃取、醇重结晶，制备积雪草总酸，再从积雪草总酸经层析分得积雪草酸、羟基积雪草酸，同时本发明还发现积雪草总酸、积雪草酸、羟基积雪草酸可用于降低餐后血糖及防治糖尿病，本发明方法具有工艺简单，成本低廉，便于推广，规模化生产的特点。
文档编号A61K31/56GK101991624SQ20091019467
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月27日 优先权日2009年8月27日
发明者叶晓平, 宋纯清, 茅仁刚 申请人:上海新康制药厂;上海师大科技开发总公司