专利名称：一种含二甲基砜的骨关节养护组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有二甲基砜的组合物及其剂型制备，应用于骨关节炎症的临床治疗 和骨关节软骨、韧带，以及连接组织及结缔组织的日常养护。
背景技术：
人体骨关节是运动的基础构造。据统计，超过50岁的人大约70-80%都在某种程 度上患有骨关节炎，又叫退行性关节炎。骨关节炎实际上是一种常见的慢性病，无论男女，它都能影响到身体的各个关节， 包括脊柱和四肢的各个部位。当关节炎恶化时，它还会导致明显的不适、疼痛，甚至残疾。骨关节炎主要是关节软骨的退化，它也同样影响到滑膜衬里细胞(关节内层)和 下面的骨头。当关节软骨开始磨损时，骨头受到的压力就会增大。随着压力的增大，骨头实 际上变得更加紧密。因此常见的现象就是关节附近出现骨刺。退行性关节炎主要出现在承 重的关节(如脊柱、髋关节和膝关节)，所以当负荷超重、外伤或者其他行为导致的重复机 械压力增加都会诱发和加重症状。关节软骨覆盖在骨头的两端，软骨在两根骨头之间类似“软垫”起着缓冲和润滑作 用。软骨主要是由胶原质、糖蛋白和蛋白多糖构成。人体软骨组织结构一直经历着合成和磨 损的循环。换句话说，要维护关节健康，我们身体合成软骨的速度必须赶得上磨损的速度。 在这里，平衡是关键。如果关节出现损伤，那么我们就知道如果不是因为软骨磨损加剧就是 因为软骨的合成速度减慢了。骨关节炎是一种炎症性疾病。很多因素可以导致这种炎症并破坏软骨，例如细胞 因子、蛋白酶、嗜中性粒细胞、缺血再灌注损伤、风湿病等。骨关节炎和风湿性关节炎的传统基本治疗方法是采用非甾体抗炎药(NSAIDS)如 布洛芬、奈普生、阿司匹林等。虽然这些药物能减少或缓解关节中的炎症及疼痛症状，但是 它们也往往会导致一些严重的副作用，例如胃溃疡和上消化道出血等，并且不能根本改善 骨关节的健康状况。关节中的软骨主要由含有硫元素的蛋白质例如胶原蛋白构成，而硫是胶原蛋白合 成所必需的元素。按体重含量(约2. 5%)计算，硫是人体中第三重要的矿物成份，是体内 组织生长和修复的必要成份。但无机形式的硫对身体没什么价值，甚至可能造成伤害。在1980年代初，科学家发现二甲基砜(Methyl Sulfonyl Methane MSM)是人体 硫元素的主要来源。二甲基砜属于有机含硫化合物，广泛分布在陆地和海洋生物的食物链 中。二甲基砜的前体二甲基硫醚(DMS)，最初由海洋浮游生物(plankton)生成和释放到 大气中。二甲基硫醚在大气中与臭氧和阳光相互作用，导致二甲基砜(MSM)和二甲基亚砜 (DMSO)的形成。由于二甲基砜(MSM)和二甲基亚砜(DMSO)易溶于水，通过降雨返回地球， 被植物吸收并进入到它们的结构中，因此微量存在于各种天然水果、蔬菜、谷物，动物和人 体中。在人类，二甲基砜(MSM)通常存在于血液和脑脊液中，在人体血浆浓度范围从0. 2至0.5ppm。它来源于饮食、细菌代谢和人体内源性甲硫醇代谢。通常每天排出的尿液中含 有大约4-1 Img的二甲基砜。二甲基砜虽然存在水果、蔬菜、谷物中，但它很容易因受热或水洗而流失。因而，通 过食物摄取足够的MSM是很困难的，特别是在骨关节炎症发生时。因此必须通过服用含二 甲基砜的制剂才能获得有效补充。
发明内容
本发明旨在提供一种主要含有二甲基砜的组合物，供临床治疗骨关节炎症疾病， 和作为膳食补充剂用于补充日常饮食摄入量的不足，以发挥其骨关节软骨的日常养护功 能。本发明的含有二甲基砜的组合物，其主要组成为二甲基砜、葡萄糖胺及其盐、粘 合剂、赋形剂和添加剂；其特征在于二甲基砜是必要的关键成份，粘合剂为阿拉伯胶或羧 甲基纤维素钠(CMC-Na)；各组分的重量百分含量为二甲基砜50-100%，葡萄糖胺及其盐 0-50%，阿拉伯胶 0. 1-10. 0%，羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 0. 1-10. 0%，赋形剂 0. 0-50. 0%， 食用香精0. 0-8.0%，食用色素0. 0-8.0%。本发明涉及的赋形剂包括淀粉、预胶化淀粉等； 食用香精包括薄荷香精、柠檬香精、草莓香精等；食用色素包括柠檬黄、草莓紫等。为了制剂工艺的需要，含有二甲基砜的组合物中可以加入适当的制剂辅料如润滑 剂硬脂酸镁等，硬脂酸镁的重量百分含量为0. 1-1. 5%。含有二甲基砜的组合物可以制成方便使用的剂型，例如颗粒剂、胶囊剂、片剂。
