专利名称：一种抗癌止痛制剂及制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种用于抗癌止痛的药物制剂及制备方法。
背景技术：
癌症患者的疼痛是中、晚期癌症的常见症状。疼痛常因人而异，疼痛的程度常与人 们对过去经验的回忆、痛因的分析、情境的理解、注意的程度、后果的预料等心理活动有关， 所以疼痛有相当的随机性和可变性。 疼痛对机体的影响是多种多样的，疼痛能影响脉率。浅表疼痛能导致心动过速。 严重的深部疼痛可造成脉率减慢，并可偶尔导致心搏骤停。疼痛可影响呼吸。如疼痛涉及 胸壁，患者则出现腹式呼吸，如腹部疼痛则可见到胸式呼吸，严重的疼痛可使呼吸变浅、变 短速。剧烈的疼痛能促使患者代谢增快，患者可出现体温升高。严重的疼痛常伴有恶心、呕 吐。 临床上对于癌症疼痛治疗主要采用阿片类止痛剂，它们可很好地提高人们的痛 阈，但也存在很多的不良反应，如便秘、呼吸抑制、嗜睡、恶心和呕吐、急性中毒，特别是会产 生躯体依赖性和耐药性，因此限制了其广泛使用。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术中存在的不足，提高一种无躯体依赖性和耐药性的 抗癌止痛制剂。 本发明的第二个目的是提供一种抗癌止痛制剂的制备方法。 本发明原料组分的用量是经过发明人进行大量摸索总结得出的，各原料组分用量
为在下述各重量百分比的范围都具有较好的疗效。 本发明的技术方案概述如下 —种抗癌止痛制剂，按重量百分比由下述原料制成三七50% -70% ;蝉蜕 10% -30% ;蕲蛇10% -30%。
优选的是所述三七为60% ;所述蝉蜕为20% ;所述蕲蛇为20%。
—种抗癌止痛制剂的制备方法，是由下述步骤组成 (1)按重量百分比称取原料三七50% -70% ;蝉蜕10% -30% ;蕲蛇10% -30% ;
(2)将所述原料加质量百分浓度为60%-95%的乙醇水溶液回流提取1_3次，每次 加乙醇水溶液的质量为原料质量的4-10倍，每次提取1-3小时，合并提取液，滤过；滤液浓 縮至70-8(TC时相对密度为1. 05-1. 25的清膏，喷雾干燥成细粉； (3)将细粉与相当于细粉2-10倍的聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸钠、甘
油或水、相当于细粉0. 2-0. 7倍的硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化油或植物油混
匀，加热熔融，搅拌均匀，滴制成滴丸，即制成一种抗癌止痛制剂。
优选的是所述三七为60% ;所述蝉蜕为20% ;所述蕲蛇为20%。 所述乙醇水溶液的质量百分浓度为75%。
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为了减轻癌者患者的痛苦和避免使用阿片类止痛剂所带来的不良反应，我们在摸 索中药防治癌症的过程中，做了大量的研究，临床证明，本发明的所述范围内的原料制成的 制剂具有较好地抗癌止痛的效果。 本发明剂量准确，重量差异较小，保证了患者的服用量。生物利用度高。剂量小， 每次服用l袋，服用和携带方便。滴丸中不含糖，较之糖衣片剂、含糖颗粒剂、口服液扩大了 服用人群，糖尿病患者、肥胖患者等禁糖人群。设备简单、操作方便，生产过程中粉尘少，对 环境污染少。
具体实施例方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
实施例1 —种抗癌止痛制剂的制备方法，由下述步骤组成 (1)按重量百分比称取原料三七60% ;蝉蜕20% ;蕲蛇20% ; (2)将所述原料加质量百分浓度为75%的乙醇水溶液回流提取2次，每次加乙醇 水溶液的质量为原料质量的8倍，每次提取2小时，合并提取液，滤过；滤液浓縮至73t:时 相对密度为1. 20的清膏，喷雾干燥成细粉； (3)将细粉与相当于细粉6倍的聚乙二醇6000、相当于细粉0. 5倍的硬脂酸混匀，
加热熔融，搅拌均匀，滴制成滴丸，即制成一种抗癌止痛制剂。滴丸工艺条件见表1。
实施例2 —种抗癌止痛制剂的制备方法，由下述步骤组成 (1)按重量百分比称取原料三七70% ;蝉蜕20% ;蕲蛇10% ; (2)将所述原料加质量百分浓度为70%的乙醇水溶液回流提取2次，每次加乙醇
水溶液的质量为原料质量的6倍，每次提取3小时，合并提取液，滤过；滤液浓縮至75t:时
相对密度为1. 15的清膏，喷雾干燥成细粉； (3)将细粉与相当于细粉8倍的聚乙二醇4000、相当于细粉0. 2倍的单硬脂酸甘 油酯混匀，加热熔融，搅拌均匀，滴制成滴丸，即制成一种抗癌止痛制剂。滴丸工艺条件见表 1。 实施例3 —种抗癌止痛制剂的制备方法，由下述步骤组成 (1)按重量百分比称取原料三七50% ;蝉蜕30% ;蕲蛇20% ; (2)将所述原料加质量百分浓度为60%的乙醇水溶液回流提取3次，每次加乙醇 水溶液的质量为原料质量的4倍，每次提取3小时，合并提取液，滤过；滤液浓縮至7(TC时 相对密度为1. 05的清膏，喷雾干燥成细粉； (3)将细粉与相当于细粉2倍的硬脂酸钠、相当于细粉0. 7倍的虫蜡混匀，加热熔 融，搅拌均匀，滴制成滴丸，即制成一种抗癌止痛制剂。滴丸工艺条件见表1。
