专利名称：一种黄豆苷元胶束及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种黄豆苷元胶束以及该胶束的制备方法。
背景技术：
黄豆苷元(Daidzein)又名大豆苷元、大豆黄素，是从豆科植物野葛和粉葛的干燥 根或大豆中提取分离而得的一种异黄酮类化合物。它能明显缓解心绞痛，具有抗心律失 常、抗氧化、降血糖的药理作用，对急性心肌缺血和脑缺血也有保护作用。目前，黄豆苷元 在临床上主要应用于心脑血管疾病的治疗，对于高血压、冠心病、脑血栓、脑损伤，预防动脉 硬化、脑缺血等具有显著疗效。但由于其水溶性和脂溶性均相当差，影响了 口服给药后的 吸收和分布，因而生物利用度差。文献报道，灌胃给予大鼠黄豆苷元后绝对生物利用度仅为
12. 22 % ο黄豆苷元属异黄酮结构，其结构式如下。它的水溶性和脂溶性均很差，口服后难以 被吸收，所以口服生物利用度很低，这限制了黄豆苷元在临床上的应用。为了提高黄豆苷元 的口服生物利用度，有通过对黄豆苷元进行结构改造，即以甲氧基、羟基、氨基、乙酰氨基等 基团对异黄酮结构的4位或7位进行取代，也有通过环糊精包合、固体分散体或磷脂复合物 的方法增加黄豆苷元的水溶性，从而增加黄豆苷元的口服生物利用度。
权利要求
1.一种黄豆苷元胶束，其特征在于按重量份计，该胶束包含黄豆苷元1份磷脂12 30份附加剂1 25份。
2.根据权利要求1所述的黄豆苷元胶束，其特征在于按重量份计，该胶束包含黄豆苷元1份磷脂15 30份附加剂10 25份。
3.根据权利要求2所述的黄豆苷元胶束，其特征在于按重量份计，该胶束包含黄豆苷元1份磷脂20 30份附加剂20 25份。
4.根据权利要求1 3中任一项所述的黄豆苷元胶束，其特征在于该胶束的平均粒 径小于50nm。
5.根据权利要求1 3中任一项所述的黄豆苷元胶束，其特征在于所述磷脂选自大 豆磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆磷脂和氢化蛋黄卵磷脂中。
6.根据权利要求1 3中任一项所述的黄豆苷元胶束，其特征在于所述附加剂选自 甘油和胆酸钠中。
7.权利要求1 3中任一项所述的黄豆苷元胶束的制备方法，其特征在于先取黄豆 苷元和占全部磷脂50% 95%的磷脂，加入有机溶剂，加热至40°C 60°C减压回流，保温 搅拌2 10小时，回收有机溶剂，干燥，粉碎得黄豆苷元磷脂复合物；然后取此黄豆苷元磷 脂复合物和剩余的磷脂、附加剂溶于有机溶剂，将溶液旋转蒸发成膜后，40°C 60°C水化， 即得带乳光的胶束悬液。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于制备黄豆苷元磷脂复合物时，黄豆苷 元与有机溶剂的比例为1 10 50(w/v)。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙醚、 丙酮、四氢呋喃和异丙醇中。
10.根据权利要求1 3中任一项所述的黄豆苷元胶束，其特征在于，可进一步制备成 包括胶囊、口服混悬液、口服液、注射液和注射用冻干粉针的口服制剂或注射制剂。
全文摘要
本发明涉及一种黄豆苷元胶束及其制备方法。所述黄豆苷元胶束含黄豆苷元1份、磷脂12～30份、附加剂1～25份。所述制备方法为先制成黄豆苷元磷脂复合物取黄豆苷元和占全部磷脂50％～95％的磷脂，加入有机溶剂，加热至40℃～60℃减压回流，保温搅拌2～10小时，回收有机溶剂，干燥，粉碎得黄豆苷元磷脂复合物；然后将该磷脂复合物制备成黄豆苷元胶束取此黄豆苷元磷脂复合物和剩余的磷脂、附加剂溶于有机溶剂，将溶液旋转蒸发成膜后，40℃～60℃水化，即得带乳光的胶束悬液。本发明黄豆苷元胶束的平均粒径小于50nm。本发明的黄豆苷元胶束，可进一步制备成口服制剂或注射制剂，包括胶囊、口服混悬液、口服液、注射液、注射用冻干粉针。
文档编号A61P7/02GK102058528SQ200910198808
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月13日 优先权日2009年11月13日
发明者张志文, 李亚平, 陈伶俐, 顾王文, 黄彦 申请人:中国科学院上海药物研究所