具体实施例方式将二甲基砜等主要原料粉碎成细粉，加入阿拉伯胶水溶液(或CMC-Na乙醇溶液)， 混合均勻，经湿法制粒，低温干燥，整粒，加入甜味剂和香精等添加剂，并混合均勻，经筛分 并控制粒度分布，即得颗粒剂。上述所得颗粒剂，灌装于胶囊内，即得胶囊剂。上述所得颗粒剂，与适当的润滑剂混合后压制成片，即得片剂。上述所得片剂经包衣工序，即得包衣片，包衣片可以掩盖二甲基砜的苦味。实施例1处方组成二甲基砜500mg，阿拉伯胶10mg，预胶化淀粉10mg，食用香精(柠 檬)5mg,食用色素(柠檬黄)0. Olmg,合计525. Olmgo将二甲基砜粉碎并通过120目筛，阿拉伯胶用纯水溶解制成粘合剂，然后依次投 入湿法混合制粒机中制粒；制得的湿颗粒于50°C干燥后，降温至室温，通过40目筛整粒；整 粒后的物料放入混合机中，开动机器，依次加入食用香精、食用色素，混合均勻晾干后，即得 颗粒剂。实施例2上述实施例1中所得颗粒剂，经灌装工序灌装于胶囊壳中即得胶囊剂。实施例3上述实施例1中所得颗粒剂，经整粒后放入混合机中，开动机器加入硬脂酸镁混 合均勻后，进入压片工序，经压制即得片剂。
实施例4上述实施例3中所得片剂，经包衣工序制成包衣片，可以有效掩蔽苦味。实施例5处方组成二甲基砜500mg，葡萄糖胺盐酸盐500mg，阿拉伯胶20mg，预胶化淀粉 20mg,食用香精(柠檬)IOmg,食用色素(柠檬黄)0. 02mg,合计1050. 02mg。将二甲基砜、葡萄糖胺盐酸盐粉碎并通过120目筛，阿拉伯胶用纯水溶解制成粘 合剂，然后依次投入湿法混合制粒机中制粒；制得的湿颗粒于50°C干燥后，降温至室温，通 过40目筛整粒；整粒后的物料放入混合机中，开动机器，依次加入食用香精、食用色素，混 合均勻晾干后，即得颗粒剂。实施例6上述实施例5中所得颗粒剂，经灌装工序灌装于胶囊壳中即得胶囊剂。实施例7上述实施例5中所得颗粒剂，经整粒后放入混合机中，开动机器加入硬脂酸镁混 合均勻后，进入压片工序，经压制即得片剂。实施例8上述实施例7中所得片剂，经包衣工序制成包衣片，可以有效掩蔽苦味。
权利要求
1.二甲基砜组合物，其主要组成为二甲基砜、葡萄糖胺及其盐、粘合剂、赋形剂和添 加剂。
2.根据权利要求1所述的二甲基砜组合物，其特征在于二甲基砜是必要的关键 成份，粘合剂为阿拉伯胶或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)；各组分的重量百分含量为二 甲基砜50-100 %，葡萄糖胺及其盐0-50%，阿拉伯胶0. 1-10.0%，羧甲基纤维素钠 (CMC-Na)0. 1-10. 0%o
3.根据权利要求1和权利要求2所述的二甲基砜组合物，可以制成颗粒剂、胶囊和片剂 (包衣片)。
4.根据权利要求3所述的二甲基砜组合物，应用于骨关节炎症的临床治疗和骨关节软 骨、韧带、连接组织及结缔组织的日常养护。
全文摘要
本发明涉及含二甲基砜组合物的组成及其剂型制备方法，属于药品、保健品和食品领域。含二甲基砜组合物的主要组成为二甲基砜、葡萄糖胺及其盐、粘合剂、赋形剂和添加剂等；其特征在于二甲基砜是必要的关键成份，粘合剂为阿拉伯胶或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)，含二甲基砜组合物的使用剂型是颗粒剂、胶囊和片剂。本发明所提供的含二甲基砜组合物可应用于骨关节炎症的临床治疗以及应用于骨关节软骨、韧带，以及连接组织及结缔组织的日常养护。
文档编号A61K31/7008GK102100696SQ20091025857
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者许宏昌 申请人:许宏昌