实施例4 —种抗癌止痛制剂的制备方法，由下述步骤组成 (1)按重量百分比称取原料三七60% ;蝉蜕10% ;蕲蛇30% ; (2)将所述原料加质量百分浓度为95%的乙醇水溶液回流提取1次，每次加乙醇水溶液的质量为原料质量的IO倍，每次提取1小时，合并提取液，滤过；滤液浓縮至8(TC时 相对密度为1. 25的清膏，喷雾干燥成细粉； (3)将细粉与相当于细粉10倍的甘油、相当于细粉0. 6倍的蜂蜡混匀，加热熔融， 搅拌均匀，滴制成滴丸，即制成一种抗癌止痛制剂。滴丸工艺条件见表1。
实施例5 —种抗癌止痛制剂的制备方法，由下述步骤组成 (1)按重量百分比称取原料三七60% ;蝉蜕10% ;蕲蛇30% ; (2)将所述原料加质量百分浓度为95%的乙醇水溶液回流提取1次，每次加乙醇
水溶液的质量为原料质量的IO倍，每次提取1小时，合并提取液，滤过；滤液浓縮至8(TC时
相对密度为1. 25的清膏，喷雾干燥成细粉； (3)将细粉与相当于细粉10倍的水、相当于细粉0. 5倍的氢化油(也可以选用植 物油)混匀，加热熔融，搅拌均匀，滴制成滴丸，即制成一种抗癌止痛制剂。滴丸工艺条件见 表1滴丸工艺条件见表1
表1
实施例料液温度冷凝液温度冷凝柱高度料液液面高度
170 °Cire40厘米15厘米
280 °C440厘米15厘米
390 °C1640厘米15厘米
4iocrc1240厘米15厘米
5iicrc1340厘米15厘米 实施例6 临床试验年龄在25-55岁20例，56_60岁4例。均经细胞学或病理切片诊断为 恶性肿瘤。求治前已用了杜冷丁等麻醉镇痛剂者10例，用一般止痛剂者14例。癌症中期6 例，癌症早期18例，经对24例患者临床观察结果表明本发明一种抗癌止痛制剂对癌症中 期有效人数为4人，有效率为66. 7%，对癌症早期有效人数为15人，有效率为83. 3% 。用 法用量，一次6克。每天两次，服有30天。
实施例7
质量标准性状本品为黄色至黄棕色滴丸，味酸、微苦。
鉴别
1供试品溶液的制备取本品20丸，研细，加水浸润，搅匀，加水饱和的正丁醇20ml， 超声处理30分钟，取正丁醇液，用正丁醇饱和的水60ml，振摇洗涤，取正丁醇液，蒸干，残渣 加甲醇lml使溶解，作为供试品溶液。 2对照品溶液的制备取人参皂苷Rgl、三七皂苷Rl对照品，分别加甲醇制成每lml
5含2mg的溶液，作为对照品溶液。 3薄层层析照薄层色谱法(中国药典2005年版一部附录VIB)试验，吸取上述两种溶液各5iU，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿祖状紕水(7 : 3 : 0.5)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105t:烘15分钟。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；置紫外光灯(365nm)下检视，显相同的荧光斑点。
检查应符滴丸剂项下有关的各项规定(《中国药典》2005年版一部附录)。
权利要求
一种抗癌止痛制剂，其特征是按重量百分比由下述原料制成三七50％-70％；蝉蜕10％-30％；蕲蛇10％-30％。
2. 根据权利要求1所述的一种抗癌止痛制剂，其特征是所述三七为60% ;所述蝉蜕为 20% ;所述蕲蛇为20%。
3. —种抗癌止痛制剂的制备方法，其特征是由下述步骤组成(1) 按重量百分比称取原料三七50% -70% ;蝉蜕10% -30% ;蕲蛇10% _30 % ;(2) 将所述原料加质量百分浓度为60% -95%的乙醇水溶液回流提取l-3次，每次加乙 醇水溶液的质量为原料质量的4-10倍，每次提取1-3小时，合并提取液，滤过；滤液浓縮至 70-8(TC时相对密度为1. 05-1. 25的清膏，喷雾干燥成细粉；(3) 将细粉与相当于细粉2-10倍的聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸钠、甘油或 水、相当于细粉0. 2-0. 7倍的硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化油或植物油混匀， 加热熔融，搅拌均匀，滴制成滴丸，即制成一种抗癌止痛制剂。
4. 根据权利要求3所述的一种抗癌止痛制剂的制备方法，其特征是所述三七为60% ; 所述蝉蜕为20% ;所述蕲蛇为20%。
5. 根据权利要求3所述的一种抗癌止痛制剂的制备方法，其特征是所述乙醇水溶液的 质量百分浓度为75%。
全文摘要
本发明公开了一种抗癌止痛制剂及制备方法，抗癌止痛制剂，是按重量百分比由下述原料制成三七50％-70％；蝉蜕10％-30％；蕲蛇10％-30％。本发明剂量准确，重量差异较小，保证了患者的服用量。生物利用度高。剂量小，每次服用1袋，服用和携带方便。滴丸中不含糖，较之糖衣片剂、含糖颗粒剂、口服液扩大了服用人群，糖尿病患者、肥胖患者等禁糖人群。设备简单、操作方便，生产过程中粉尘少，对环境污染少。
文档编号A61P35/00GK101716204SQ20091031217
公开日2010年6月2日 申请日期2009年12月24日 优先权日2009年12月24日
发明者李叔达 申请人:天津中天制药有限公司